Phenprocoumon

Phenprocoumon je aktivni sastojak Marcumar®. To je kemijska tvar koja pripada skupini kumarina. Predstavnici ove klase tvari imaju antikoagulacijska svojstva, tako da su važne kao aktivni farmaceutski sastojci. Koriste se kao lijek za profilaksu tromboze.

Što je fenprocoumon?

1922. godine zabilježena je teška smrtnost stoke koja je krvarila u Sjevernoj Americi. Deset godina kasnije razlog je pronađen: pokvarena slatka djetelina sadrži dikumarol, produkt razgradnje kumarina. Kumarin sam po sebi nije toksičan.

Samo se postupkom gnječenja ili pod djelovanjem kalupa pretvara u vrlo učinkovit derivat ili dikumarol. Spojevi dobiveni iz kumarina (derivati ​​kumarina) su strukturno slični vitaminu K koji sudjeluje u aktiviranju različitih faktora koagulacije.

Čimbenici II, VII, IX i X sintetiziraju se u jetri, a zatim se pretvaraju u svoj koagulantni oblik uz pomoć vitamina K

Farmakološki učinak

U prisutnosti Phenprocoumon, derivat kumarina, opskrbljuje se ovim faktorima koagulacije. Situacija je poput nedostatka vitamina K.

Jedan govori o antagonističkom učinku na vitamin K. Stoga je fenprocoumon prikladan kao antikoagulantni lijek (antikoagulant). Phenprocoumon je najčešće korišteni kumarinski spoj u Njemačkoj, a sadrži ga u lijekovima Marcumar® i Falithrom®. Koagulacija je otežana kada se uzima fenprocoumon i tako se sprječava tromboza.

Proces koagulacije, kao vitalni proces, optimalno je koordiniran u zdravom tijelu. Ako se ova ravnoteža poremeti, postoji rizik da će trombus (krvni ugrušak, krvni ugrušak) blokirati krvne žile i tako pokrenuti trombozu.

Primjena i upotreba u medicini

Do događaja onoga tromboza promoviraju, uključuju usporeni protok krvi, kao što je slučaj s određenim bolestima srca ili ležanjem u krevetu, oštećenja stijenki žila, npr. B. od lijekova ili ozljeda, kao i povećana sklonost zgrušavanju.

Phenprocoumon se koristi za terapiju kod pacijenata nakon srčanog udara, kod srčanih bolesti slabog rada pumpe, kod atrijske fibrilacije, nakon umetanja umjetnih srčanih zalistaka i nakon implantacije vaskularnih proteza. Procjenjuje se da se u Njemačkoj oko 300 do 500 tisuća pacijenata liječi fenprokuonom.

Učinak Phenprocoumona ne počinje odmah nakon gutanja, već tek nakon 36-72 sata. Nakon prestanka uzimanja lijeka potrebno je 36 do 48 sati da se krv u potpunosti zgruši. Vitamin K je pogodan za neutraliziranje fenprocoumona, ali ne u hitnim slučajevima jer bi učinak trebao biti predug. Jedina učinkovita mjera u takvom slučaju je davanje krvi ili krvnih komponenti koje sadrže faktore koagulacije ovisne o vitaminu K.

Odzivnost na phenprocoumon razlikuje se od pacijenta do pacijenta. Uz to, dodatni uzimanje lijekova, ali i prehrana, utječu na učinak fenprocoumona. Stoga se terapija mora individualno prilagoditi i pregledati liječnik. Inhibicija koagulacije određuje se laboratorijskim testom. Određuje se Međunarodni normalizirani omjer (INR).

Zdravi ljudi imaju INR od 1. Vrijednost se povećava tijekom uzimanja Phenprocoumona i trebala bi biti između dva i 3,5, ovisno o liječničkoj recepturi. Sada postoje uređaji koje pacijenti mogu koristiti za određivanje vrijednosti kod kuće nakon treninga.

interakcije

Iako se zna da neke namirnice sadrže vitamin K, poput: B. kod brokule, cvjetače, špinata i brusa, treba uzimati prilikom gutanja Phenprocoumon njima se ne mogu oduzeti.

Interakcije s lijekovima su kritičnije. Neki smanjuju učinak, kao što su B. Digitalis glikozidi (pripravci za srce), protuupalni ili diuretici (vodene tablete). Redovita konzumacija alkohola također ima smanjeni učinak.

Ostali čimbenici dovode do porasta učinka, poput acetilsalicilne kiseline (ASA, aspirin), alopurinola (za giht), raznih lijekova protiv bolova ili antibiotika širokog spektra. U svakom slučaju, uputu za uporabu treba proučiti, a unos uskladiti s liječnikom.

Rizici i nuspojave

Najčešća nuspojava proizašla iz aktivnog principa tijekom terapije s Phenprocoumon povećana je sklonost krvarenju.

Često se može pokazati u obliku pojačanih modrica (modrice, modrice), krvavog urina ili čestih krvarenja iz nosa ili desni. Krvarenja u gastrointestinalnom traktu rjeđa su. U izoliranim slučajevima, nuspojave (urtikarija), ekcemi ili reverzibilni gubitak kose opisani su kao nuspojave.

Phenprocoumon se ne smije uzimati ako već postoji povećana spremnost za krvarenje ili trudnoća. Osim toga, moždani su udar (apopleksija), neliječen visoki krvni tlak, teška bolest jetre i povećana sklonost padu zbog rizika od velikih modrica.