5-fluorouracil

5-fluorouracil je citostatik koji se koristi u ljudskoj medicini. Koristi se kao dio holističke kemoterapije pod liječničkim nadzorom u svrhu liječenja takozvanih malignih („malignih“) tumora na različitim dijelovima tijela. Zbog jakih nuspojava, u Europskoj uniji postoje strogi zahtjevi lijekova i recepta.

Što je 5-fluorouracil?

Ljekovita tvar 5-fluorouracil (kratko: 5-FU) često je previše fluorouracil (kratak: GOSTIONICA) zvani. Oba naziva predstavljaju heterociklički organski spoj koji se temelji na pirimidinu. Aktivni sastojak inhibira rast stanica i zbog toga je uključen u skupinu lijekova s ​​citostaticima. 5-fluorouracil se stoga daje kao dio holističke kemoterapije za liječenje malignih tumora.

5-fluororouracil se obično koristi za liječenje raka dojke, kolorektalnog karcinoma ili tumora gastrointestinalnog trakta. Također je moguće koristiti nižu dozu za liječenje bradavica. U tim se slučajevima aktivni sastojak prerađuje u kremu namijenjenu vanjskoj uporabi.

5-FU se u međunarodnoj prodaji prodaje od 1960-ih, a razvio ih je američki kemičar Charles Heidelberger. U kemiji i farmaciji tvar je opisana empirijskom formulom C4-H3-F - N2-O2, što odgovara moralnoj masi od oko 130,08 g / mol. Na sobnoj temperaturi 5-FU je bijeli prah. Topiv je u vodi i može se preraditi u otopinu za infuziju.

Farmakološki učinak na tijelo i organe

5-fluororouracil spada u skupinu aktivnih sastojaka poznatih kao antimetaboliti. Pod tim se podrazumijevaju kemijski spojevi koji inhibiraju metabolizam prirodnih metabolita i stoga imaju inhibitorni učinak na fiziološke procese u tijelu.

S kemijskog stajališta, 5-fluorouracil je također sličan pirimidinskim analogima zbog svoje strukturne usporedivosti s pirimidinskim baznim uracilom. Ovaj izraz može se koristiti za poduzimanje različitih lijekova koji potječu od organskog spoja pirimidina.

5-fluorouracil inhibira timidilat, osnovni enzim u biosintezi pirimidina. To sprječava pretvorbu dUMP-a (deoksiuridin-monofosfat) u dTMP (deoksitimidin-monofosfat), što zauzvrat dovodi do inhibicije staničnog rasta. Na taj način 5-fluorouracil uspijeva spriječiti da se stanice s visokom stopom diobe množe.

Medicinska primjena i uporaba za liječenje i prevenciju

Postoji indikacija za 5-fluorouracil, samostalno i u kombinaciji s drugim pripravcima. Primjena s ljekovitom tvari folininska kiselina pokazala se učinkovitom u još većem povećavanju citotoksičnog učinka 5-FU (tzv. Shema FOLFIRI ili FOLFOX).

Općenito, 5-fluorouracil je vrlo učinkovit lijek koji ima širok spektar učinkovitosti. Zbog toga je potencijalno područje primjene posebno veliko. Dodjela 5-fluorouracila posebno je indicirana za različite tumorske bolesti. Prije svega, mogu se liječiti zloćudni tumori gastrointestinalnog trakta (gastrointestinalnog trakta), kao što su kolorektalni karcinom, analni karcinom ili karcinom jednjaka.

Postoji i indikacija za liječenje malignih tumora u području glave i vrata (karcinom pločastih stanica). Često se 5-FU koristi i kao dio kemoterapije za liječenje karcinoma dojke (karcinom dojke).

Ako se 5-fluorouracil koristi za liječenje karcinoma, on se daje intravenski u sklopu kemoterapije. Sam lijek izdaje se isključivo liječnicima i prodaje se u prahu za pripremu otopine za infuziju. U Europskoj uniji postoje strogi uvjeti za propisivanje i izdavanje ljekarni, tako da ih pacijent ne može kupiti samostalno.

Uz terapiju raka, 5-FU se koristi i u smanjenim koncentracijama u kremama namijenjenim lokalnom liječenju bradavica.

Rizici i nuspojave

Budući da je 5-FU vrlo učinkovito citostatsko sredstvo, postoje brojni rizici i nuspojave. Goleme interakcije s drugim ljekovitim tvarima također se moraju uzeti u obzir. Primjena 5-fluorouracila mora se u potpunosti zaustaviti ako postoje kontraindikacije. To se uvijek događa kada postoje okolnosti koje bi dovele do nesagledivih rizika i zbog toga liječenje aktivnom supstancom izgleda medicinski nerazumno (kontraindikacija). Takve okolnosti postoje, između ostalog, ako su poznate netolerancija ili alergije.

Osim toga, 5-fluorouracil je kontraindiciran ako postoje ozbiljne promjene u krvnoj slici, poremećaji funkcije koštane srži ili stvaranje krvi. Pacijenti koji pate od akutnih infekcija ili teške disfunkcije jetre također ne smiju uzimati 5-FU. Tijekom trudnoće i dojenja, 5-fluorouracil može dovesti do značajnih malformacija, zbog čega treba izbjegavati bilo kakav kontakt s tvari.

Najčešće neželjene nuspojave koje se mogu javiti tijekom ili nedugo nakon uzimanja 5-fluorouracila uključuju probavne smetnje. To se manifestuje jakom mučninom, proljevom, povraćanjem ili mukozitisom. Pored toga, mogu se zamisliti i poremećaji sustava formiranja krvi. Naročito depresija koštane srži može se pripisati uzimanju 5-fluorouracila. U nekim se slučajevima sindrom šaka-noga može razviti i nakon gutanja.

Opseg nuspojava ovisi o pojedinačnom slučaju. Konkretno, primijenjena doza je bitna za intenzitet simptoma.

Interakcije su posebno zamislive s različitim antivirusima. Djelatna tvar brivudin (Zostex) može uzrokovati ozbiljne interakcije. Isti je slučaj s istodobnom primjenom 5-FU prolijekova poput kapecitabina. Između unosa treba postojati sigurnosna granica od najmanje četiri tjedna.