prometazin

prometazin je neuroleptik (zapravo antihistamin) koji ima sedativne, antialergijske, antiemetičke i efekte na spavanje. Koristi se uglavnom za liječenje agitacije.

Što je Prometazin?

Prometazin (kemijska molekularna formula: C17H20N2S) spada u skupinu fenotiazina. To je neuroleptik, ali zapravo pripada antihistaminicima zbog svog mehanizma djelovanja.

Prometazin ima malu ili nikakvu korist kao antipsihotik, što je neuobičajeno za neuroleptika. Međutim, koristi se kao sedativ (sredstvo za umirenje). Osim toga, može se koristiti kao antialergijski i antiemetički.

Farmakološki učinak

Prometazin spada u prvu grupu neuroleptika. To je neuroleptik male potencije. Neuroleptici se koriste, na primjer, u terapiji shizofrenije, jer imaju antipsihotički i stimulativni učinak. Psihoze uglavnom nastaju zbog djelovanja neurotransmitera dopamina i serotonina. Gotovo svi neuroleptici zato inhibiraju učinak na receptore dopamina i serotonina u središnjem živčanom sustavu zauzimajući ih i tako slabe učinak dvaju neurotransmitera kao antagonista. Ovako reguliraju svoj utjecaj na psihu.

Međutim, promethazin ima drugačiji mehanizam djelovanja od većine neuroleptika. Prije svega, to je antihistaminski lijek i na taj način blokira histamin vezanjem na H1 receptore kao antagonist. Postoje i histaminski receptori u središnjem živčanom sustavu. Budući da se promethazin veže i na njih, djeluje povoljno i smirujuće. Stoga je posebno pogodno za liječenje uzbuđenih stanja. Međutim, nije prikladno za jedinu terapiju shizofrenije.

Apsorpcija promethazina odvija se u crijevima i odvija se vrlo brzo. Međutim, podložan je visokom učinku prvog prolaska, što rezultira relativno niskom bioraspoloživošću. Poluživot tvari u plazmi je oko 10-12 sati, najviša koncentracija u plazmi je nakon sat i pol do tri sata.

Lijek se metabolizira enzimom iz skupine citokroma P450, rezultirajući metaboliti nisu farmakološki aktivni. Dakle, oni nemaju svoj vlastiti učinak.

Primjena i upotreba u medicini

Prometazin se koristi za uznemirenost i tjeskobu, nemir, poremećaje spavanja i alergije. Međutim, kod alergija koristi se samo ako je željena istodobna sedacija. Uz to, lijek se koristi i za mučninu i povraćanje, kad se antiemetički lijekovi koji se bolje podnose ne mogu koristiti.

Prometazin nije pogodan za jedino liječenje shizofrenije. Neuroleptička moć lijeka dana je kao 0,5. Stoga je jedan od neuroleptika niske potencijala koji se koristi uglavnom zbog svog umirujućeg (sedativnog) učinka. Iz toga se može izvesti nepodobnost jedine terapije shizofrenije.

Za liječenje alergijskih reakcija, mučnine i povraćanja, promethazin nije prvi izbor zbog svog umirujućeg učinka. Postoje bolji lijekovi koji se ne podnose sedativno ili pospješujuće sna, a još uvijek djeluju protiv alergijskih reakcija, mučnine i povraćanja. Međutim, ako ove tvari nisu dostupne, ne mogu se davati iz drugih razloga ili ako se želi istodobna sedacija, za ove se tegobe može koristiti promethazin, protiv čega je vrlo učinkovit.

Ovdje možete pronaći svoje lijekove

Rizici i nuspojave

Prometazin može izazvati niz štetnih učinaka lijekova.Oni uključuju suha usta, zatvor, gubitak libida, zbunjenost, vrtoglavicu, hipotenziju (nizak krvni tlak), srčane aritmije, glavobolje, diskineziju (poremećaji pokreta), akatiziju (abnormalni poremećaji kretanja), napadaje, neuroleptički maligni sindrom i respiratornu depresiju u male djece i bolesnika s Bronhijalna astma ili KOPB.

Prometazin se ne smije uzimati istodobno s lijekovima za snižavanje krvnog tlaka (antihipertenzivnim lijekovima), tabletama za spavanje, sredstvima protiv bolova i alkoholom jer povećava učinak tih tvari.

U djece mlađe od dvije godine uzimanje MAO inhibitora, Reyejev sindrom, epilepsija, oslabljena svijest, hipotenzija, koronarna bolest arterija, disfunkcija jetre, disfunkcija bubrega, bronhijalna astma, bronhitis, bronhiektazija, cistična fibroza, glaukom uskog kuta i hiperplazija prostate piro-duodenalni zatvor, promethazin se ne smije koristiti.

U starijih osoba može se davati samo pod strogim indikacijama.

Prometazin se zloupotrijebljava za pojačavanje središnjeg učinka, npr. euforični učinci opijata.