labetalol

labetalol je lijek koji se koristi za liječenje visokog krvnog tlaka. Učinkovit je i alfa i beta blokator. Labetalol se učinkovito koristi u terapiji hiperintenzivnih hitnih slučajeva, postoperativne hipertenzije, hipertenzije povezane s fehromozotomom i povratne hipertenzije. Uobičajene neželjene nuspojave uključuju glavobolju, dispepsiju, vrtoglavicu, mučninu, letargiju, začepljenje nosa i erektilnu disfunkciju.

Što je Labetalol?

Labetalol je blokirajuće sredstvo adrenergičkih receptora. Natječe se s drugim kateholaminima kompatibilnim s ovim mjestima. Labetalol ima opuštajući učinak na sužene vaskularne mišiće.

Labetalol hidroklorid je bijeli ili kremasti kristalni prah topljiv u vodi. Injekcija ovog aktivnog sastojka bistra je, bezbojna do svijetlo žuta, vodena, izotonična otopina za intravensku upotrebu. Ima pH vrijednost od 3,0 do 4,5. Injekcija sadrži 5 mg labetalol hidroklorida po ml.

Labetalol HCL je racemat s molekularnom formulom C19H24N2O3 * HCL i molekulskom masom od 364,87. Ima dva asimetrična centra i postoji kao molekularni kompleks dva dijastereomerna para dilevalola.

Farmakološki učinak na tijelo i organe

Labetalol je dvostruki blokator alfa i dvostrukih beta receptora. Blokira aktivnost selektivnih alfa i neselektivnih beta receptora u jednoj tvari. Beta receptori su molekule receptora u koje se vežu tvari poput adrenalina i noradrenalina.

Te glasničke tvari su dio simpatičkog živčanog sustava. To je odgovorno za nehotična fizička stanja uzbuđenja. Pobuđenje beta adrenoceptora u krvnim žilama i u srcu uzrokuje ubrzanje otkucaja srca i porast krvnog tlaka. Učinak na ove receptore je moćan i reverzibilan. Labetalol je visoko adrenergičan za postsinaptičke alfa1 receptore i neselektivan za beta-adrenergičke receptore. Otprilike je jednako učinkovit za beta1 i beta2 receptore.

Odnos alfa i beta blokade ovisi o tome je li labetalol primljen oralno ili intravenski. Kada se uzima oralno, omjer alfa i beta blokade je 1: 3; intravenski je 1: 7. Stoga se labetalol može shvatiti kao beta blokator s učinkom alfa-blokiranja.

Za usporedbu, labetalol je slabiji beta blokator od propranolola i ima slabiji afinitet prema alfa receptorima od fntolamina. Labetalol ima intrinsic sympathomimetic aktivnost. Osobito je djelomični agonist beta2 receptora u vaskularnom glatkom mišiću.

Labetalol ima opuštajući učinak na vaskularne glatke mišiće kombinacijom ovog djelomičnog beta2 agonizma s alfa1 blokadom. Ovo je vazodilatator i može sniziti krvni tlak.

Slično lokalnim anesteticima i antiaritmikama koji blokiraju natrijeve kanale, labetalol također ima aktivnost stabiliziranja membrane. Smanjenjem unosa natrija, Labetalol smanjuje vatru potencijalnog djelovanja i tako stvara lokalni anestetik.

Fiziološki učinci labetalola ako se daje intravenski, ne mogu se predvidjeti samo na temelju njegovog učinka koji blokira receptore. Blokiranje beta1 receptora trebalo bi smanjiti rad srca. To se ne odnosi na labetalol. Kada se daje u akutnim situacijama, labetalol snižava periferni vaskularni otpor i sistemski krvni tlak. Učinak na otkucaje srca, srčani rad i volumen moždanog udara i dalje je mali usprkos mehanizmima blokiranja Alpha1, Beta1 i Beta2. Ti su efekti uglavnom promatrani kod ljudi u uspravnom položaju.

Medicinska primjena i uporaba za liječenje i prevenciju

Labetalol se koristi u liječenju visokog krvnog tlaka. Može se koristiti samostalno ili u kombinaciji s drugim lijekovima poput diuretika. Lijek se obično daje nakon jela.

Labetalol je učinkovit u liječenju hiperintenzivnih hitnih slučajeva, postoperativne hipertenzije, hipertomije povezane s fahromozotomom i povratne hipertenzije. Lijek ima posebnu indikaciju za liječenje hipertenzije uzrokovane trudnoćom (preeklampsije). Koristi se i kao alternativa u liječenju teške hipertenzije, kada je potrebno što brže podnijeti kontrolu krvnog tlaka.

Labetalol se koristi kada je potrebno za regulaciju krvnog tlaka pod anestezijom. U kliničkoj studiji farmakološki teške hipertenzije, krvni tlak se smanjio u prosjeku za 11/7 mmHG u bolesnika s ležanjem nakon injekcije 0,25 mg / kg. Daljnjim injekcijama od 0,5 mg / kg do kumulativne doze od 1,75 mg / kg postignuta su daljnja smanjenja krvnog tlaka ovisna o dozi.

Primijenjen kao kontinuirana intravenska infuzija u srednjoj dozi od 136 mg tijekom razdoblja od dva do tri sata, labetalol snižava krvni tlak u prosjeku 60/35 mmHg. Nakon prekida liječenja, krvni tlak postepeno raste.

Rizici i nuspojave

Najčešće moguće nuspojave uključuju povišene testove jetre, kongestivno zatajenje srca, letargiju, erektilnu disfunkciju, nelagodnost mokrenja, mučninu, nizak krvni tlak, poremećaje vida, nazalnu zagušenost i reakcije preosjetljivosti.

U nekim se slučajevima javlja sindrom ortostaze. Pacijenti doživljavaju brzi pad krvnog tlaka kada prelaze iz ležećeg ili sjedećeg položaja u uspravni položaj. Možda se osjećate pospano ili čak onesviješteno. Bolesnike treba promatrati zbog ove nuspojave.

Labetalol treba izbjegavati kod astme ili kronične opstruktivne plućne bolesti, vrlo niskog krvnog tlaka, teške srčane bolesti, teškog zatajenja srca i sporog rada srca.

Labetalol može u malim količinama preći u majčino mlijeko. Dojeće majke trebaju savjetovati svog liječnika. Primjena Labetola može pogoršati intelektualni učinak i reakcije. Dodatna konzumacija alkohola može dodatno sniziti krvni tlak i povećati određene nuspojave lijeka.

Prije operacija pod anestezijom i prije operacija oka potrebno je istaknuti lijek lijeka Labetol. Simptomi predoziranja uključuju pad otkucaja srca, vrtoglavicu i nesvjesticu.