Aktinomicin D.

Aktinomicin D. je citotoksični antibiotik, također po imenu dektinomicin poznato je. Aktinomicin D koristi se kao citostatičko sredstvo za inhibiranje rasta i dijeljenja stanica. Aktinomicin D koristi se za liječenje raka. Dostupan je pod trgovačkim imenima Lyovac-Cosmegen® i Cosmegen®.

Što je aktinomicin D?

Peptidni antibiotik aktinomicin D dobiva se iz tla bakterije Streptomyces parvulus. Djelatnu tvar čine dva ciklička peptida povezana spojem fenoksazina. Citostatik je prvi put opisan 1949.

U početku su se znanstvenici nadali da će naći antibiotik za liječenje bakterijskih bolesti u aktinomicinu D. Ali brzo je postalo očito koliko je lijek toksičan za ljudske stanice.

Stoga su ga medicinski radnici uskoro počeli koristiti za liječenje različitih tumora. Citostatik je namijenjen sprečavanju brzog rasta stanica karcinoma i kod odraslih i kod djece tijekom kemoterapije.

Farmakološki učinak

Aktinomicin D veže se na DNK (deoksiribonukleinska kiselina) stanica, što znači da se dvostruka spirala više ne može otvoriti. Stručnjaci taj postupak navode u kojem aktivna tvar vezuje molekule na DNK i veže ih, kao interkalizaciju.

Aktinomicin D uglavnom se veže na gvaninske ostatke DNK. Na taj način, aktinomicin D inicijalno inhibira sintezu RNA u malim dozama. Kao rezultat, proizvodnja proteina u stanicama je svedena na minimum. Na veće doze utječe i replikacija DNA. Genetski se materijal više ne razmnožava, što znači da se stanice ne dijele.

To sprečava rast tumora. Budući da aktinomicin D ne može prodrijeti kroz krvno-moždanu barijeru u ljudskom tijelu, tumori u mozgu i leđnoj moždini ne mogu se liječiti lijekom. Sve ostale stanice u tijelu koje sadrže DNK mogu utjecati na aktivnu tvar. Aktinomicin D nema specifičan učinak na tumor, već i na zdrave stanice tijela.

Primjena i upotreba u medicini

Aktivni sastojak aktinomicin D koristi se u različitim čvrstim tumorima. Između ostalog, Ewingov sarkom, prilično čest karcinom kosti kod djece i odraslih. Ali čak i sa zloćudnim tumorima mekih tkiva (sarkom mekog tkiva i rabdomiosarkom), medicinski stručnjaci koriste citostatska svojstva aktinomicina D.

Lijek se također koristi kod djece i adolescenata tijekom liječenja malignog tumora bubrega (nefroblastoma). Odrasli s karcinomom testisa, korionskim karcinomom ili Kaposijevim sarkomom također se mogu liječiti aktinomicinom D. Aktinomicin D kombiniran je s ostalim citostaticima u svim tim kemoterapijama.

Daje se i nekoliko puta u dužem vremenskom razdoblju u točno određenim intervalima. Jer nakon samo tjedan dana oko 30 posto aktivnog sastojka izluči se mokraćom i stolicom. Budući da je aktinomicin D izuzetno nadražujući, on se daje samo intravenski i ne može se uzimati oralno. Zbog teškog oštećenja tkiva, liječnici vrlo pažljivo provjeravaju mjesto ubrizgavanja tijekom liječenja.

Rizici i nuspojave

Budući da aktinomicin D inhibira rast i podjelu ljudskih stanica, mogu se pojaviti različite nuspojave. Lijek interferira između ostalog u razvoju krvnih stanica. Uglavnom, to može dovesti do privremenog nedostatka trombocita i bijelih krvnih zrnaca.

Potonje pak znači da se infekcije bakterijama, gljivicama i virusima češće događaju. Izravni kontakt s lijekom može ozbiljno oštetiti, pa čak i ubiti kožu i oči, kao i vezivno tkivo. Injekciju se stoga smije davati samo u venu, a ne u susjedno tkivo. Oštećenja nakon prethodne zračne terapije mogu biti osobito ozbiljna, zbog čega se aktinomicin D nikada ne smije koristiti nakon zračenja.

Mučnina i povraćanje vrlo su česti nekoliko sati nakon primjene aktinomicina D. Mogu se pojaviti i bolna oštećenja sluznice (mukozitis) u ustima, jednjaku i crijevima. Sredstvo može napasti i jetru. Budući da aktinomicin D ima mutageni i embriotoksični učinak, može trajno oštetiti genetski materijal i ne smije se koristiti tijekom trudnoće.