prazikvantel je farmakološka aktivna tvar koja se koristi za terapiju zaraze parazitima. Djelatna tvar razvijena je 1970-ih godina i od tada je lijek izbora za bolesti glista.
Što je terapija praziquantelom?
Praziquantel je takozvano antihelmintičko, sredstvo protiv glista. Kao takav, s uspjehom se koristi kod zaraženosti pahuljicama, ravnih glista, vrpca i pijavica. Od svog razvoja sredstvo se brzo utvrdilo ne samo u humanoj medicini, već i u veterinarskoj medicini.
Aktivni sastojak razvijen je 1970-ih u suradnji dviju glavnih farmaceutskih grupacija Bayer i Merck. Nakon više od deset godina, Praziquantel je na tržište izašao početkom 1980-ih. Kemijski gledano, prazikvantel je derivat kinolina.
Djeluje lokalno na sluznici, a ima i sistemski učinak. Stoga je vrlo pogodan za oralnu terapiju ljudi i životinja u slučaju zaraze parazitima. Trajanje unosa i vrsta primjene uvijek ovise o stupnju i vrsti zaraze parazitima. Djelatna tvar je učinkovita protiv velikog broja parazita kod ljudi i životinja. Često je potrebna samo jedna doza da se svi i paraziti u gastrointestinalnom traktu ubiju brzo i pouzdano.
Funkcija, učinak i ciljevi
U veterinarskoj medicini praziquantel se koristi profilaktički kao gori tretman za pse i mačke. Ako je već prisutna zaraza parazitom, oni će biti ubijeni u roku nekoliko sati od primjene sredstva. Zbog afiniteta praziquantela na sluznicu, aktivni sastojak u ograničenoj mjeri štiti od ponovne infekcije.
Uz oralnu primjenu u obliku tableta s definiranim sadržajem aktivnih sastojaka, razvijeni su i transdermalni sustavi primjene, ali se oni koriste isključivo u veterinarskoj medicini. Za profilaksu ili liječenje zaraze glistama prazikvantel otopljen u vodi nanosi se na kožu mačaka ili pasa. Aktivni sastojak se apsorbira kroz kožu i ulazi u krvotok. Međutim, kako se samo dio tvari apsorbira kroz kožu, oralna primjena je standardna terapija i izborno sredstvo za infekciju glistama u gastrointestinalnom traktu. Cilj terapije prazikvantelom je potpuno ubijanje i eliminacija parazita u svakoj fazi razvoja.
Mehanizam djelovanja praziquantela također je znanstveno dokazan. Kinolin prazikvantel pričvršćuje se na površinu sluznice parazita i otvara njihove kalcijeve kanale. Tada se mišići prekomjerno kontraktiraju, što dovodi do spastične paralize crva ili pijavica, što dovodi do smrti parazita. Međutim, to nije jedini mehanizam djelovanja.
Jer praziquantel također napada netaknutu kožu parazita i trajno narušava njegov metabolizam. To omogućava boljem prepoznavanju i napadu štetočina od strane domaćeg imunološkog sustava. U slučaju infekcije unutrašnjim glistama, ubijeni paraziti se jednostavno izlučuju sa stolicom. Ako aktivni sastojak dospije u krv, distribuira se u svim organima i organima. Učinkovitost je zadržana u potpunosti, zbog čega je praziquantel također pogodan za terapiju izvanstaničnom infestacijom glistama, primjerice u mozgu. Da bi se paraziti sigurno ubili, mora se postići određena doza po kilogramu tjelesne težine.
10-25 mg prazikvantela u jednoj dozi po kilogramu tjelesne težine dovoljno je za ubijanje crva u gastrointestinalnom traktu. U slučaju sustavne infestacije moraju se odabrati veće doze, koje se u pravilu također moraju dati nekoliko puta. Sustavna terapija prazikvantelom kod ljudi uvijek se mora provoditi pod strogim medicinskim nadzorom. U zapadnim industrijskim zemljama zaraza parazitima kod ljudi znatno se smanjila u posljednjim desetljećima. Praziquantel stoga igra veću ulogu u veterinarskoj medicini.
Međutim, gliste su i dalje raširene u zemljama u razvoju. Praziquantel se ovdje koristi s velikim uspjehom, na primjer protiv opasne šistosomioze bolesti glista. Djelatna tvar je odobrena i u pedijatriji s tjelesnom težinom od najmanje 20 kg.
Rizici, nuspojave i opasnosti
Tijekom terapije prazikvantelom mogu se pojaviti nuspojave i reakcije intolerancije. Nuspojave su često posljedice predoziranja. Povraćanje, mučnina i bol u trbuhu, ali i slabost, peckanje na koži ili svrbež mogu biti znakovi predoziranja ili preosjetljivosti na liječenje.
U tim slučajevima prazikvantel treba odmah prekinuti i zamijeniti antihelmintičkim lijekom sa sličnim učinkom. Pacijenti liječeni aktivnom supstancom također prijavljuju bol u mišićima, gubitak apetita, vrtoglavicu i umor. Budući da se terapija praziquantelom daje samo kao jedna doza u mnogim slučajevima i vrlo je kratka, ove nuspojave obično brzo nestaju. Poznato je da neki lijekovi za epilepsiju i malariju mogu značajno smanjiti sadržaj aktivnih tvari u prazikvantelu. Te se skupine lijekova stoga ne smiju uzimati istodobno.
Osim toga, praziquantel je nespojiv s antibiotikom rifampicin, što može dovesti do neočekivanih kemijskih interakcija. Obje tvari također ni pod kojim uvjetima ne bi trebale uzimati zajedno. Tijekom trudnoće i dojenja, praziquantel se može koristiti samo u opravdanim izuzetnim medicinskim slučajevima. Aktivni sastojak prelazi u majčino mlijeko i može naštetiti nerođenom djetetu. Bolesnici s već postojećim stanjima kao što su srčana aritmija ili oštećenje bubrega ili jetre mogu ili ne uzimati prazikvantel uopće ili samo nakon liječničke izričite upute.
Farmakološko sredstvo cimetidin dovodi do nakupljanja prazikvantela u krvi. Ako se istodobno uzimaju obje tvari, koncentracija prazikvantela u krvi može se naglo povećati, a povećava se i njegov poluživot, jer cimetidin otežava jetru da razgradi prazikvantel.
.jpg)
.jpg)
