farmakokinetika

Pod pojmom farmakokinetika sažeti su svi procesi kojima su podvrgnute ljekovite tvari u tijelu. Radi se o tome kako tijelo utječe na lijekove. Suprotno tome, utjecaj aktivnih sastojaka na organizam naziva se farmakodinamika.

Što je farmakokinetika?

Farmakokinetika opisuje otpuštanje, unos, distribuciju, biokemijski metabolizam i izlučivanje lijekova u tijelu. Ukratko, zove se ovaj cjelokupni proces LADME određen. Riječ LADME sastoji se od prvih slova engleske oznake za oslobađanje (oslobađanje), unošenje (apsorpcija), distribuciju (distribuciju), metabolizam (metabolizam) i izlučivanje (izlučivanje).

Pojmovi farmakokinetika i farmakodinamika ne smiju se brkati. Opis farmakokinetike nije o mehanizmu djelovanja lijeka, već o njegovoj promjeni pod utjecajem tijela. Suprotno tome, mehanizam djelovanja lijeka na ciljni organ opisan je pod pojmom farmakodinamika. Farmakokinetiku je 1953. osnovao njemački pedijatar Friedrich Hartmut Dost kao rezultat svog otkrića da se preporuke za doze lijekova za odrasle i djecu moraju odrediti prema različitim načelima.

Funkcija, učinak i ciljevi

Pet faza farmakokinetike podijeljeno je u fazu invazije i evazije. Faza invazije uključuje otpuštanje, unošenje i distribuciju. U ovoj se fazi aktivni sastojak dostavlja organizmu. Metabolizam i izlučivanje lijekova dio je faze evazije (izvršenje iz tijela).

Oslobađanje (oslobađanje) aktivnog sastojka je potrebno ako lijek već nije u otopljenom obliku. Oslobođenje je korak koji ograničava tempo u čitavom procesu. Stoga se oblik doziranja lijeka mora prilagoditi željenoj brzini njegove učinkovitosti. Kako je za akutnu bol željena brza učinkovitost, ovdje se daju tablete s brzim oslobađanjem ili šumeće tablete. Ako se pored toga pojave simptomi poput mučnine i povraćanja, primjena čepića ima smisla unatoč sporijem otpuštanju aktivnog sastojka.

Postoje posebni izazovi s potrebom modificirane isporuke lijekova. To je npr. B. ako je aktivni sastojak uništena želučana kiselina. Ovdje se njegovo oslobađanje može dogoditi tek nakon što tableta ili kapsula prođu kroz želudac. Ovaj se cilj može postići odgovarajućom formulacijom tablete zaštitnim slojem otporan na kiselinu. Zatim se zaštitni sloj otopi u tankom crijevu. Nadalje, takozvane tablete s produljenim oslobađanjem mogu osigurati odgođeno oslobađanje aktivnog sastojka kako bi se produžio interval doziranja. Neki se terapijski sustavi oslanjaju na kontrolirano otpuštanje aktivnog sastojka kroz dugo vremensko razdoblje.

U drugom koraku, aktivni sastojak se apsorbira u krvotok. Ako se lijek daje u tekućem i otopljenom obliku, prethodni korak otpuštanja se izostavlja. Proces resorpcije može se odvijati preko različitih mehanizama, poput pasivne difuzije kroz stanične membrane, difuzije posredovane nosačem, aktivnog transporta ili fagocitoze. Mnogi fizički ili kemijski faktori utječu na apsorpciju. Veličina i protok krvi apsorpcijskog područja kao i vrijeme kontakta s njim igraju glavnu ulogu.

Skraćeni kontakt može rezultirati, na primjer, od prebrzeg crijevnog prolaza u slučaju proljeva, pri čemu je učinkovitost lijeka jako ograničena. U trećem koraku aktivni sastojak cirkulira u krvi i na taj se način distribuira po tijelu. Ovako dolazi do ciljanog organa. Raspodjela također ovisi o mnogim parametrima kao što su topljivost, kemijska struktura ili sposobnost vezanja na proteine ​​u plazmi. Struktura organa, pH vrijednost i propusnost membrana također igraju ulogu. U četvrtom se koraku događa uglavnom takozvani metabolizam aktivnog sastojka.

Prvo se funkcionalizira, a zatim se u daljnjem koraku hidrofilizira. Tijekom funkcionalizacije odvijaju se oksidacijske ili redukcijske reakcije ili hidrolize. Aktivni sastojak ili postaje neučinkovit ili čak povećava svoj učinak. U nekim se slučajevima toksini mogu stvoriti i tijekom metabolizma. Tijekom hidrofilizacije ljekovita tvar dobiva funkcionalnu skupinu koja je čini topivom u vodi. Produkt reakcije tada se može izlučiti urinom u petom koraku farmakokinetike.

Rizici, nuspojave i opasnosti

Svaka faza farmakokinetike lijeka također predstavlja rizik za organizam. Sama faza otpuštanja određuje učinkovitost djelovanja lijeka. U najgorem slučaju, lijek može ostati potpuno neučinkovit ako je oblik doziranja neprikladan.

Farmacija se također suočava s izazovom formuliranja tableta ili kapsula na takav način da svoj učinak razvijaju u pravo vrijeme ili su učinkoviti tijekom dužeg vremenskog razdoblja. Apsorpcija aktivnih sastojaka može poremetiti i crijevne bolesti. U tim slučajevima moraju se naći drugi oblici doziranja za lijek. Kada se lijekovi distribuiraju u tijelu, ponekad se mogu akumulirati u određenim organima. Osobito topljivi u mastima lijekovi se pohranjuju u masnom tkivu i često se mogu vrlo sporo ukloniti iz tijela.

Najveći problemi mogu nastati u metabolizmu aktivnih sastojaka. Kemijski modificirane tvari često imaju i druge učinke na organizam. Mnoge nuspojave rezultat su posebnih proizvoda razgradnje lijekova. Ponekad metabolizam čak i povećava učinak. Ako se istodobno uzima nekoliko lijekova, brzina metabolizma može varirati. Što se sporije metaboliziraju lijekovi se nakupljaju i povećava se njihov učinak. Farmakokinetika može objasniti mnoge nuspojave lijeka i unakrsne reakcije između različitih lijekova.