Makrolidni antibiotici

Makrolidni antibiotici su antibiotici koji imaju bakteriostatski učinak i imaju makrolid. Inhibiraju sintezu proteina u bakterijama. Prvi i najpoznatiji makrolidni antibiotik je eritromicin. Makrolidni antibiotici široko se koriste u djece.

Što su makrolidni antibiotici?

Makrolidni antibiotici (skraćeno: makrolidi) su bakteriostatski učinkoviti antibiotici. Predstavljaju vlastitu "klasifikaciju" unutar različitih antibiotika. Uobičajena kratica makrolida je u užem smislu naziv za kružnu molekulu, makrolid, koja se pojavljuje kod svih makrolidnih antibiotika. Makrolidni antibiotici imaju povoljan spektar djelovanja s malo nuspojava te su stoga dobro pogodni za upotrebu u djece.

Međutim, otpornost na makrolidne antibiotike raste. Mnoge su bakterije već otporne na makrolidne antibiotike, što je posljedica činjenice da je modifikacija ribosomalnih enzima dovoljna za stjecanje rezistencije. Stjecanje otpora je, dakle, relativno jednostavno. Nadalje, postoji takozvana unakrsna rezistencija između različitih makrolidnih antibiotika. To znači da kad je bakterija rezistentna na makrolidni antibiotik, otporna je na sve makrolidne antibiotike.

"Prototip" makrolidnih antibiotika je eritromicin koji se dobiva iz vrste gljivica. Postoje i antibiotici josamicin i spiramycin, koji se također dobivaju od gljivičnih vrsta. Polintetički derivati ​​roksitromicin, azitromicin i klaritromicin razvijeni su u nastojanju da poboljšaju spektar djelovanja i farmakokinetička svojstva.

Farmakološki učinak

Makrolidni antibiotici su bakteriostatski učinkoviti. Inhibiraju sintezu proteina u bakterijama. To se događa vezanjem na 50S podjedinicu ribosoma. Pri tome blokiraju enzim translokaciju, što sprečava da polipeptidni lanac migrira i raste. To rezultira bakteriostatskim učinkom makrolidnih antibiotika. Posebno su učinkoviti protiv metabolički aktivnih bakterija.

Makrolidni antibiotici općenito su lipofilni i stoga se dobro raspoređuju u tkivu nakon apsorpcije u gastrointestinalnom traktu. Izlučivanje je uglavnom jeftino (putem žuči). Makrolidi se razgrađuju u jetri. Metabolizira ih enzimski sustav CYP3A4 tijekom biotransformacije.

Pri smanjenju lijekova koji se uzimaju ili koriste istovremeno, može doći do smetnji. Raspad jednog od lijekova kasni.

Primjena i upotreba u medicini

Makrolidni antibiotici učinkoviti su protiv gram-pozitivnih koka i šipki kao i protiv gram-negativnih koka. Djelotvorni su i protiv Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, mikoplazme, spirochetes, klamidije i Haemophilus influenzae.

Indikacije se mogu izvući iz spektra aktivnosti makrolidnih antibiotika. Međutim, treba napomenuti da polusintetički makrolidni antibiotici roksitromicin, klaritromicin i azitromicin imaju širi spektar djelovanja protiv gram-negativnih bakterija od eritromicina, josamicina i spiramicina.

Sistemski je eritromicin indiciran kod bronhitisa, upale pluća, oslovskog kašlja (šupljikavi kašalj), otitisa (otitis media), sinusa (sinusitis), akni vulgaris, konjuktivitisa (konjuktivitisa) zbog klamidije, difterije i upale uretre zbog klamidijskog uretralnog plazme.

Kao alternativa penicilinima z. B. kod alergije na penicilin, eritromicin se koristi i za liječenje faringitisa (upale grla), tonzilitisa (tonzilitisa), grimizne groznice, erizipela (rana ruže) i sifilisa.

Azitromicin, polusintetički derivat iz skupine makrolidnih antibiotika, može se koristiti za infekcije gornjih dišnih puteva, uključujući sinusitis, faringitis i tonzilitis. Infekcije donjih dišnih puteva, uključujući bronhitis i upalu pluća, akutni otitisni medijum, infekcije kože i mekog tkiva i nekomplicirane genitalne infekcije uzrokovane Chlamydia trachomatis ili Neisseria gonorrhoeae (ne-multirezistentni sojevi), također se mogu liječiti azitromicinom.

U usporedbi s eritromicinom, može se vidjeti blago prošireni spektar aktivnosti azitromicina. Nadalje, azitromicin ima znatno duži poluživot. Iz tog razloga se može koristiti kao "trodnevni antibiotik": samo se tri tablete daju svaka 24 sata, ali učinak traje 10 dana zbog dugog poluživota.

Rizici i nuspojave

Moguće nuspojave makrolidnih antibiotika su bezopasne. Iz tog razloga i zbog širokog spektra djelovanja, makrolidni antibiotici se često koriste u djece. Najčešće nuspojave uključuju probavne smetnje, npr. Proljev, mučnina i povraćanje. Nadalje, moguće su reakcije preosjetljivosti s postojećom preosjetljivošću (alergija) na makrolidne antibiotike. Oštećenje jetre je također jedna od rijetkih nuspojava.

Treba, međutim, napomenuti da pojedinačni antibiotici iz skupine makrolida mogu imati i nuspojave koje nadilaze ovu granicu. Oni se mogu pronaći na ulošku za pakiranje, a mogu ih dobiti od svog liječnika ili ljekarnika.

Nadalje, moguće su interakcije (interakcije) s drugim lijekovima. Postoje i kontraindikacije. Međutim, oni se ne mogu navesti općenito za skupinu makrolidnih antibiotika, jer su različiti za svaki makrolidni antibiotik.

Svi ovi antibiotici imaju zajedničko to da se ne smiju primjenjivati ​​u slučaju preosjetljivosti na makrolidni antibiotik.