fenofibrat

fenofibrat je, između ostalih fibrata, varijacija klofibrične kiseline. Pripada jezgru za snižavanje lipida poput nikotinske kiseline i statine. Povećana razina triglicerida glavni je spektar aktivnosti fenofibrata. Učinak na snižavanje kolesterola manje je karakterističan, ali je ipak prisutan.

Što je fenofibrat?

Fenofibrat (kemijski naziv: 2- [4- (4-klorobenzoil) fenoksi] -2-metilpropionska kiselina izopropil ester) spada u skupinu lijekova koji se nazivaju fibrati, a koji su važna terapija lijekovima za liječenje hiperlipidemije, odnosno povećanih lipida u krvi. Fenofibrat se primarno koristi za liječenje povećanih razina triglicerida u krvi snižavanjem istih.

Suprotno tome, postoje statini koji se primarno koriste za liječenje visokih razina kolesterola. Međutim, fenofibrat se može koristiti i za liječenje kolesterola u krvi. Njegov glavni učinak, međutim, leži u trigliceridima, zbog čega se koristi i prvenstveno za povećane trigliceride u krvi.

Poremećeni metabolizam lipida treba liječiti što je brže moguće kako bi se zajamčila zaštita od sekundarnih bolesti poput bolesti kardiovaskularnog sustava. Prvi izbor su statini koji jamče snažno smanjenje lipida. Fenofibrat i drugi fibrati su samo drugi izbor i uglavnom se koriste kada statini ne podnose terapiju ili kada su povišeni samo trigliceridi, a ne kolesterol.

Fenofibrat je bijeli netopljivi kristalni prah koji se daje u kompaktnom obliku u obliku tableta ili kapsula. Nakon unosa fenofibrata, on se razgrađuje u klofibrikiselinu, koja se nakon toga izlučuje urinom, zbog čega se doza treba prilagoditi ako je bubreg oštećen.

Farmakološki učinak na tijelo i organe

Glavni učinak fenofibrata je snižavanje razine triglicerida u plazmi. Kako se to točno događa, nije točno istraženo. Ipak, može se pretpostaviti da ima nekoliko učinaka. Jedna od njih je da fenofibrat aktivira PPARα. Ovo je peroksisomski proliferacijski aktivirani receptor, koji se veže na DNK nakon što je fenofibrat vezan i utječe na čitanje tamo nekih gena, pa tako i mijenja metabolizam lipida.

S jedne strane, uzrokuje jači raspad "lošeg" LDL kolesterola (otprilike 10 - 25%). Postoji i umjereno povećanje HDL-a (približno 10%). "Loš" kolesterol naziva se takvim, jer se taloži u žilama i na taj način uzrokuje aterosklerozu. Zauzvrat, "dobar" kolesterol, na primjer, prenosi masti iz posuda i uzrokuje razgradnju. Osim toga, fenofibrat smanjuje otpuštanje VLDL iz jetre, koji je također uključen u procese kalcifikacije u vaskularnoj stijenci.

Fenofibrat također aktivira lipoprotein lipazu, koja potiče razgradnju lipida u krvi. Ostali učinci fenofibrata uglavnom utječu na vaskularni zid, gdje se upalni proces zaustavlja smanjenjem stvaranja upalnih proteina. Drugi učinak fenofibrata je taj što povećava rizik od nastanka kamenaca u žuči koji sadrže kolesterol.

Medicinska primjena i uporaba za liječenje i prevenciju

Najvažnija indikacija fenofibrata je povećana razina triglicerida u krvi. Do toga može doći zbog primarnog poremećaja metabolizma lipida, tj. Prirođenog oblika hipertrigliceridemije (povećana koncentracija triglicerida u krvi) ili sekundarnog poremećaja, tj. Stečenog oblika hipertrigliceridemije. Potonje može imati različite uzroke, na primjer, lošu prehranu, što može dovesti do pretilosti, ali i anoreksije.

Neki metabolički poremećaji poput dijabetesa povećavaju lipide u krvi. Ali za povećanu razinu triglicerida krive su i bolesti bubrega. Sekundarna hipertrigliceridemija može biti i jatrogena, odnosno liječnik koji propisuje lijekove za povećanje lipida, poput beta blokatora ili kortizona.

Druga moguća primjena fenofibrata je metabolički sindrom. Ovo je opasna kombinacija poremećenog metabolizma ugljikohidrata, pretilosti, povišenog krvnog tlaka i poremećenog metabolizma masti (trigliceridi se povećavaju dok se HDL smanjuje).

Fenofibrat se uzima u obliku kapsula ili tableta. Poluvrijeme života je oko 22 sata, što ga čini najdužim učinkovitim fibratom. Doza je 200 mg jednom dnevno.

Rizici i nuspojave

Fenofibrat može izazvati i nespecifične nuspojave i specifične nuspojave koje su tipične za fibrate. Alergijske reakcije na lijek, koje su povezane s tipičnim oteklinama, problemima disanja i osipima, nisu specifične. Ostale prilično nespecifične nuspojave su, na primjer, zimica s vrućicom i gripom, glavobolja, oticanje donjih ekstremiteta, impotencija i bolovi u zglobovima. Pored toga mogu se pojaviti vrtoglavica i pospanost.

Budući da fenofibrat utječe na gastrointestinalni trakt, ovdje se mogu pojaviti i nespecifične pritužbe poput mučnine, povraćanja i proljeva. Može doći i do neželjenog debljanja.

Raspad mišića (rabdomioliza) specifičan je za fenofibrat. Pacijenti osjećaju jaku bol u mišićima, grčeve i opću slabost. Ostali lijekovi za snižavanje lipida poput statina također mogu izazvati rabdomiolizu. Stoga je potrebno izbjegavati kombiniranu terapiju fenofibratom.

Još jedna tipična nuspojava fenofibrata je ta što povećava šanse za razvoj kamenca iz žučnog kolesterola. Fenofibrat je kontraindiciran kod bolesti žučnog mjehura, bolesti jetre, bubrežne insuficijencije, kao i kod dojilja i trudnica.