fibrati

fibrati su karboksilne kiseline i ubrajamo se među organske spojeve. Na tržištu su poznati različiti predstavnici poput klofibrata, gemfibrozila i etofibrata. Fibrati se vežu na određene receptore u staničnim organelama i tako uzrokuju smanjenje razine lipida u krvi. Stoga se koriste za liječenje poremećaja lipida kao što su visoka razina kolesterola ili triglicerida. Fibrati se ne smiju propisivati ​​za poznate jetrene bolesti. Lijek može izazvati nuspojave poput mučnine, plinova, povraćanja, bolova u trbuhu i glavobolje.

Što su fibrati?

Fibrati i vlaknaste kiseline pripadaju skupini karboksilnih kiselina. Te kiseline nose najmanje jednu karboksi skupinu i pripadaju kemijskoj klasi organskih spojeva. To znači da njihovi molekularni spojevi sadrže vodu i ugljik.

Fibrates se plasira pod različitim trgovačkim imenima. Predstavnici ove skupine uključuju fenofibrate, klofibrate, bezafibrate, etofibrate i gemfibrozil.

Farmakološki učinak na tijelo i organe

Vlaknasta kiselina, fibrati i njihovi derivati ​​ubrzavaju razgradnju masnih kiselina u peroksisomu. Peroksisomi su stanične organele koje se nalaze u eukariotama. Okruženi su staničnom membranom i spadaju u aparat za detoksikaciju u ljudskom organizmu.

Fibrati se vežu na takozvane receptore aktivirane proliferatorom za peroksisom. Ti se receptori ukratko nazivaju PPAR. Leže u stanicama i mogu ih aktivirati i fiziološki i farmakološki ligandi. Oni služe kao faktor transkripcije i reguliraju ekspresiju različitih gena.

Kad se fibrati vežu na PPAR, receptor je dimenzioniran i zatim se na kraće vrijeme veže na deoksiribonukleinsku kiselinu ili DNA. Kao rezultat toga, dolazi do povećanog razlaganja LDL kolesterola.

To može smanjiti razinu LDL, "lošeg" kolesterola, za deset do dvadeset posto. U isto vrijeme, ovo potiče porast „dobrog“ kolesterola ili HDL-a ukratko za pet do deset posto. Uz to, razina triglicerida može se sniziti za dvadeset do četrdeset posto.

Istovremeno, fibrat potiče lučenje dva enzima. Kao rezultat toga, više kolesterola se izlučuje u žuč.To rezultira s malo povećanim rizikom od nastanka kamenaca u žuči koji sadrže kolesterol.

Medicinska primjena i uporaba za liječenje i prevenciju

Fibrati se koriste u medicini za liječenje pretjerano visoke razine lipida u krvi. Lipidi u krvi su različiti lipidi u krvi. Osim kolesterola, u njih spadaju trigliceridi i vitamini topljivi u mastima. Fibrati se koriste za liječenje različitih poremećaja razine lipida, dok se takozvani statini gotovo isključivo koriste za liječenje hiperholesterolemije.

Pored poremećaja razine lipida u krvi, takozvana hipertrigliceridemija je bolest koja se liječi fibratima. Glavni je cilj fibratskog liječenja prevencija ateroskleroze. Ateroskleroza je kalcifikacija krvnih žila koja može dovesti do smrtnih sekundarnih bolesti poput moždanog udara ili srčanog udara.

Kontraindikacije za ove lijekove uključuju bolest jetre, žučni mjehur i poznatu osjetljivost kože na svjetlost. Nadalje, dijalizni bolesnici i pacijenti alergični na vlaknastu kiselinu ne smiju se liječiti lijekom.

Unos i doziranje lijeka moraju biti individualno prilagođeni pacijentu i težini bolesti. Fibrati se obično ne daju kao monoterapija. Na povišenu razinu lipida u krvi također može pozitivno utjecati odgovarajuća vježba i prehrambene intervencije. Dakle, lijek je obično dio terapije s više stupaca.

Trudnice i dojilje prije upotrebe svakako trebaju konzultirati svog liječnika. Što se tiče doziranja u djece, još uvijek nema značajnih podataka.

Fibrati se obično moraju davati tijekom dužeg vremenskog razdoblja. Pacijenti trebaju redovito uzimati lijekove i djelovati prema uputama liječnika. Ako sumnjate da je doza slaba ili prejaka, treba odmah kontaktirati liječnika. Nadalje, potrebno je redovito provjeravati vrijednosti lipida u krvi kako bi se provjerila učinkovitost terapije i po potrebi je izmijeniti.

Rizici i nuspojave

Uzimanje fibrata može dovesti do rizika i nuspojava. Međutim, ako se pravilno koristi, većina nabrojanih nuspojava je privremena. Zaustavljanje lijekova nije uvijek apsolutno nužno ako se pojave nepoželjne nuspojave i nikad ih se ne smije učiniti samostalno, već uvijek uz konsultaciju s liječnikom.

Uobičajeni negativni učinci uključuju bol u trbuhu, plinove, zatvor, gubitak apetita, mučninu, vrtoglavicu, osip, glavobolju, umor, proljev i dispepsiju. Potonji je karakteriziran probavnim poremećajem u gornjem dijelu trbuha. Karakterizira ga slabost, gorući želudac i rani osjećaj sitosti.

Fibrati rijetko mogu dovesti do bolesti mišića. U pojedinačnim slučajevima gutanje može dovesti do disfunkcije jetre. Takozvana rabdomioliza može se javiti vrlo rijetko. To dovodi do po život opasnog rastvaranja prugastih skeletnih mišića. Simptomi ove bolesti uključuju vrućicu, povraćanje, mišićnu slabost, bolove u mišićima i akutno zatajenje bubrega.

Kao što je spomenuto u prethodnom odlomku, fibrati mogu povećati rizik od nastanka kamenaca u žuči koji sadrže kolesterol. Moguće je interakcije s drugim lijekovima kao što su lijekovi protiv dijabetesa ili antikoagulansi. Stoga je prilikom postavljanja s lijekom bitno raspitati se o uporabi drugih lijekova.