Kao meflokin je naziv aktivnog sastojka koji se koristi za liječenje i sprječavanje malarije. Zbog teških nuspojava, proizvođač je prestao prodavati lijek u Njemačkoj.
Što je meflokin?
Meflokin je zajednički razvila švicarska farmaceutska tvrtka F. Hoffmann-La-Roche AG i institut američke vojske za liječenje malarije tropskih bolesti. Prevencija je moguća i sintetičkim lijekom.
Za meflokin je potreban recept i osobna iskaznica pacijenta. Uz to, popis mogućih kontraindikacija mora biti popunjen prije recepta. Razlog za to su snažne psihijatrijske i neurološke nuspojave lijeka, što je izazvalo kontroverzne rasprave čak i kada je prvi put uveden. Meflokin je povezan s višestrukim samoubojstvima, pokušajima samoubojstva i samoubilačkim idejama. Međutim, nije bilo jasnih dokaza.
U Njemačkoj je meflokin prije bio dostupan pod trgovačkim imenom Lariam®. Posljednjih godina, međutim, podaci o prodaji lijeka u ovoj zemlji pokazuju pad, tako da je izgubio na važnosti za profilaksu malarije. Od 2013. godine recept lijeka moguć je samo pod posebnim uvjetima. U veljači 2016., proizvođač Roche odlučio je odustati od odobrenja Lariam® u Njemačkoj. Prodaja preparata meflokin je obustavljena u travnju 2016. godine. Međutim, ljekarnama i trgovcima na veliko može se prodavati lijek u naredne dvije godine. Nakon tog razdoblja, meflokin se može uvesti iz inozemstva.
Zbog teških nuspojava, aktivni sastojak se više ne preporučuje za hitno samoliječenje. DTG (Njemačko društvo za tropsku medicinu) i dalje daje meflokin važnu ulogu u liječenju djece i trudnica, pod uvjetom da se poštuju mjere predostrožnosti. To se posebno odnosi na putovanja u područja gdje postoji visoki rizik od malarije.
Farmakološki učinak
Meflokin ima anti-parazitsko djelovanje i može se koristiti protiv malarijskih parazita kao što su Plasmodium malariae, Plasmodium vivax, Plasmodium falciparum i Plasmodium ovale. Po svojoj strukturi, sintetički lijek povezan je s drugim anti-malarijskim lijekovima, kao što su klorokvin i kinin. Njegova svojstva uključuju prekidanje najvažnijih metaboličkih procesa patogena. To u konačnici uzrokuje smrt parazita.
Ljudsko tijelo dobro apsorbira meflokin i visoko se veže na proteine u plazmi. Poluživot u plazmi iznosi oko 20 dana. Aktivni sastojak se primarno eliminira kroz stolicu. Može proći dva do tri tjedna da se meflokin ponovno izluči iz tijela. Kao rezultat toga, nuspojave lijeka često se pokazuju nakon nekoliko tjedana.
Primjena i upotreba u medicini
Meflokvin se koristi i za liječenje i za uklanjanje malarije u hitnim slučajevima. To se posebno odnosi na borbu protiv patogena malarije Plasmodium falciparum, koju je teško liječiti drugim antimalarijskim pripravcima.
Ako se malarija Plasmodium vivax liječi meflokvinom, potrebno je daljnje liječenje parazita u jetri drugim pripravcima protiv malarije kako bi se spriječili recidivi. To uključuje u. a. Primakina.
Meflokin se može uzimati i za sprečavanje malarije. Međutim, ovo se primjenjuje samo ako dotična osoba putuje u regije u kojima dolazi do sojeva Plasmodium falciparum. Ako imate sumnje, za savjet treba zatražiti specijalističkog tropskog liječnika.
Meflokin se daje u obliku tableta. Za profilariju protiv malarije, sredstvo se uzima jednom tjedno nakon obroka. Prevencija bi trebala započeti tjedan dana prije odlaska. Nakon završetka putovanja, pacijent mora nastaviti uzimati lijek još četiri tjedna. Tijekom uzimanja meflokina, pacijent uvijek treba imati priloženi pacijentov karton i predočiti ga bilo kojem odgovornom liječniku.
Rizici i nuspojave
Primjena meflokina može dovesti do psihijatrijskih i neuroloških tegoba. Najčešći simptomi uključuju neobične snove, nesanicu, vrtoglavicu, neravnotežu, pospanost, mučninu, povraćanje, glavobolju, bol u trbuhu i proljev.
Ostale moguće nuspojave su depresija, agresija, stanja zbunjenosti, halucinacije, napadi panike, paranoja, reakcije koje nalikuju psihozi, nelagoda u udovima, nestabilna hod, drhtanje, zaborav i nesvjestica. Epileptici imaju povećan rizik od napadaja.
Pored toga, za meflokin je zaslužan što izaziva suicidne sklonosti. Ako se opisani simptomi pojave tijekom primjene meflokina, primjena aktivnog sastojka mora se odmah prekinuti i o tome obavijestiti liječnika. Imaju mogućnost propisivanja drugog antimalarijskog lijeka.
Budući da meflokin ostaje u tijelu neuobičajeno dugo, nuspojave se ipak mogu pojaviti tjednima nakon završetka terapije. Ako pacijent pati od preosjetljivosti na meflokin ili slične tvari poput kinidina ili kinina, liječenje aktivnom supstancom se ne smije odvijati. Ovo se također odnosi u prisutnosti teške disfunkcije jetre i vrućice crne vode, što je teška komplikacija malarije s hemoglobinurijom.
Takozvano hitno liječenje meflokinom ne smije se održavati ako postoje depresija, shizofrenija, psihoza, opći anksiozni poremećaji ili mentalni poremećaji. Čak i nakon pokušaja samoubojstva ili samo-ugrožavajućeg ponašanja, lijek se ne smije davati.
Istodobna primjena meflokina i drugih lijekova može uzrokovati poremećaje interakcije. Stoga se ne smije davati zajedno s aktivnim tvarima koje su u srodstvu. To su klorokin, kinin, kinin sulfat i kinidin. Postoji rizik od promjene srca i napadaja.
Učinak meflokina je oslabljen istodobnim unosom ekstrakta blagode. Isti učinak nastaje istodobno uzimanjem antibiotika rifampicin.