S aktivnom supstancom frovatriptan on je antagonist serotoninskih receptora. Lijek spada u kategoriju triptana i odobren je za liječenje akutnih napadaja migrene. Uz to, lijek frovatriptan se koristi u nekim slučajevima i za preventivnu terapiju glavobolje klastera.
Što je frovatriptan?
Izvorno je lijek Frovatriptan proizveo proizvođač Vernalis. Trenutno je na njemačkom tržištu dostupan od farmaceutskih proizvođača Kohlpharma i Berlin-Chemie. Djelatna tvar frovatriptan uglavnom je dostupna samo na recept.
Tvar je takozvani triptan i, sa strukturnog aspekta, pojavljuje se kao derivat zatvoren u prstenu. Njegova struktura je također slična hormonu serotoninu. Lijek frovatriptan ima antagonistički učinak na serotoninske receptore.
Farmakološki učinak
U osnovi, aktivni sastojak frovatriptan je snažni antagonist za receptore neurološke prijenosne tvari serotonin. Tvar djeluje točno na 5-HT1B i 5-HT1D receptore. Smještene su u krvnim žilama mozga i u presinaptičkom području neurona.
U većini slučajeva lijek frovatriptan se koristi kod akutnih migrena. Ako se lijek frovatriptan uzima tijekom takvog napada, aktiviraju se odgovarajući receptori. To utječe na krvne žile u mozgu i smanjuje proizvodnju posebnih upalnih tvari. Međutim, uz stimulaciju 5-HT1B receptora moguće su i razne kardiovaskularne nuspojave, koje se moraju izmjeriti prije upotrebe lijeka.
Poluvrijeme aktivnog sastojka frovatriptana je relativno dugo oko 26 sati. Zbog toga je tvar triptan s najduljim djelovanjem. Iz tog razloga, rizik od ponovljenih napada migrene efikasnije se smanjuje lijekom nego liječenjem drugim vrstama triptana.
Uz to, lijek aktivira 5-HT7 receptore kada se koristi u visokim dozama. U tom se kontekstu očekivalo manje nuspojava, ali to još nije potvrđeno.
Bioraspoloživost lijeka frovatriptan je između 20 i 30 posto. Tvar se primarno metabolizira u jetri. Većina aktivnog sastojka kasnije se izlučuje iz ljudskog organizma putem bubrega.
Lijek frovatriptan smanjuje bol vezanjem na razne serotoninske receptore. Aktivira značajno više receptora od ostalih triptana. Kako se lijek pridaje tim receptorima, moždane se žile proširuju, poboljšavajući protok krvi i smanjujući bol povezan s migrenom.
Primjena i upotreba u medicini
S kemijskog stajališta, lijek frovatriptan je jedan od triptana. Kao takav, koristi se u većini slučajeva u kontekstu terapije akutnih napadaja migrene. Ovdje lijek frovatriptan otkriva svoje bolove.
Aktivni sastojak može se koristiti i za druge vrste glavobolje. Frovatriptan se također koristi za sprečavanje glavobolje u klasteru. U osnovi se lijek frovatriptan uzima oralno u obliku tableta.
Rizici i nuspojave
Tijekom liječenja frovatriptanom treba paziti na različite neželjene nuspojave ili druge pritužbe. Nuspojave se javljaju s različitim frekvencijama i u različitim kombinacijama, a razlikuju se od osobe do osobe. U osnovi, aktivni sastojak frovatriptan je lijek na recept. Prije propisivanja liječnik pažljivo odmjerava jesu li potencijalne nuspojave opravdane u pojedinačnom slučaju ili je rizik od komplikacija previsok.
Najčešće nuspojave od frovatriptana uključuju mučninu, nelagodu pri probavi i bol u trbuhu. Mogući su i glavobolja, suha usta, vrtoglavica i parestezija u udovima. Pod određenim okolnostima utječe na osjet dodira i dolazi do jakog umora. U nekim slučajevima pacijenti također osjećaju vrućicu, crvenilo kože i obilno znojenje.
Nakon uzimanja lijeka frovatriptan, ljudi se rjeđe žale na oslabljenu percepciju okusa, drhtavicu, letargiju i smanjenu sposobnost koncentracije. Ponekad se mišići nehotično stežu.
Osjećaji pritiska u području prsnog koša koji nalikuju angini pektoris rjeđi su. Međutim, ovo je relativno rijetka nuspojava lijeka frovatriptan. Razlog tome leži u utjecaju na koronarne žile. Osim toga, krvni tlak (visoki krvni tlak) raste kod nekih bolesnika.
Pored toga, postoje neke potencijalne interakcije s drugim tvarima koje treba uzeti u obzir tijekom uzimanja lijeka frovatriptan. Frovatriptan se ne smije uzimati zajedno s tvari ergotaminom, jer se povećava rizik od koronarnih spazama (spazma koronarnih arterija). Inhibitori ponovne pohrane serotonina i šipkavice ne smiju se koristiti istodobno s frovatriptanom. Budući da ove tvari povećavaju učinak lijeka frovatriptan. Uz to se savjetuje da se ne uzima zajedno s MAO inhibitorima.
Kontraindikacije za liječenje lijekom frovatriptan su, na primjer, preosjetljivost na tvar, povišen krvni tlak i poremećaji rada jetre, a potreban je i oprez u slučaju srčanog udara ili bolesti krvnih žila.
Lijek frovatriptan nije pogodan za liječenje nekih rijetkih vrsta migrene. Oni uključuju, na primjer, bazilarne migrene, oftalmoplegične i hemiplegične migrene u obitelji. Bilo koje nuspojave uvijek treba prijaviti liječniku.