Na oksprenolol to je vrlo učinkovit lijek. Spada u klasu lijekova poznatih kao beta blokatori i postoji već od 1996. godine. a. za terapiju visokog krvnog tlaka (hipertenzije) koji se koristi. Tvar se prerađuje u mono- i kombiniranim pripravcima.
Što je oksprenolol?
Oksprenolol je ljekoviti sastojak koji se koristi u ljudskoj medicini. Razvijen je 1996. godine i od tada se koristi za liječenje kardiovaskularnih bolesti poput arterijske hipertenzije (visokog krvnog tlaka).
Zbog svojih farmakoloških svojstava, bjelkasti do kristalni prah spada u beta blokator aktivnih sastojaka. Riječ je o lijekovima ili aktivnim sastojcima koji blokiraju tjelesne vlastite adrenoceptore koji oslobađaju hormone stresa noradrenalin i adrenalin. To dovodi do smanjenja krvnog tlaka i otkucaja srca.
Oksprenolol se može naći u mono- i kombiniranim pripravcima. Potonji su lijekovi koji kombiniraju različite aktivne sastojke i zbog toga se mogu koristiti za razne bolesti. U kemiji je oksprenolol opisan empirijskom formulom C 15 -H23-N-O3, što odgovara moralnoj masi od 265,35 g / mol.
Farmakološki učinak
Oksprenolol u osnovi postiže svoju učinkovitost vezanjem na takozvane β1 adrenoceptore, što je tipično za beta blokator aktivnih tvari. Ova veza dovodi do inhibicije receptora, što zauzvrat sprječava oslobađanje hormona adrenalina i noradrenalina.
Budući da se oslobađaju uglavnom pod stresom, to se smatra hormonima stresa. Oni uzrokuju porast otkucaja srca. Ako se spriječi njihovo oslobađanje, dolazi do smanjenja krvnog tlaka i otkucaja srca.
Međutim, Oxprenolol se razlikuje od većine ostalih beta blokatora u pogledu njegovih učinaka. Jer, za razliku od njih, oksprenolol nema selektivnost s obzirom na β1 adrenoceptore na koje se veže. Aktivni sastojak se ne veže posebno na određene adrenoceptore.
Pored toga, oksprenolol je također svojstveno simpatički aktivan. Ovo je svojstvo koje pripadaju i beta blokatori pindolol i acebutolol. Po intenzitetu njegove učinkovitosti, međutim, oksprenolol je sličan propranololu.
Farmakološki, treba naglasiti da je oksprenolol topiv u masti i da je pod utjecajem prvog prolaska. Ovo opisuje prvu fazu (prvi prolazak) u pretvorbi aktivnog sastojka u jetri. Sukladno tome, u stručnoj medicinskoj literaturi bioraspoloživost oksprenolola vrlo je različito opisana. Ovisi o brojnim čimbenicima i kreće se između 20% i 70%. Raspad aktivnog sastojka ili njegovog metabolizma odvija se putem jetre.
Primjena i upotreba u medicini
Oksprenolol se obično daje oralno u obliku filmom obloženih tableta koje pacijent uzima neovisno. Međutim, sama tvar u Europi podliježe zahtjevima farmacije i recepta. Stoga je dostupan u ljekarni samo nakon recepta liječnika.
Otkako je odobrenje odobreno 1996. godine, tipična područja primjene oksprenolola uključuju razne kardiovaskularne bolesti poput arterijske hipertenzije (visoki krvni tlak), hiperkinetičkog srčanog sindroma, srčane aritmije, koronarnih bolesti srca i zatajenja srca. Također postoji indikacija nakon srčanog udara. Oksprenolol se ovdje koristi kao profilaksa protiv čistog infarkta, tako da su glavni fokus preventivni čimbenici.
Uporaba Oxprenolola u njemačkom govornom području ograničena je na Švicarsku. Ovdje se aktivni sastojak uglavnom koristi za pripremu Slow-Trasitensin®. Najpoznatija monopriprema koja djeluje na bazi Oxprenolola prodaje se pod trgovačkim imenom Trasicor®.
Rizici i nuspojave
Budući da je oksprenolol ljekovit lijek, mogu se pojaviti i nepoželjne nuspojave kao dio terapije. Međutim, to nije obvezno. U medicinskim studijama Oxprenolol je bio povezan osobito s jakim umorom, neugodnom vrtoglavicom i glavoboljom.
Razvoj patogenog pada ispod otkucaja srca koji odgovara prosječnoj dobi (koja se u stručnim krugovima naziva bradikardija) također se može pripisati aktivnoj tvari. Uz to, pacijenti prijavljuju hladne prste, ortostatske poteškoće i poremećaje spavanja.
Osim toga, Oxprenolol se ne smije davati ili uzimati ako su poznate kontraindikacije. To se odnosi na činjenicu da postoji medicinska kontraindikacija koja, s medicinskog stajališta, liječenje čini neprikladnim. To se događa u prisutnosti akutne hipotenzije, netolerancije na aktivni sastojak oksprenolola i bradikardije.
Pored toga, može doći do interakcije s drugim lijekovima, tako da liječnik mora uvijek biti informiran o svim uzimanim lijekovima (bez recepta i na recept).