cisaprid

Djelatna tvar cisaprid je jedan od prokinetika koji povećavaju pokretljivost gastrointestinalnog trakta. Djelatna tvar izaziva ozbiljne srčane nuspojave pa je zbog toga u mnogim zemljama povučena s tržišta. Uporaba se ne preporučuje, dostupni su sigurniji lijekovi iz skupine prokinetika.

Što je cisaprid?

Cisaprid spada u skupinu prokinetika. Prokinetici su aktivni sastojci koji potiču pokretljivost, tj. Pokretljivost gastrointestinalnog trakta. U mnogim je zemljama povučen s tržišta zbog jakih nuspojava poput izazivanja nepravilnog otkucaja srca i produljenja QT intervala.

Kemijski je to derivat benzamida. Formula je C23H29ClFN304. Iz SAD-a je povučena s tržišta 2000. godine, nakon čega je odobrenje suspendirano i u Njemačkoj. Međutim, u nekim je zemljama i dalje dostupan. Unos treba obaviti samo uz pažljivo razmatranje.

Farmakološki učinak

Cisaprid je parasimpatomimetik, što znači da povećava učinkovitost parasimpatičkog živčanog sustava. Parasimpatički živčani sustav dio je autonomnog živčanog sustava i antagonist simpatičkog živčanog sustava. Tvar cisaprid stimulira receptore 5HT4 za serotinin. Kao rezultat ove stimulacije, receptori oslobađaju neurotransmiter acetilkolin. Acetilholin ima središnju ulogu u prijenosu podražaja. Oslobađa se u sinaptičkoj pukotini i komunicira s receptorima na postsinaptičkoj membrani. Kao rezultat toga, membrana ciljne stanice mijenja svoju ionsku propusnost, što može izazvati pobuđenje (depolarizaciju) ili inhibiciju (hiperpolarizacija) ciljne stanice.

Kada koristite aktivni sastojak cisaprid, acetilkolin povećava pokretljivost i povećava peristaltiku. Tako se sveukupno čini prokinetskim. Poznata nuspojava je proaritmički utjecaj na srce, s cisapridom je prije svega primijećena pojačana pojava takozvanog dugog QT sindroma.

Long QT sindrom je bolest srca koja pripada skupini kanalopatija u kojoj je interval QT patološki produžen. Ako se sindrom dugog QT-a pojavi kao rezultat primjene cisaprida, to je sekundarni, tj. Stečeni, LQT sindrom. Zbog nuspojava, lijek je povučen s tržišta u mnogim zemljama.

Bioraspoloživost cisaprida je oko 30-40%, aktivni sastojak vezan je uglavnom za proteine ​​plazme u krvi, poluživot u plazmi je oko deset sati. Cisaprid se uglavnom metabolizira u jetri, putem sustava citokroma P450, i u crijevima. Djelatna tvar se izlučuje isključivo putem bubrega i žuči.

Primjena i upotreba u medicini

Djelatna tvar koristi se kod refluksnog ezofagitisa, općih poremećaja pokreta gastrointestinalnog trakta, želučane paralize i zatvor. Indikacije potječu iz farmakoloških svojstava cisaprida, područje djelovanja je isključivo gastrointestinalni trakt.

Kod refluksnog ezofagitisa upala jednjaka je uzrokovana refluksom (povratnim protokom) kiselog želučanog soka. Kontraindikacije su srčana aritmija i tahikardija, a kontraindikacije nastaju uslijed teških nuspojava cisaprida u području srca.

Rizici i nuspojave

U rizike i nuspojave ubrajaju se srčane aritmije i gore spomenuto produženje i QT interval. Nuspojave su drastične i mogu biti fatalne. Lijek ili aktivni sastojak povučen je s tržišta u mnogim zemljama jer su rizici korištenja lijeka precijenjeni.

Upotreba cisaprida se ne preporučuje, jer su dostupni drugi aktivni sastojci iz skupine prokinetika koji imaju manje nuspojava i koji po učinkovitosti nisu niži od cisaprida.