kolhicin

kolhicin je najduži poznati aktivni sastojak za liječenje akutnih napada gihta.Jak otrov iz vretena dobiva se iz gomolja i sjemenki jesenskog krošnje.

Što je kolhicin?

Kao kolhicin je toksični aktivni sastojak iz skupine tropolonskih alkaloida (spojevi koji se javljaju u prirodi), a koji se uglavnom ekstrahiraju iz sjemenki i gomolja jesenskog krokaša (Colchicum autumnale).

Kolhicin se prvenstveno koristi za sprečavanje i liječenje akutnih napada gihta. Djelatna tvar ima analgetska i protuupalna svojstva, djelujući kao otrov vretena u mitozi (dioba stanične jezgre).

Kolhicin je dostupan u obliku gorkog okusa, žuto-bjelkasti, amorfni ili kristalni i u vodi topivi prah koji pri izlaganju svjetlosti postaje taman. Kolhicin se eliminira putem enterohepatičke cirkulacije (bubrezi i žuč).

Farmakološki učinak

kolhicin ima ublažavajuće i protuupalno djelovanje sprečavajući upalne procese u zglobovima u slučaju akutnog napada gihta i na taj način minimizirajući bol.

Ovdje aktivni sastojak indirektno smanjuje simptome boli. Kod akutnog napada gihta dolazi do povećane koncentracije urata (kristali mokraćne kiseline), koji makrofagi (fagociti) imunološkog sustava fagocitoziraju (gutaju). Ti fagociti oslobađaju upalne posrednike (tvari koje potiču upalu), koje uzrokuju bol tijekom napada. Kolhicin intervenira u ovom lancu učinaka sprečavajući makrofage da preuzmu kristale mokraćne kiseline, tako da se posrednici upale više ne otpuštaju.

Za razliku od urekururskih lijekova (potiču izlučivanje mokraćne kiseline) ili urekostatskih lijekova (inhibiraju stvaranje mokraćne kiseline), aktivni sastojak ne utječe na koncentraciju mokraćne kiseline u krvi. Kao otrov za stanicu i vreteno, kolhicin također smanjuje mitozu (staničnu diobu jezgre) i inhibira stvaranje mikrotubula, važne komponente citoskeleta eukariota, u stanicama vezanjem na protein tubulin (glavnu komponentu mikrotubula) i na taj način formiranje aparata vretenastih vlakana sprječava.

Zbog ovog toksičnog učinka upotreba kolhicina povezana je s nizom nuspojava te se sve više smanjuje. Na primjer, kao posljedica inhibicije mitoze kolhicinom, obnavljanje stanica epitela tankog crijeva može biti narušeno, zbog čega se mogu javiti gastrointestinalne tegobe (proljev). U skladu s tim, u terapiji kolhicinom uvijek treba koristiti najmanju moguću dozu.

Primjena i upotreba u medicini

kolhicin prvenstveno se koristi za terapiju i prevenciju akutnih napada gihta. Pored toga, u literaturi se mogu naći i druga područja primjene poput obiteljske mediteranske groznice (rekurentni poliserozitis), Behçetove bolesti (kronični vaskulitis) ili rekurentnog perikarditisa (perikarditisa).

Homeopatski pripravci aktivnog sastojka mogu se koristiti i za vanjsku terapiju u slučaju akutnih bolesti zglobova u kontekstu upalnih reumatskih bolesti, zajedničkih izliva, gastrointestinalnih upala ili tendinitisa. Kolhicin se obično daje oralno u obliku tableta ili kao otopina. Za liječenje akutnog napada gihta u početku se koristi 1 mg u odrasle osobe, a zatim 0,5 mg svakih 1 do 2 sata dok se simptomi ne smire ili dok se ne pojave nepoželjne nuspojave.

Dnevna doza ne smije biti veća od 4 do 6 mg. Da bi se spriječili akutni napadi gihta, kolhicin se može davati u malim dozama (maksimalno 1,5 mg dnevno), pri čemu ukupno trajanje ove profilaktičke terapije ne bi trebalo trajati duže od tri mjeseca.

Uz to, dnevna doza od 0,5 do 1,5 mg kolhicina dnevno može spriječiti napade obiteljske mediteranske groznice. Smrtonosna doza za odraslu osobu kreće se oko 20 mg, s izoliranim smrtnim slučajevima, čak i s manjim količinama kolhicina.

Rizici i nuspojave

Najčešće neželjene nuspojave a Kolhicinska terapija su proljev (proljev), povraćanje (povraćanje), mučnina i bol u trbuhu.

Pored toga, često se mogu primijetiti slabljenje mišićne funkcije (uključujući mišićnu slabost), oštećenje bubrega i kožne tegobe (svrbež, peckanje kože). U nekim slučajevima, visoke doze dovode do promjene krvne slike, anemije, gubitka kose i / ili oslabljenog rasta noktiju. Terapija kolhicinom je kontraindicirana u slučaju preosjetljivosti na djelatnu tvar, trudnoće, oslabljenog rada jetre i bubrega, bolesti gastrointestinalnog trakta, promjena u krvnoj slici i oštećenja kardiovaskularnog sustava.

Budući da se kohicin metabolizira (razgrađuje) izoenzimom CYP3A4 i prenosi ga proteinom 1 za višestruko lijekove (MDR1 ili P-gp), tijekom terapije s aktivnom supstancom potrebno je uzeti u obzir brojne relevantne interakcije s drugim lijekovima. Na primjer, paralelna terapija CYP3A4 (uključujući ciklosporin, makrolide) ili P-gp inhibitore (uključujući ranolazin) može uzrokovati porast koncentracije u plazmi i izraženo trovanje.