varfarin

varfarin je ljekovita tvar s antikoagulacijskim svojstvima. Uglavnom se koristi u Sjedinjenim Državama za liječenje tromboze. U Europi se za to obično koristi fenprocoumon, lijek iz iste klase aktivnih sastojaka.

Što je varfarin?

varfarin spada u skupinu tvari kumarina. Na primjer, kumarini se nalaze u različitim pašnjacima. Otkriveno je da je nepravilno skladištenje sijena u silaži dovelo do nezasitnih krvarenja kod mnogih ispašećih životinja.

Ovo krvarenje nastaje zbog djelovanja dikoumarola, koji nastaje kada sijeno postane zaraženo gljivicama. Zbog ove činjenice, novootkrivena tvar ispitana je o mogućnosti medicinske upotrebe u liječenju tromboze.

Zanimljiva su bila tri derivata dikumarola, koji su korišteni u medicinske svrhe kao antikoagulansi pod nazivima varfarin, fenprokumon i tromeksan. Warfarin se prethodno koristio kao otrov za štakore. Nakon što su štakori progutali otrov svojom hranom, umrli su od unutarnjeg krvarenja do kojeg je došlo nakon kašnjenja.

Farmakološki učinak

Kumarini inhibiraju zgrušavanje krvi na neizravan način. Oni djeluju kao protuotrov (antidot) vitaminu K. Ovaj vitamin, između ostalog, kontrolira stvaranje različitih faktora zgrušavanja krvi, što u. a. stupaju na snagu kad krv procuri iz krvotoka kroz rane. Kumarini kao što su B. Warfarin narušava rad vitamina K i na taj način sprečava stvaranje novih faktora zgrušavanja krvi. Međutim, učinak kasni jer još uvijek postoje faktori koagulacije koji se samo polako razgrađuju.

Nakon prekida liječenja varfarinom ili drugim derivatima kumarina proći će neko vrijeme prije nego što se obnovi normalna koncentracija faktora koagulacije krvi.

Ovo se vrijeme određuje poluživotom raspada odgovarajućih kumarina. Vrijeme poluživota Warfarina je 2 dana, dok vrijeme poluraspada fenprocoumona od 10-14 dana. To znači da ako se varfarin koristi nakon 2 dana i ako se upotrebi fenprocoumon nakon 10-14 dana, normalno zgrušavanje krvi ponovno djeluje.

Ako se zgrušavanje krvi mora brzo normalizirati, možda zato što je hitna operacija u tijeku, vitamin K mora se primijeniti kao protuotrov kumarima. Zbog nižeg poluživota varfarina njegova upotreba antikoagulansa imala bi više smisla od upotrebe fenprocoumona.

Primjena i upotreba u medicini

Korištenje varfarin ili drugi kumarini potrebni su u slučaju teških kardiovaskularnih bolesti koje vode strahu od formiranja krvnih ugrušaka.

Na taj se način otapaju postojeće tromboze kako bi se spriječila pojava moguće embolije. Takvi krvni ugrušci mogu dovesti do srčanih udara, moždanog udara ili plućne embolije. Warfarin se koristi profilaktički tijekom čekanju ili dužeg odmora u krevetu kako bi se spriječilo stvaranje tromba i krvnih ugrušaka. Postoje i bolesti koje zahtijevaju brzo liječenje varfarinom ili drugim derivatima kumarina, poput: B. u atrijskoj fibrilaciji. Ovo je srčana aritmija s posebno velikim rizikom od embolije.

U prisutnosti tromboza, posebno u nogama, antikoagulacija (otapanje tromba) treba spriječiti recidiv (recidiv) tromboze. U rijetkim je slučajevima potrebno doživotno liječenje kumarinom, npr. B. kod ponovljene tromboze ili urođenih poremećaja krvarenja. Tijekom liječenja varfarinom treba paziti da se kroz hranu apsorbira što manje vitamina K. Kao što je već spomenuto, vitamin K djeluje kao antidot varfarinu i neutraliziraće njegovu učinkovitost.

Rizici i nuspojave

varfarin ne treba koristiti kod bolesti s povećanom sklonošću krvarenjima, kao što su B. s gastrointestinalnim krvarenjem, nakon operacija, s poremećajima jetre i bubrega.

Kao nuspojava liječenja varfarinom može doći do krvarenja, hepatitisa, žutice, smanjene gustoće kostiju ili povećanog gubitka kose. Treba napomenuti da svaka osoba različito reagira na varfarin, što se izražava u različitim rasponima koncentracija u kojima se odvija njegov antikoagulantni učinak.

Granice djelovanja vrlo su uske, s koncentracijom koja je malo preniska, a previsoka koncentracija može dovesti do jakog krvarenja. Ograničenja djelovanja ovise o genetskim potrebama i razini vitamina K u prehrani.