Arhalofenate

Nakon što je klinički razvoj završen i priprema Arhalofenate Ako ima potrebna odobrenja, treba ga koristiti u liječenju dijabetesa tipa 2. Pokusi na životinjama pokazali su da se ne može učinkovito smanjiti ne samo razina šećera u krvi, već i razina triglicerida u krvotoku. Međutim, ovaj je mehanizam još uvijek u velikoj mjeri neistražen.

Što je arhalofenat?

Lijek arhalofenat trenutno je u kliničkom razvoju i ubuduće će se koristiti kao antidijabetik za bolesnike koji boluju od dijabetesa tipa 2. Ovaj pripravak je takozvani djelomični agonist, koji zauzima određeni receptor prema principu zaključavanja i ključa i djelomično zamjenjuje ili imitira odašiljač. Za razliku od agonista, djelomični agonisti nisu u stanju u potpunosti pokrenuti željeni učinak u stanici.

Djelomični agonisti, poput arhalofenata, razvijeni su kad se ne pokaže maksimalan učinak koji se može postići antagonistom u terapiji, na primjer iz sigurnosnih razloga. Američka tvrtka Metabolex odgovorna je za klinički razvoj pripravka. Do sada je u eksperimentima na životinjama već pokazano da pripravak može sniziti razinu šećera u krvi i razinu triglicerida u krvi.

Farmakološki učinak

Aktivni sastojak arhalofenat je predlijek. To znači da sam arhalofenat nema farmakološki učinak. To se odvija samo nakon što je metabolizam pretvoren u aktivni sastojak. Arholfenat postiže željeni učinak putem receptora aktiviranih peroksisom proliferatorom, koji se nalaze izravno u staničnoj jezgri i ovdje reguliraju veliki broj gena. Ti se receptori aktiviraju takozvanim ligandima, koji se specifično vežu na određeni receptor.

Za razliku od supstrata, ligandi ne mogu biti pretvoreni u odgovarajuću ciljnu molekulu. Ali oni vrlo dobro mogu promijeniti njegovu molekularnu strukturu. Pokusi na životinjama pokazali su da arhalofenat može učinkovito sniziti razinu šećera u krvi. Stoga ima neizravan učinak na inzulin, koji nastaje u gušterači i prvenstveno ima zadatak sniziti razinu šećera u krvi u ljudskom tijelu. To postiže tako što stimulira stanice da uzimaju više glukoze iz krvi.

Drugi učinak koji je primijećen je da arhalofenat također može sniziti razinu triglicerida u krvi. Razina triglicerida u krvi igra važnu ulogu u dijagnostici bolesti. Povišena razina triklicerina može ukazivati ​​na prisutnost metaboličkog poremećaja ili druge bolesti, poput bubrežne bolesti. Međutim, još uvijek nije poznat mehanizam kojim arhalofenat snižava razinu triglicerida.

Primjena i upotreba u medicini

Nakon što klinička ispitivanja budu završena i arhalofenat bude odobren, služit će se za liječenje bolesnika s dijabetesom tipa 2 - također poznatim i kao dijabetes melitus. Ova bolest, također popularno poznata i kao dijabetes, metabolička je bolest. To se očituje između ostalog i kroz simptom da se šećer izlučuje urinom. Na temelju ovog simptoma engleski liječnik Thomas Willis uspio je dijagnosticirati dijabetes 1645. godine pomoću testova ukusa mokraće.

Dijabetes tipa 2 skupni je pojam za različite metaboličke poremećaje koji su glavni nalaz hiperglikemije. U oboljelih bolesnika poremećena je regulacija hranjive tvari. U ranim se fazama pacijenti često žale na suha usta i relativno veliki osjećaj žeđi. Ako se bolest ne liječi, može dovesti do poremećaja vida, a u ekstremnim slučajevima čak do hiperglikemijske kome.

To se događa s relativnim nedostatkom inzulina i zahtijeva hitno liječenje kroz bolnički boravak u bolnici.

Dugoročne posljedice neliječene dijabetesne bolesti mogu dovesti do drugih bolesti, poput gubitka vida, zatajenja bubrega ili čak moždanog udara. Liječenje dijabetesa odvija se medicinskom regulacijom razine glukoze. Na primjer, davanjem inzulina ili stimuliranjem vlastite proizvodnje inzulina u tijelu.

Rizici i nuspojave

Budući da je preparat arhalofenat još uvijek u fazi kliničkog razvoja, nisu poznati rizici ili nuspojave.