bromperidol

bromperidol je jedan od aktivnih sastojaka koji se nalaze u klasičnim neurolepticima. Vrlo moćna tvar ima snažan antipsihotski učinak. Jedna je od supstanci haloperidol koja se široko koristila u psihijatrijskim klinikama pod oznakom Haldol® od sredine 1960-ih.

Što je bromperidol?

Bromperidol ima molekularnu formulu C21H23BrFNO2 i aktivni je sastojak koji se posebno učinkovito bori protiv pozitivnih simptoma shizofrenije (halucinacije, zabluda i sl.).

Tržilo se pod robnim markama Bromidol® i Bromodol® nakon što ga je razvio Janssen Pharmaceutica 1966. godine. Danas se također sadrži u lijekovima Impromen® i Tesoprel®, na primjer.

Bromperidol pripada klasi butirofenona koji se koriste isključivo za liječenje shizofrenije. Članovi ove skupine aktivnih sastojaka imaju građevni blok 1-fenil-1-butenon. Budući da je bromperidol bio jedan od prvih antipsihotika koji se tada sintetirao, smatra se klasičnim ili tipičnim neuroleptikom. Zbog snažnih antipsihotičkih svojstava vrlo je moćan aktivni sastojak jer čak i mala doza bromperidola ima visoki učinak.

Međutim, kao moćan antipsihotik djeluje samo blago smirujuće. Ne može regulirati nemir, poremećaje spavanja, anksioznost i stanja uzbuđenja poput onih koja se javljaju tijekom psihotične epizode. Stoga se bromperidol obično primjenjuje zajedno s neuroleptikom niske potencijale kod akutnih psihoza.

Farmakološki učinak

Smatra se da pozitivni simptomi shizofrenih psihoza uzrokuju prekomjernu koncentraciju neurotransmitera dopamina u mezo limbičkom dijelu mozga. Bromperidol je, kao i ostali predstavnici njegove skupine aktivnih sastojaka, u stanju blokirati oslobađanje glasničke tvari djelujući kao antagonist D2 receptora. Nesporazumi stvarnosti, zablude i psihomotorna uznemirenost nestaju.

Međutim, ako se istovremeno ne primjenjuje neuroleptik s jakim sedativnim učinkom, negativni simptomi se mogu pojačati.

Shizofrenija se može liječiti simptomatski samo bromperidolom. Međutim, pacijent se odmara i sposoban je svoje stanje percipirati kao patološko.

Primjena i upotreba u medicini

Prije liječenja bromperidolom izvršit će se krvna slika koja će biti dopunjena diferencijalnom krvnom slikom. Doziranje lijeka provodi se pojedinačno. Prosječna doza je 5 do 20 mg bromperidola dnevno. Maksimalna doza je postavljena na 50 mg. U akutnoj terapiji, kao i kod drugih neuroleptika, primjenjuje se veća doza nego u dugoročnoj i relapsnoj profilaksi.

U dugotrajnoj terapiji pacijent prima lijek zajedno s obrokom. Učinak se pojavljuje brzo nakon početne primjene: simptomi poput akustične i vizualne halucinacije kao i paranoidne ideje obično ubrzo nestaju.

Bromperidol ima antipsihotičko djelovanje 50 puta jače od klorpromazina. Klorpromazin je bio prvi neuroleptički aktivni sastojak u to vrijeme i koristi se kao referentna vrijednost kada se uspoređuje učinkovitost klasičnih neuroleptika. Za razliku od lijekova niske potencijale za shizofreniju, bromperidol vas ne umara i također ne uzrokuje pad krvnog tlaka, što smanjuje rizik od kolapsa cirkulacije.

Ovdje možete pronaći svoje lijekove

Rizici i nuspojave

Kao snažno antipsihotičko sredstvo bromperidol ima i brojne nuspojave, od kojih je najgora ekstrapiramidalni sindrom (EPS). Pacijenti tada razvijaju simptome slične Parkinsonovoj bolesti sa krutošću mišića (rigidnošću), nemirima sjedenja, drhtavicom (drhtavicom) itd. Stoga se osobama sa šizofrenijom s ovom sekundarnom bolešću daju i antikolinergičari.

Liječenje bromperidolom uzrokuje strukturnu promjenu supstance u mozgu, ovisno o razini doze i trajanju terapije. U pokusima na životinjama volumen i težina mozga (neuro-degeneracija) smanjili su se za oko 10%.

Najčešće nuspojave koje se mogu javiti kod uzimanja bromperidola su nedostatak bijelih krvnih stanica (leukopenija), smanjenje broja krvnih stanica (anemija), gubitak kose, rana i kasna diskinezija, ekstrapiramidalni sindrom, dispneja, pneumonija, tromboembolija i Parkinsonovi simptomi nehotični pokreti kao što su gledanje, gutanje i grčevi jezika i ekstremni nemir. Povremeno se mogu javiti hipotenzija, ubrzani rad srca i periferni edemi. U rijetkim slučajevima primijećeni su proljev, mučnina, povraćanje, gubitak apetita, vegetativni simptomi, alergijske reakcije, pospanost, moždani napadaji, poremećaji govora i pamćenja, problemi sa spavanjem, neuroleptički maligni sindrom i depresivno raspoloženje.

Bromperidol se ne smije primjenjivati ​​u bolesnika s komatoznim stanjima, para-alergijom djece, djeci mlađoj od 12 godina i osobama sa srčanom, bubrežnom ili jetrenom insuficijencijom, uvećanom prostatom s rezidualnim stvaranjem urina, akutnom zadržavanjem mokraće, teškom hipotenzijom, Parkinsonovom bolešću, endogenom depresijom, Imati organske bolesti mozga, tešku epilepsiju, hipertireozu, poznatu alergiju na aktivni sastojak, glaukom, srčani udar i akutnu ovisnost o drogama ili alkoholu.

Oštećenja plodnosti dokazana su u pokusima na životinjama. Iako još nema dokaza o sličnim učincima na ljude, aktivnu tvar treba primjenjivati ​​samo s iznimnom oprezom u trudnica. Dojenčad rođena majkama koje su dojile bromperidol tijekom dojenja, pokazale su ekstrapiramidne simptome. U bolesnika s oštećenjem srca i starijih osoba, to može dovesti do poremećaja u provođenju srca.

Budući da bromperidol, kao i drugi neuroleptici, pogoduje oslobađanju prolaktina, koji se smatra poticajnom tvari u nekim vrstama karcinoma, kao što je rak dojke, također bi se trebao koristiti kod pacijenata s karcinomom dojke ako postoji hitna potreba. Isto vrijedi i za ljude s nenormalnim vrijednostima krvi.

U svim tim slučajevima mora se osigurati redovito medicinsko nadziranje pacijenta. Budući da aktivni sastojak, na primjer, snižava prag napadaja kod epileptika, može im se primijeniti samo ako oni također primaju antikonvulzive. Alkoholna pića i sedativi povećavaju učinak bromperidola, ali čaj, kava i drugi napici koji sadrže kofein slabe njegove učinke.