Iclaprim

Na Iclaprim to je medicinski lijek koji se trenutno (od 2017.) još uvijek nalazi u postupku odobravanja. Proizvodi ga švicarska farmaceutska i biofarmaceutska tvrtka ARPIDA, sa sjedištem u Reinachu, a namijenjena je upotrebi u liječenju kompliciranih infekcija kože i strukture kože. S farmakološkog i medicinskog stajališta, to je antibiotik čiji mehanizam djelovanja proizlazi iz inhibicije bakterijske dihidrofolat reduktaze.

Što je Iclaprim?

Iclaprim će se u skoroj budućnosti koristiti za liječenje različitih infekcija kože i strukture kože. Djelatnu tvar proizvodi švicarska farmaceutska tvrtka APRIDA, koja također drži patente na tvar. Antibiotik je još uvijek u fazi odobravanja u Europskoj uniji (EU) i Sjedinjenim Američkim Državama (SAD).

Američka agencija za hranu i lijekove (FDA) odbila je hitno odobrenje u hitnom postupku 2009. godine i pozvala se na redovito odobrenje kojem trenutno teži APRIDA. Iclaprim, dakle, još nije dostupan na tržištu lijekova. Ako se dobije odobrenje, lijek se može dati pacijentima samo nakon liječničkog recepta. Također je uobičajeno naručiti obvezne ljekarne za usporedive lijekove.

U kemiji i farmakologiji Iklaprim je opisan empirijskom formulom C 19 - H 22 - N 4 - 0 3. Empirijska formula C20 - H 26 - N 4 - O 6 - S koristi se za Iclaprim mesilat, što je također uobičajeno. To odgovara moralnoj masi od 354,4 g / mol ili 450,51 g / mol. Mehanizam djelovanja Iclaprima temelji se na inhibiciji bakterijske dihidrofolat reduktaze. Na antibiotik se gleda kao nadu nade za liječenje bolesti uzrokovanih rezistentnim sojevima patogena.

Farmakološki učinak na tijelo i organe

Zbog svojih farmakoloških svojstava i korištenog mehanizma djelovanja, Iclaprim je antibiotik. Dodijeljena je grupi aktivnih tvari diaminopirimidina, koja također uključuje lijekove pirimetamin, kopeksil i aminopterin. Tipično za ovu skupinu je prisutnost organskog spoja koji se sastoji od baze i dvije amino skupine na pirimidinskom prstenu. Empirijska formula diaminopirimidina stoga uvijek pokazuje ugljik (C), vodik (H) i dušik (N).

Iklaprim se smatra učinkovitim inhibitorom dihidrofolat reduktaze u bakteriji. Stoga postoje sličnosti s trimetoprimom, koji također pripada skupini diaminopirimidina. Posebnost Iclaprima je ta što je aktivan i na brojne sojeve patogena na koje trimetoprim više nije učinkovit.

U medicinskim studijama provedenim izvan živog organizma (in vitro) dokazano je da se Iclaprim može upotrijebiti protiv velikog broja gram-pozitivnih bakterija. Oni patogeni koji postanu plavi kada se vrši diferencijalan postupak bojenja (Gram obojenje) gram su pozitivni. Iclaprim se stoga smatra snagom nade za liječenje kožnih bolesti koje pokreću rezistentne bakterije.

Medicinska primjena i uporaba za liječenje i prevenciju

Iclaprim se kaže da se koristi za borbu protiv infekcija kože i strukture kože. U dosadašnjim kliničkim studijama primjena je bila oralno ili intravenski, tako da će ovi oblici primjene vjerojatno biti naznačeni i u praksi.

Ako se uzima oralno u obliku filmom obloženih tableta, bioraspoloživost antibiotika iznosi oko 40%. Za prosječne bolesnike preporučuje se doza od 160 mg. Ovdje se može postići razina u plazmi do 0,5 µg / ml.

Ako se Iclaprim daje intravenski, preporučena doza je između 0,4 i 0,8 mg po tjelesnoj težini. Ovdje su moguće koncentracije u plazmi do 0,87 µg / ml. Poluživot u plazmi postavlja se na dva sata.

Rizici i nuspojave

Kao i kod svih lijekova, neželjene nuspojave mogu se pojaviti nakon uzimanja Iclaprima. Prema trenutnom stanju znanja, mogu se napraviti brojne usporedbe s linezolidom lijeka. Najčešće nuspojave stoga uključuju gastrointestinalne tegobe, koje se mogu izraziti kao proljev, slaba stolica, povraćanje, bol u trbuhu, zatvor (zatvor), mučnina ili mučnina. Glavobolja i gubitak okusa također su potencijalne nuspojave.

Promjene u vrijednosti krvi također su moguće. Može se javiti i smanjenje bijelih krvnih stanica, nedostatak neutrofila ili trombocita. Nadalje, treba očekivati ​​vrućicu i kožne reakcije. Potonji se manifestiraju osobito svrbežom, crvenilom i osipima.

Osim toga, Iclaprim se ne smije primjenjivati ​​ako postoje medicinske kontraindikacije (indikacija). U medicini se to odnosi na okolnost zbog koje se primjena određenog pripravka čini nerazumnom, jer su vjerojatni nesagledivi rizici i nuspojave. To je posebno slučaj ako je poznata netolerancija na aktivni sastojak. U slučaju alergije na diaminopirimidine, potrebno je biti oprezan, pa je potrebno pažljivo odmjeriti mogućnosti i koristi.

Osim toga, treba obratiti pozornost na interakcije s drugim ljekovitim tvarima. Stoga se liječnik mora redovito informirati o svim preduzetim pripremama. Na taj se način rizik može minimizirati i učiniti ih više predvidljivim.