Ljekovita aktivna tvar i lijek idarubicin je uobičajeni citostatski lijek koji se koristi za liječenje akutne leukemije. Zbog svojih kemijskih svojstava, tvar se svrstava u klasu antraciklina i obično se daje kao injekcijska otopina.
Što je idarubicin?
Uz idarubicin, često previše Demetoksid unorubicin nazvana, to je ljekovita tvar koja se daje u sklopu sveobuhvatnog liječenja kemoterapijom u borbi protiv akutne leukemije.
Idarubicin se uzima parenteralno kroz otopinu za injekciju, iako se lijek prodaje u obliku kapsula, otapala ili praha. Idarubicin se liječenoj osobi daje pod liječničkim nadzorom infuzijom direktno u krvotok. Ovim se postiže brza učinkovitost.
U kemiji idarubicin je opisan empirijskom formulom C26-H 27-N-O9, koja odgovara moralnoj masi od oko 533,95 g / mol. Idarubicin je stoga sličan usko srodnom aktivnom sastojku daunorubicin (empirijska formula: C 27-H 29-N-010, moralna masa: 527,52 g / mol). U usporedbi s tim, međutim, idarubicin je više topljiv zbog nedostatka metoksi skupine, što olakšava ulazak u stanicu.
Idarubicin postiže svoj učinak aktiviranjem interakcije s topoizomerazom II unutar ciljane stanice raka. Zbog svojih učinaka idarubicin se smatra citostatskim agensom. Riječ je o stanično otrovnim tvarima koje se namjerno koriste u ljudskoj medicini za ubijanje stanica raka.Za razliku od nekih drugih citostatika, idarubicin se koristi kod nekih bolesnika (npr. Bolesnici s AML-om) ne za palijativnu terapiju, već isključivo za kurativno liječenje.
Farmakološki učinak
Idarubicin je citostatsko sredstvo, aktivni sastojak je u osnovi toksičan. Međutim, kao dio medicinski pod nadzorom kemoterapije, on se pacijentima daje svjesno i na kontroliran način kako bi se ubile stanice karcinoma. Idarubicin omogućuje ovo prodiranjem u stanicu i tamo inhibira enzim topoizomerazu II interkaliranjem u stanicu DNK.
U medicini, interkalacija podrazumijeva reverzibilno skladištenje molekula u kemijskim spojevima. Zbog aktivnosti idarubicina stanica raka više nije sposobna proizvoditi sintezu nukleinskih kiselina i proteina. Inhibira se rast stanice i sprječava je da se širi.
Postotak aktivne tvari koja je dostupna u metabolizmu (bioraspoloživost) je između 18 i 39 posto. To je razmjerno dobra vrijednost. Nakon gutanja, idarubicin može biti povezan do 97% proteina u plazmi.
Metabolizam (metabolizam) se odvija putem jetre i samim tim hepar. Većina eliminacije se odvija putem žuči. Samo male količine tvari procesuiraju se bubrežno (putem bubrega). U literaturi je poluživot idarubicina u plazmi postavljen između najmanje 10 i maksimalno 39 sati.
Primjena i upotreba u medicini
Idarubicin je primarno indiciran za leukemiju. To se liječi sveobuhvatnom kombiniranom kemoterapijom. Idarubicin ima ključnu ulogu u ovome.
Starije osobe s AML-om (amelterska mijeloidna leukemija) ne zahtijevaju prethodno liječenje. Međutim, ne smiju proći palijativnu terapiju idarubicinom. Ovdje je indicirano samo kurativno liječenje.
Lijek se obično prodaje u obliku praška, otapala ili kapsula. Otopinu za ubrizgavanje pripremaju medicinski stručnjaci prije nego što ih primijene pacijentu. U određenim slučajevima može se ukazati i infuzija. Međutim, samostalno gutanje pacijenta nije dopušteno.
Rizici i nuspojave
Budući da je idarubicin vrlo učinkovit lijek, tijekom liječenja mogu se pojaviti neželjene nuspojave. Oni se često ogledaju u različitim poremećajima krvne slike, što je tipična nuspojava citostatika.
Konkretno, liječenjem idarubicinom može se pokrenuti patološki smanjena razina neutrofila (neutropenija), znatno smanjeni broj bijelih krvnih stanica (leukopenija) i smanjenje hemoglobina (anemija).
Povećana razina bilirubina također je poznata nuspojava idarubicina. Uz to, pacijenti također prijavljuju opći osjećaj slabosti, vrućicu, gastrointestinalne tegobe i srčane aritmije.
Moguće su i alergijske reakcije. Obično se izražavaju kao jake kožne reakcije poput svrbeža, osipa ili crvenila. U ovom slučaju liječenje se ne smije nastaviti jer postoji kontraindikacija. To je slučaj i s insuficijencijom jetre ili bubrega.
Postoji i kontraindikacija s medicinskog stajališta tijekom trudnoće i dojenja. Uz to, liječenje idarubicinom također treba izbjegavati u slučaju teških srčanih poremećaja (npr. Zatajenja srca četvrtog reda ili nakon srčanog udara).