zolmitriptan

Mnoge ljude muče migrene. U težim slučajevima ponekad to nije učinkovito. Za teške migrene sa ili bez aure, kao i za glavobolju u klasteru, danas se preferiraju triptani, potomci serotonina. Olovna tvar je sumatriptan, ali na tržištu je sada nekoliko supstancija. To se također računa zolmitriptan, za koju se kaže da je učinkovitija od prethodnih klasa tvari.

Što je zolmitriptan?

Zolmitriptan je selektivni agonist serotonina iz klase triptana, koji se uglavnom koristi u akutnoj terapiji protiv migrene. Međutim, djeluje samo ako se glavobolja već pojavila, što znači da ne može spriječiti napad migrene. Kaže se da lijek olakšava glavobolju u klasteru koja se javlja mnogo rjeđe.

Zolmitriptan se može primijeniti u obliku tableta ili u obliku spreja za nos, s tim što je prednost brže apsorbiranje. Za razliku od izvorne olovne tvari, sumatriptana, kroz krvno-moždanu barijeru lakše se ulazi.

Kao agonist na serotoninskim receptorima, lijek izaziva vazokonstrikciju moždanih krvnih žila, za što se kaže da poboljšava migrenu.

Farmakološki učinak

Djelovanje zolmitriptana temelji se na selektivnom vezanju na serotoninske receptore 5HT1D i -5HT1B. Oni sjede na krvnim žilama i presinaptički na neuronima. Ako se aktiviraju, oni uzrokuju sužavanje krvnih žila, jer se glavobolja pojavljuje tek kad se krvne žile šire (šire). Osim toga, oni osiguravaju smanjeno oslobađanje upalnih medijatora i smanjeni prijenos boli.

Poluživot zolmitriptana je relativno kratak u trajanju od 2,5 do 3 sata. U jetri se tijekom metabolizma formira dodatni aktivni metabolit, koji je također uključen u učinke lijeka. Metabolizira se uglavnom enzimom CYP1A2; u manjoj mjeri i od MAO-A.

Kao što je već spomenuto, zolmitriptan jako dobro prelazi krvno-moždanu barijeru, jer je njegova molekularna veličina vrlo mala i zbog toga se lako može apsorbirati u masno tkivo. Istovremeno se vrlo brzo apsorbira i kroz gastrointestinalni trakt, što znači da se efikasna razina u krvi postiže nakon otprilike sat vremena.

Ne samo da je ublažena glavobolja, već pozitivno utječu i nuspojave migrene poput mučnine, povraćanja i osjetljivosti na svjetlost. Dosljedno dobra učinkovitost pokazala se i kod dugotrajne primjene.

Primjena i upotreba u medicini

Srednja doza aplikacije je količina od 2,5 miligrama. Ako je moguće, tabletu treba uzimati pri prvom znaku napada migrene. Iako tablete ne mogu spriječiti pojavu glavobolje, rano uzimanje njih pomoći će bržem olakšanju.

Međutim, lijek se i dalje može uzimati tijekom napadaja. Ako doza nije dovoljna, može se povećati na 5 miligrama uz savjetovanje s liječnikom. Ne smije se uzimati više od 2 tablete u roku od 24 sata.

Korištenje u obliku spreja za nos posebno je korisno za one koji pate od jake mučnine i povraćanja, kao i u slučaju jake glavobolje u klasteru. Hrana koja se konzumira istovremeno teško utječe na apsorpciju. Lijek je dostupan i kao kratka infuzija tijekom boravka u bolnici.

Rizici i nuspojave

Neželjeni efekti mogu se pojaviti od uzimanja zolmitriptana. Uobičajene nuspojave uključuju mučninu, povraćanje, suha usta, vrtoglavicu i pospanost. Osim toga, glavobolja je jedan od nepoželjnih učinaka, posebno kod dugotrajne uporabe.

Povremeno dolazi do porasta otkucaja srca ili zatezanja u grudima. Rijetko se može pojaviti svrbež kože ili osipa. Srčani udar, angina pektoris i pretjerani nagon za mokrenjem klasificiraju se kao vrlo rijetke nuspojave.

Također je važno biti svjestan mogućih interakcija kad se istodobno uzimaju drugi lijekovi. Dolazi li do interakcije ovisi o raznim čimbenicima, stoga se uvijek trebate posavjetovati s liječnikom. U svakom slučaju, treba izbjegavati istodobni unos s ergot alkaloidima, jer je rizik od spazma u koronarnim arterijama uvelike povećan njihovim dodatnim vazokonstriktivnim učinkom.

Učinak zolmitriptana pojačan je moklobemidom, cimetidinom, fluvoksaminom, cigaretnim dimom i kinolonima, zbog čega se u tim slučajevima doza zolmitriptana mora smanjiti i prilagoditi.

Ako se istovremeno uzimaju selektivni inhibitori ponovne pohrane serotonina, preporučuje se oprez jer postoji opasnost od sindroma opasnog serotonina, u kojem se previše živca nakuplja u živčanom sustavu.

Zbog svog vazokonstriktivnog učinka, zolmitriptan je kontraindiciran u postojećoj bolesti koronarnih arterija, hipertenziji i vaskularnim bolestima. Lijek se također ne smije uzimati u slučaju preosjetljivosti, hemiplegičnih migrena ili bazilarnih migrena.

Dozu je potrebno prilagoditi u slučaju oštećenja bubrežne funkcije. Zolmitriptan treba uzimati tijekom trudnoće samo ako liječnik smatra apsolutno potrebnim.