papaverin

papaverin tvar je iz skupine alkaloida i spada u klasu antispazmodika. Alkaloid se nalazi u osušenom mliječnom sapu opijumskog maka.Ali može se proizvesti i sintetički.

Što je papaverin?

Papaverin je prirodna tvar koja se nalazi u mliječnom soku opijumskog maka i drugim srodnim vrstama maka. Sirovi opijum sadrži oko jedan posto papaverina. Čista tvar papaverin je učinkovita, a istovremeno nema cijeli niz mogućih nuspojava. Kao i kemijski derivat papaverina, papaverin je inhibitor fosfodiesteraze cAMP. Tako djeluje na brojne pod-oblike obitelji fosfodiesteraze.

Papaverin se uglavnom koristi kao vazodilatacijski lijek. Spada u skupinu spazmolitika. Spazmolitičari su antispazmodični lijekovi koji smanjuju napetost u glatkim mišićima i ublažavaju njihove grčeve.

Prvu potpunu sintezu papaverina izveli su 1909. godine istraživači Pictet i Gams. Austrijski Guido Goldschmiedt uspio je cijelu strukturu rastopiti nekoliko godina kasnije. Papaverin hidroklorid se danas koristi farmaceutski kao monopriprema ili u kombiniranim pripravcima.

Farmakološki učinak

Papaverin je inhibitor fosfodiesteraze cAMP. Fosfodiesteraze su enzimi koji se nalaze u gotovo svim tkivima u tijelu. Svaku promjenu okoline tijelo opazi i stvara poticaj. To se prenosi u unutrašnjost stanice putem glasničkih tvari. Te glasničke tvari poznate su i kao drugi glasnici. Drugi glasnici uključuju tvari cAMP (ciklični adenozin monofosfat) i cGMP (ciklički gvanozin monofosfat). Oni su odgovorni za reakciju podražaja u stanici. Ovaj poticajni odgovor može se dogoditi, na primjer, kroz promjenu metabolizma stanice. Prijenos signala unutar stanice može se inhibirati fosfodiesterazama. Fosfodiesteraze mogu razgraditi tvari glasnika kao što su cAMP ili cGMP i tako ih učiniti neučinkovitima.

S druge strane, inhibitori fosfodiesteraze ometaju rad enzima i tako pospješuju prijenos signala unutar stanice. Papaverin je inhibitor fosfodiesteraze koji blokira fosfodiesteraze, što cAMP čini neefikasnim. Na taj način proširuju učinak glasničke tvari i pojačavaju djelovanje raznih podražaja. Budući da cAMP ima opuštajući učinak na glatke mišiće, papaverin ima antispazmodični i vaskularni opuštajući učinak.

Primjena i upotreba u medicini

Papaverin se uglavnom koristi u operacijama na srcu. Tamo lijek sprječava grčeve krvnih žila pri dobivanju arterija za bypass operacije. Papaverin se koristi i kao antispazmodički lijek kod grčeva u želucu, žučnih kolika i grčeva u mokraćnim putevima. Međutim, u tim indikacijama sve se više zamjenjuje antispazmodičkim propiverinom, jer to ima ne samo antikonvulzivno, već i antiholinergičko djelovanje.

Drugo područje primjene papaverina je erektilna disfunkcija kod muškaraca. Da biste to učinili, lijek se ubrizgava u erektilno tkivo muškog člana. Vazodilatacija tada dovodi do pojačanog dotoka krvi u penis, a time i do erekcije. Ova terapija je poznata i kao kavernozna autoinjekcijska terapija (SKAT).

Papaverin se u rijetkim slučajevima koristi i za liječenje poremećaja periferne ili cerebralne cirkulacije. Terapija ovim lijekom je kontroverzna.

Ovdje možete pronaći svoje lijekove

Rizici i nuspojave

Prilikom uzimanja papaverina može se javiti neurološki deficit kao što je hemiplegija, epileptični napadaji, poremećaji zjenice ili oslabljena svijest. Vazodilatacijski učinak lijeka može dovesti do po život opasnog pada krvnog tlaka. Osim toga, pritisak u mozgu se može povećati. Sve u svemu, nuspojave su rijetke.

Injekcija papaverina u terapiju autoinjekcije erektilnog tkiva povezana je s više rizika. To može dovesti do bolne trajne erekcije. Ovaj oblik trajne erekcije bez uzbuđenja poznat je kao priapizam. Erekcija traje duže od dva sata i, ako se ne liječi, može dovesti do teške erektilne disfunkcije.

Ozbiljne alergijske reakcije mogu se pojaviti i nakon ubrizgavanja papaverina. Pojavljuju se u obliku osipa, osipa, stezanja u prsima ili oteklina na tijelu. Ako osjetite ove simptome, trebali biste odmah posjetiti liječnika. Prekomjerni umor, nepravilan rad srca, mučnina, povraćanje i požutjelost kože i očiju (žutica) također zahtijevaju hitnu medicinsku pomoć.

Manje nuspojave uključuju proljev, zatvor, vrtoglavicu, gubitak apetita, uznemireni želudac ili blago crvenilo na mjestu uboda. Ako se ove nuspojave nastave ili pogoršaju, trebali biste također posjetiti liječnika.