Na Inhibitori proteaze odnosi se na različite tvari koje mogu inhibirati tjelesne vlastite proteaze u svojoj funkciji. To mogu biti peptidi, proteini ili neke tvari niske molekularne težine. Postoje otrovi, kao što su škorpion ili zmijski otrovi, koji spadaju u inhibitore proteaza. To pokazuje da inhibitori proteaze mogu biti vrlo opasni. U medicini se inhibitori proteaze koriste, između ostalog, da djeluju kao antikoagulansi, snižavaju krvni tlak koji je previsok u obliku antihipertenzivnih lijekova ili mogu biti od pomoći u obliku antivirusnih lijekova za HIV ili HCV infekcije.
Što su inhibitori proteaze?
Pojam inhibitori proteaze obuhvaća sve tvari koje u svom načinu djelovanja inhibiraju tjelesne vlastite proteaze. Proteaze su enzimi koje danas nazivamo peptidazama. Izraz proteaze je zastario, ali pomaže vam da bolje shvatite čemu služi inhibitor proteaze.
Zadatak peptidaza ili proteaza je cijepanje proteina. Budući da inhibitori proteaze inhibiraju ove enzime, cijepanje ovih proteina se inhibira ili čak sprječava.
Farmakološki učinak
Učinci prirodnih inhibitora proteaze mogu biti smrtonosni. To je primjerice kod otrova zmija i škorpiona, koji su prirodni inhibitori proteaze.
Razumna uporaba inhibitora proteaze u medicini može zauzvrat spasiti živote. Četiri vrste proteaza mogu se inhibirati, naime serinske proteaze, cisteinske proteaze, metaloproteaze i aspartatne proteaze. Za svaki oblik proteaze postoje različiti inhibitori proteaze, koji su posebno prilagođeni jednoj od ove četiri proteaze. Postoje i neki koji mogu inhibirati razne proteaze.
Važno je obratiti pozornost na ispravnu dozu, jer inhibitori proteaze koji se koriste u medicini mogu imati i vrlo toksičan učinak u slučaju predoziranja.
Primjena i upotreba u medicini
Poznati inhibitori proteaze u medicini su oni koji se koriste da inhibiraju koagulaciju krvi, reguliraju visoki krvni tlak i liječe HIV i HCV infekcije.
Antikoagulanse nazivamo i antikoagulansima. Koriste se za smanjenje prekomjernog zgrušavanja krvi. Na raspolaganju su različiti antikoagulansi. Tu se ubrajaju kumarini, koji se nazivaju i antagonisti vitamina K, heparini, izravni oralni antikoagulansi (koji interveniraju izravno u kaskadi koagulacije), sve tvari koje sadrže hirudin ili agense za kompleksiranje kalcija.
Inhibitori proteaze u obliku antihipertenzivnih lijekova koriste se za snižavanje krvnog tlaka. To mogu biti beta blokatori i blokatori kalcijevih kanala, na primjer, koji inhibiraju priliv kalcija. ACE inhibitori, antagonisti aldosterona i AT1 antagonisti inhibiraju sustav renin-angiotenzin-aldosteron. Inhibitori proteaze uključuju i sve oblike diuretika, tj. Vodu koja na taj način snižava krvni tlak.
Antivirusni su i inhibitori proteaze. Sprečavaju razmnožavanje virusa u tijelu. Tu spadaju virusi u bolestima kao što je HIV, gdje je uporaba inhibitora proteaza posebno korisna. Način rada antivirusnih lijekova je različit. Neki sprječavaju pristajanje na staničnu membranu organizma domaćina, drugi sprječavaju prodiranje u stanicu domaćina, neki sprječavaju stvaranje novih virusa ili oslobađanje novonastalih virusa iz stanice domaćina.
Rizici i nuspojave
Svi inhibitori proteaze moraju se koristiti vrlo oprezno. Koliko god antivirusi mogli biti korisni, s jedne strane mogu biti opasni i s druge, jer ne samo da mogu napasti stanice virusa, već u slučaju predoziranja mogu i zaustaviti cjelokupni stanični život tretiranog organizma. imao bi smrtonosne posljedice.
Kod antikoagulansa uvijek treba napomenuti da se s jedne strane mogu pojaviti alergijske reakcije na njih, ali nepravilno doziranje može dovesti i do prekomjerne i stoga po život opasne inhibicije zgrušavanja krvi.
Što se tiče svih lijekova za snižavanje krvnog tlaka koji spadaju u skupinu inhibitora proteaze, može se reći da svaki od njih može imati različite nuspojave i rizike. Zbog diuretičkog učinka, tijelo se može isušiti, može dovesti do snažnih gubitaka elektrolita i odgovarajućih poremećaja u tijelu, a u najgorem slučaju povećava se sklonost trombozi uslijed zadebljane krvi.
Grčevi, stanja zbunjenosti, srčane aritmije ili previsoki krvni tlak mogu se pojaviti i tijekom liječenja inhibitorima proteaze. Stoga je važno biti osobito oprezan kod upotrebe svih oblika inhibitora proteaze.