bezafibrat spada u skupinu fibrata. Bezafibrate je lijek za snižavanje lipida i, osim statina i nikotinske kiseline, je važna terapijska opcija za liječenje visokih triglicerida, posebno, ali u nekim slučajevima i visokog kolesterola.
Što je bezafibrat?
Bezafibrat (kemijski naziv: 2- (4- {2 - [(4-klorobenzoil) amino] etil} fenoksi) -2-metilpropionska kiselina) je, poput klofibrata ili fenofibrata, derivat fibrata. Fibrati su lijekovi koji se koriste za liječenje visokih lipida u krvi (hiperlipidemija). Bezafibrate se primarno koristi za snižavanje previsoke razine triglicerida.
Učinak smanjenja kolesterola u krvi je, međutim, tek neznatno izražen, zbog čega snižavanje kolesterola prvenstveno osigurava ljekovita skupina statina. Snižavanje kolesterola putem bezafibrata iznosi samo otprilike 10 do 25 posto, a najveći učinak ima u skladu s tim više na snižavanje triglicerida (približno 20 do 40 posto).
Povišeni trigliceridi glavni su problem jer ih je teško liječiti i mogu uzrokovati teške kardiovaskularne bolesti. Posljedice povećane razine masnoće u plazmi kreću se od ateroskleroze do srčanih i moždanih udara.
Statini se preferiraju jer mogu u velikoj mjeri smanjiti lipide i tako ujedno smanjiti rizik od sekundarnih bolesti. Pored toga, fibrati se tretiraju samo kao drugi izbor i koriste se kada terapija statinima ne djeluje, ako se ne podnose ili čak i ako se povećaju samo oni trigliceridi, čije je snižavanje glavni učinak bezafibrata.
Bezafibrate se daje u obliku tableta ili kapsula, koji sadrže bijeli i netopljivi kristalni prah. Bezafibrat se razgrađuje izlučivanjem u urinu nakon razgradnje u klofibrikiselinu. Dozu je potrebno u skladu s tim prilagoditi bolesnicima s bubrežnom insuficijencijom.
Farmakološki učinak na tijelo i organe
Smanjenje koncentracije triglicerida glavni je učinak bezafibrata i drugih fibrata. Kako se to postiže, još nije u potpunosti shvaćeno. Unatoč tome, vjerojatno je da bezafibrat pokreće takozvani receptor aktiviran PPARα ili peroksisomski proliferator. Neka istraživanja pokazuju da također aktivira PPARγ i PPARδ. PPARα je protein koji se veže na DNA i tamo mijenja molekularne procese koji su važni za metabolizam lipida. Na primjer, uzrokuje povećano smanjenje LDL-a za 10 do 25 posto. Taj se kolesterol naziva lošim jer se taloži u stijenkama žila i tamo izaziva upalnu reakciju. Rezultat je ateroskleroze.
Uz to, bezafibrat uzrokuje porast HDL-a, koji je također poznat kao dobar kolesterol. Opisana je kao dobra jer pomaže sakupljati holesterol koji se nakupio posvuda i transportirati ga u jetru, gdje se zatim izlučuje. U jetri bezafibrat smanjuje i oslobađanje VLDL koji također sadrži kolesterol, ali uglavnom trigliceride.
Drugi učinak je da bezafibrat aktivira lipoprotein lipazu, enzim koji razbija trigliceride. Bezafibrat uzrokuje protuupalni proces na stijenkama žila. Bezafibrate djeluje i na žučni mjehur, gdje povećava litogenost žuči, što znači da se povećava rizik od nastanka kamena u žuči.
Medicinska primjena i uporaba za liječenje i prevenciju
Bezafibrate se koristi kada se razina triglicerida u plazmi poveća. S jedne strane, povišeni lipidi u krvi mogu biti urođeni, a enzim koji je potreban za razgradnju triglicerida obično je manjkav. Ovo je stanje poznato i kao primarna porodična hipertrigliceridemija. S druge strane, mogu se dobiti povišeni lipidi u krvi (sekundarna hipertrigliceridemija). Potonji ima razne uzroke. Povišena razina triglicerida može uzrokovati liječnik koji propisuje lijekove koji povećavaju lipide u krvi (npr. Beta blokatori, glukokortikoidi, hormoni). Ali pogrešna prehrana s visokim udjelom masti također može dovesti do povećanja triglicerida.
Metabolički poremećaj dijabetesa može također negativno utjecati na lipide u krvi. Metabolički sindrom (kvartet: intolerancija glukoze, hipertenzija, poremećen metabolizam lipida i pretilost) također je moguća primjena bezafibrata.
Vrijeme poluživota bezafibrata je 2 sata, a uzima se u obliku tableta ili kapsula od 200 mg tri puta dnevno.
Rizici i nuspojave
Neželjeni efekti bezafibrata su mnogobrojni. Nespecifični učinci uključuju oticanje, probleme s disanjem i stvaranje koprive, što se može objasniti alergijskom reakcijom tijela na bezafibrate.
Ostale nuspojave su vrućica, osjećaj gripe i također atipični učinci poput glavobolje, vrtoglavice, promjene svijesti, problema s erekcijom i bolova u tijelu. Uz to, postoje učinci na područje probavnog trakta kao što su mučnina, povraćanje i proljev, kao i naglo debljanje. Gubitak apetita je jednako uobičajen.
Raspad mišića ili rabdomioliza rijetko se primjećuje kod bezafibrata. Pacijenti pate od boli, grčeva i slabosti mišića. Raspad mišića može biti uzrokovan statinima, zbog čega ih se ne smije davati u kombinaciji s bezafibratom. Promjena u krvnoj slici je također rijetko uočena nuspojava. Bezafibrate također povećava litogenost žuči što povećava rizik od nastanka žučnih kamenaca. Bolesnici s bolešću jetre ili žučnim mjehurima, bubrežnom insuficijencijom, trudnice i dojilje ne smiju uzimati bezafibrat.
.jpg)
