S aktivnom supstancom perfenazin to je vrlo moćan neuroleptik. Koristi se za liječenje zabluda, halucinacija i psihoza.
Što je perfenazin?
Perfenazin je dio lijeka fenotiazina. Aktivni sastojak razvijen je 1950-ih. Na tržište je stigao 1957. godine, a u Njemačkoj se prodavao kao monopriprema pod trgovačkim imenom Decentan®.
Perphenazin se danas koristi rjeđe, jer su danas dostupni moderniji neuroleptici.
Farmakološki učinak
Perfenazin razvija svoj učinak prvenstveno kod psihoza. U većini slučajeva to su uzrokovane poremećajima metabolizma u mozgu. Smatra se da su ovi poremećaji odgovorni za pojačanu ekscitabilnost u različitim područjima mozga. Ovi aktivni centri izazivaju, na primjer, nemir, strahove i zablude. Pri tome važnu ulogu igra neurotransmiter dopamin.
Perfenazin se dodjeljuje neurolepticima koji depresivno djeluju na ljudski živčani sustav. To je jedan od fenotiazina koji imaju učinak klasičnih neuroleptika. Na taj način lijek utječe na interakciju između različitih živčanih stanica i njihovih međusobnih veza. Perfenazin djeluje kao antagonist dopamina, čija mjesta vezivanja on blokira.
Perfenazin nije samo moćan, već i brzo djeluje. Njegov učinak inhibicije dopamina ublažava simptome uzrokovane psihozom, kao i nervozu i nemir. Pokusi na životinjama pokazali su da perfenazin ima jače djelovanje od klorpromazina. Neuroleptički način djelovanja može se usporediti s haloperidolom.
Ako se perphenazin upotrebljava u većim dozama, inhibira se i glasnik tvari adrenalin i histamin, koji utječu na autonomni živčani sustav. Na taj se način mogu smanjiti poremećaji kretanja, koji su među simptomima šizofrenske psihoze.
Uz to, neuroleptik utječe na glasnik supstanca acetilkolin. Ovaj neurotransmiter važan je za kretanje mišića. Učinak perfenazina može smanjiti trzanje mišića do kojeg dolazi tijekom psihotičnih napada.
Zbog utjecaja na acetilkolin potiču se i aktivnost crijeva i protok sline. Iz tog razloga, lijek se također smatra učinkovitim protiv mučnine i povraćanja.
Bioraspoloživost Perphenazina je 40 posto, dok je poluživot u plazmi između 8 i 12 sati. Metabolizam neuroleptika odvija se kroz jetru.
Primjena i upotreba u medicini
Perfenazin se uglavnom koristi u liječenju psihotičnih poremećaja poput akutne psihoze. Neuroleptik djeluje umirujuće na snažne promjene raspoloženja koje se javljaju u kontekstu mani, halucinacija i zabluda. To se uglavnom događa kroz psihotični nalet.
Perfenazin služi i za ublažavanje izraženih trzaja mišića tijekom akutnog napada shizofrenije. Shizofrenija je jedan od najčešćih oblika psihoze. Budući da neuroleptik također ima smirujuća svojstva, može se primijeniti i protiv nervoze.
Perfenazin se koristi i kod mučnine i povraćanja, zbog čega se daje kao alternativa. To znači da druga sredstva u tu svrhu nisu ranije bila učinkovita.
Lijek se primjenjuje uzimanjem tableta ili kapi. Također se može primijeniti kao otopina za injekcije u ampuli. Preporučena doza perfenazina je 4 do 8 miligrama, davana do tri puta dnevno. Sredstvo je pogodno i za dugotrajnu terapiju, što ipak povećava rizik od tardivne diskinezije.
Ovdje možete pronaći svoje lijekove
➔ Lijekovi za smirenje i jačanje živacaRizici i nuspojave
Primjena perfenazina može izazvati neželjene nuspojave. Najčešće nuspojave uključuju pospanost, nesanicu, pospanost, umor, vrtoglavicu, nemir, diskineziju (nehotični pokreti glave), trzanje jezika, poremećaje pokreta, ukočenost mišića, nenamjeran pokret u licu, drhtanje i sjedeći način života.
Ostale uobičajene nuspojave su ortostatski poremećaji cirkulacijske regulacije, srčane aritmije, pojačani rad srca, nizak krvni tlak, porast razine prolaktina u krvi, napetost u dojkama, menstrualni poremećaji i protok mlijeka, bronhijalna astma, impotencija i orgazmički poremećaji.
U nekih bolesnika pojavljuje se zloćudni neuroleptički sindrom tijekom terapije perphenazinom koji može poprimiti po život opasne razmjere. Primjećuju se mišićna ukočenost, palpitacije, cirkulacijski kolaps, groznica, visok krvni tlak i zamućena svijest. Moguće je čak i padanje u komu. Na početku liječenja mogu se pojaviti mišićni grčevi u rukama, vratu, ustima i licu, što zauzvrat utječe na izraze lica.
Ako je pacijent preosjetljiv na perfenazin ili druge fenotiazine, lijek se ne smije koristiti. Isto vrijedi nakon akutnog trovanja alkoholom, tabletama za spavanje ili lijekovima protiv bolova.
Liječnik mora pažljivo odmjeriti liječenje perfenazinom ako pacijent ima tešku disfunkciju jetre, već postojeće oštećenje srca, bolesti krvi i koštane srži, rak dojke, tumor u hipofizi, ortostatske poremećaje cirkulacije, astmu, trajne poteškoće u disanju, depresiju ili suženje želuca. Crijevni trakt pati. Isto se odnosi na prisutnost konvulzija poput epilepsije. Ako postoji preaktivna štitnjača, liječnik treba pažljivo nadzirati pacijenta.
Ako se tijekom trudnoće uzima u obzir perfenazin, važno je da liječnik odmjeri prednosti i opasnosti liječenja. Eksperimenti na životinjama pokazali su djetetu oštećenje prilikom upotrebe aktivnog sastojka, tako da je sredstvo trebalo uzimati samo u iznimnim slučajevima. Budući da perfenazin također prelazi u majčino mlijeko i štetno djeluje na dijete, dojenje se mora izbjegavati tijekom terapije.