sibutramin

sibutramin je derivat amfetamina, a u svojstvu indirektnog stimulatora simpatičkog živčanog sustava služi kao sredstvo za suzbijanje apetita. Djelatna tvar pripada skupini inhibitora ponovne pohrane serotonin-norepinefrina i zbog toga je u svom načinu djelovanja blizu raznim antidepresivima i metilfenidatu lijeka ADHD. Lijekovi koji sadrže sibutramin povučeni su s tržišta u europskim zemljama 2010. godine na preporuku Europske agencije za lijekove zbog značajnih nuspojava.

Što je Sibutramin?

Lijek sibutramin, derivat amfetamina koji spada u skupinu aktivnih sastojaka za suzbijanje apetita (anoretika), korišten je za liječenje teške prekomjerne težine (pretilosti) sve dok njegovo odobrenje nije izgubljeno 2010. godine. Svojstvo sibutramina za suzbijanje apetita uglavnom je posljedica njegovog djelovanja kao inhibitora ponovne pohrane serotonin-norepinefrina (SNRI). To dovodi do povećanja koncentracije neurotransmitera serotonina i hormona stresa adrenalina u vanćelijskom prostoru i u sinaptičkom rascjepu uključenih živaca, što je ekvivalentno neizravnoj stimulaciji simpatičkog živčanog sustava.

U slučaju opasnosti ili bilo kojeg drugog stresa, simpatički živčani sustav obično osigurava oslobađanje hormona stresa i metabolizam tijela prilagodi se zahtjevu za kratkotrajnom mentalnom i tjelesnom maksimalnom izvedbom za let ili napad. Tijekom kratkoročnih metaboličkih promjena dolazi i do smanjenja apetita.

Zbog velikog broja štetnih nuspojava, od kojih su neke bile opasne po život, u siječnju 2010. Europska agencija za lijekove preporučila je da se lijekovi koji sadrže sibutramin više ne odobravaju za liječenje. Industrijski razvijene države slijedile su ovu preporuku i povukle odobrenje za lijekove koji sadrže sibutramin poput Reductil®, Meridia® i LiDa®.

Farmakološki učinak

Mnoštvo učinaka koje sibutramin ima na različita tkiva, organe i CNS, osim inhibicije apetita, može se u velikoj mjeri objasniti njegovom neizravnom stimulacijom adrenergičkih receptora (adrenoceptora).

Kao rezultat inhibicije ponovnog unosa neurotransmitera serotonina i noradrenalina, povećana izvanstanična koncentracija glasnikskih tvari dovodi do odgovarajuće povećane okupacije i stimulacije receptora. Na taj način stimulirani adrenoceptori pokreću metaboličke procese koji su slični onima iz "prave" simpatičke pobude. To znači da su pogođena sva tkiva i organi koji su inervirani simpatičkim živcima i prisutnim adrenoceptorima. To se odnosi i na CNS i na krvne pločice koje na svojoj površini imaju i adrenoceptore.

Učinci na psihu obično se mogu opisati kao euforični i slični su efektima određenih psihotropnih lijekova. Ukupni farmakološki učinak sibutramina može se opisati kao simpatomimetički.

Pored ostalih nepoželjnih nuspojava, prije svega bili su učinci na kardiovaskularni sustav poput srčanih aritmija i visokog krvnog tlaka, kao i snažni utjecaj na psihu koji je doveo do povlačenja odobrenja lijekova koji sadrže sibutramin u 2010. godini.

Primjena i upotreba u medicini

Razdoblje u kojem je aktivni farmaceutski sastojak Sibutramine odobren u Njemačkoj i drugim europskim zemljama kreće se oko 12 godina, od 1999. do 2010. Samo se u Italiji aktivni sastojak službeno povukao s tržišta 2002. godine nakon dvije smrti.

Korištenje lijekova koji sadrže sibutramin podliježe strogim pravilima. Lijek se mora propisati samo za potporno liječenje pretilosti s indeksom tjelesne mase (BMI) od 30 ili više. U ovom slučaju, podržavanje znači da se treba pridržavati isprobane prehrane i provoditi poseban program vježbanja.

Pored toga, pravilo je bilo da se liječenje pretilosti sibutraminom mora prekinuti ako se ne postigne gubitak tjelesne težine od najmanje 5% nakon razdoblja liječenja od 3 mjeseca. Pretilost koja se liječi može biti genetska ili stečena.

Za lijekove su vrijedila i stroga pravila s obzirom na kontraindikacije. U prisutnosti sljedećih bolesti i pritužbi, ne smije se liječiti lijekovima koji sadrže sibutramin: kardiovaskularne bolesti, funkcionalni poremećaji jetre i bubrega, hipertireoza i glaukom.

Uz to, iz sigurnosnih razloga, trudnice i dojilje, kao i djeca i adolescenti mlađi od 18 godina ne bi smjeli uzimati sibutramin.

Rizici i nuspojave

Pored ponekad opasnih po životnih nuspojava koje se mogu javiti tijekom liječenja sibutraminom i zbog kojih su lijekovi s ovim aktivnim sastojkom izgubili odobrenje, uočene su i brojne druge štetne nuspojave. Tu spadaju nesanica, zatvor, suha usta, glavobolja, povraćanje i ukočenost.

Pored toga, pronađene su i nepoželjne nuspojave u psihološkom i neurološkom području. Tijekom liječenja mogu se razviti pospanost, parestezija, poremećaji okusa, kožni osipi, prekomjerno znojenje (hiperhidroza), tjeskoba i dnevna pospanost.

Učinci sibutramina na psihu mogu biti euforični i antidepresivi. Učinak je uporediv s učinkom nekih antidepresiva koji također pripadaju SNRI-u. Sibutramin se također nalazi na popisu zabranjenih doping tvari.