Na pergolid je aktivni sastojak koji je izoliran od prirodnih gljivičnih alkaloida i odobren je kao terapijsko sredstvo za Parkinsonovu bolest. Također se koristi u veterini za liječenje bolesti kopitara. Pergolid djeluje na receptore neurotransmitera dopamina.
Što je pergolid?
Pergolid ima molekulsku formulu C19H26N2S i agonist je dopamina. Aktivni sastojak nastaje gljivicom crijeva koja živi kao parazit na određenim vrstama zrna. Algoloid ergota povezan je s ergotaminom, koji se koristi za liječenje akutnih, dugotrajnih napada migrene.
Pergolidni lijekovi koriste se kao pojedinačni pripravak za dugotrajnu terapiju Parkinsonove bolesti (primarni i sekundarni sindrom). Parkinsonova bolest je uglavnom starosna, neurodegenerativna bolest koja sporo napreduje. U neizlječive bolesti umiru uglavnom živčane stanice supstancije. Nalazi se u srednjem mozgu. Vaše živčane stanice su odgovorne za proizvodnju neurotransmitera dopamina.
Najvažniji simptomi Parkinsonove bolesti su drhtanje mišića, krutost mišića, pa čak i nepokretnost, sporo kretanje i nestabilno držanje.
Pergolid je dostupan u Njemačkoj pod trgovačkim nazivom Parkotil®, a u Austriji i Švicarskoj kao Permax®. Tu su i razne generike lijekova protiv Parkinsona.
Budući da aktivni sastojak može izazvati mnoge nuspojave, posebno u kombiniranoj terapiji, pacijenta mora redovito nadzirati liječnik (kontrola krvnog tlaka, EKG itd.) Prije početka liječenja i tijekom terapije.
Farmakološki učinak
Pergolid spada u skupinu agonista dopamina i vrlo se čvrsto veže na proteine prisutne u krvi. Dopaminski agonisti pristaju na dopaminske receptore i oponašaju njihove učinke, tako da se neurotransmiter oslobađa. Pergolid se veže na D2 receptore.
Dopamin je odgovoran za kontrolu motoričkih sposobnosti u tijelu. Ako se stimulus mora prenijeti s jedne živčane stanice na drugu u mozgu, živac koji šalje šalje uzrokuje oslobađanje dopamina. Neurotransmiter se odmah spaja s dopaminskim receptorima živca koji prima. Tamo se pokreće električni impuls koji živac prenosi. To omogućava pacijentu da slobodnije hoda, ustaje, hvata ili izvodi druge pokrete.
Lijekovi koji sadrže pergolid propisuju se kao monoterapija pacijentima s Parkinsonovom bolešću u ranim fazama. Kasnije se lijek obično koristi zajedno s klasičnim Parkinsonovim lijekom levodopa i inhibitorom dekarboksilaze. Ovaj je cilj podržati pozitivan učinak pergolida - inhibira drhtavicu i krutost u kretanju - na D2 agoniste dopamina.
Budući da sredstvo ne utječe na receptore za adrenalin i serotonin, rizik od psihološkog oštećenja pergolida vrlo je nizak. Kada se koristi s L-dopom i inhibitorom karboksilaze, doza se može polako smanjivati. To također čini levodopu podnošljivijom za pacijenta.
Primjena i upotreba u medicini
Pergolid je dostupan u obliku tableta u dozama od 0,05, 0,25 i 1 mg. Kombinirana terapija se obično koristi samo kada lijek sam po sebi nije dovoljno učinkovit. Kao monoterapija samo je drugi izbor.
Tablete se uzimaju prema uputama liječnika i doziraju se postupno od početka liječenja kako bi rizik od nuspojava bio što niži. Alternativno, pacijent može prva dva dana uzimati 0,05 mg pergolida jednom dnevno. Sljedećih 12 dana povećava svoju dnevnu dozu svaka tri dana za dva ili tri dodatna 0,25 mg. Potom se dodaje svaka 0,2 dana 0,25 mg pergolida dok se ne postigne točna dnevna doza.
Od trećeg dana na dan, dnevne doze se raspodjeljuju u nekoliko pojedinačnih doza. U kombiniranoj terapiji, dnevna količina unosa L-Dopa se smanjuje paralelno. Pergolid se uzima cijelog prije, sa ili nakon obroka.
Ovdje možete pronaći svoje lijekove
➔ Lijekovi za smirenje i jačanje živacaRizici i nuspojave
Pergolid se nikada ne smije propisati tijekom trudnoće ili tijekom dojenja. U dojilja, aktivni sastojak inhibira proizvodnju prolaktina u hipofizi. Uz to, tvar i proizvodi razgradnje mogu proći u majčino mlijeko. Mlade majke stoga trebaju prekinuti dojenje ili prekinuti lijek. Ako je bolesnica ovisna o pergolidu, trebala bi izbjegavati trudnoću tijekom cijelog trajanja liječenja.
Pergolid se nikada ne smije koristiti ako pacijent ima ozbiljnu insuficijenciju bubrega i jetre, teške srčane aritmije i druge ozbiljne srčane bolesti kao što su perikardni izljev i miokarditis.
Osim toga, lijek se nikada ne smije propisivati djeci i adolescentima. Ako to apsolutno morate poduzeti, trebali biste biti posebno oprezni u prometu jer možete iznenada zaspati. Ako imate bol u prsima i kratkoću daha, preporučljivo je odmah posjetiti liječnika.
Budući da se pergolid obično uzima zajedno s levodopom i inhibitorom karboksilaze, nuspojave se ne mogu precizno razlikovati jedna od druge. Pacijent može osjetiti poremećene pokrete (diskinezija), mučninu, povraćanje, poremećaje spavanja, proljev, zatvor, nizak krvni tlak, slab apetit, palpitacije, srčane aritmije, disfunkcije bubrega i jetre, rinitis, kratkoću daha, dvostruki vid i kratkotrajno povećanje vrijednosti jetre.
Fibrotički izmijenjeni srčani zalisci pronađeni su u više od svakog petog Parkinsonovog pacijenta. U rjeđim slučajevima, pergolid može uzrokovati halucinacije i zbrku. Primjena agonista dopamina, poput pergolida, može pogoršati ili oslabiti druge lijekove koji se uzimaju istodobno.
