Na emtricitabina je ljekovita tvar koja spada u skupinu kemijskih analoga. Emtricitabin je jedan od nukleozida, točnije supstancije citidin. Emtricitabin ima virostatski učinak na ljudski organizam, pa se koristi, između ostalog, za liječenje HIV-a, kako za osobe s HIV-1, tako i za HIV-2.
Što je emtricitabin?
U osnovi, emtricitabin je virostatsko sredstvo i pripada inhibitorima reverzne transkriptaze nukleozida. Emtricitabin se uglavnom koristi u kombiniranim antiretrovirusnim tretmanima. Zajedno s medicinskim aktivnim sastojkom tenofovirom, emtricitabin se koristi u brojnim lijekovima koje liječnici propisuju za sprečavanje AIDS-a.
Međutim, emtricitabin nije prikladan samo za terapiju lijekovima protiv HIV-a, već i za liječenje virusa koji uzrokuju hepatitis B. U principu, emtricitabin pripada skupini aktivnih sastojaka analogona i pripada citidinu. Izuzetno antivirusni učinak emtricitabina čini lijek posebno zanimljivim za liječenje HIV infekcija.
Na sobnoj temperaturi tvar emtricitabin je obično u čvrstom stanju. Talište lijeka je između 136 i 140 stupnjeva Celzijusa. Pored toga, tvar emtricitabin je umjereno do blago topljiva u vodi. Otopina emtricitabina u etanolu je također moguća u nekim slučajevima. Kemijsku strukturnu formulu emtricitabina karakterizira pirimidinski prsten. Ovaj prsten označava da lijek emtricitabin pripada kemijskim analogima.
Benzenski prsten nalazi se u drugom odjeljku kemijske strukturne formule emtricitabina. Ovaj prsten označava da je emtricitabin aromatski ugljikovodični spoj. U principu, aktivni sastojak emtricitabin relativno je sličan lijeku lamivudin, jer se oba lijeka temelje na zajedničkom farmaceutskom razvoju. Lamivudin se također koristi u terapiji HIV-a.
Tvar emtricitabin trenutno se koristi u tri fiksne kombinacije. Budući da je odnos koristi i rizika emtricitabina relativno povoljan, aktivni sastojak je prikladan kao lijek prve linije. Osobe s HIV infekcijom dobivaju jednu tabletu za liječenje svojih simptoma. Farmaceutski proizvođači također koriste emtricitabin zajedno s rilpivirinom i tenofovirom za povećanje učinkovitosti svih tvari i nadoknadu nedostataka.
Farmakološki učinak na tijelo i organe
Emtricitabin je vrlo učinkovit antivirusni lijek koji usporava širenje virusa u ljudskom organizmu. Iz tog razloga, tvar emtricitabin je idealna za primjenu u terapiji lijekovima za HIV. Emtricitabin je, na primjer, učinkovitiji od lijeka stavudin i smanjuje virusno opterećenje više od aktivnog sastojka lamivudina.
Emtricitabin također ima duži poluživot od lamivudina. Osim toga, ne dovodi do otpora tako brzo. Oba lijeka će se izgubiti ako pacijent ima točku mutacije u M184V. Sa strukturalnog stajališta, jedina razlika između emtricitabina i lamivudina je specifični atom fluora u pirimidinskom prstenu.
Glavni razlog zašto emtricitabin djeluje je taj da tvar utječe i usporava virusnu reverznu transkriptazu. Poluvrijeme eliminacije emtricitabina je deset sati, pa pacijenti uzimaju lijek jednom dnevno. Nakon gutanja, molekule emtricitabina prodiru u stanice koje su zaražene odgovarajućim virusima. Tu dolazi do fosforilacije pri kojoj tvari emtricitabina prelaze u genetski materijal virusa. Na ovaj je način teško da se virusi množe i šire.
Medicinska primjena i uporaba za liječenje i prevenciju
Emtricitabin se prvenstveno koristi kao lijek protiv HIV infekcije. S druge strane, može se koristiti i za liječenje hepatitisa B, jer emtricitabin inhibira i ove viruse. Lijek emtricitabin trenutno je dostupan pod trgovačkim imenima Truvada®, Emtriva® i Atripla®.
Pacijentima se daje emtricitabin u obliku tableta, tako da je oralno davanje praktično. Recept za emtricitabin moguć je i za pacijente koji su već primili terapiju i kao dio početnog lijeka. Međutim, najmanje četiri mjeseca starosti je preduvjet za primjenu emtricitabina.
Tablete obično sadrže 200 miligrama emtricitabina, a mogu se uzimati i bez obroka. Pravilo je da pacijenti uzimaju jednu tabletu dnevno. U djece je tjelesna težina presudna za doziranje emtricitabina.
Rizici i nuspojave
Proizvođači aktivnog sastojka oglašavaju da se lijek vrlo dobro podnosi. Međutim, moguće su brojne neželjene nuspojave nakon uzimanja emtricitabina. Međutim, njihova je snaga različita za svaku osobu, a nuspojave se ne razvijaju u svakom slučaju.
Djeca koja uzimaju emtricitabin prije svega su izložena riziku od anemije. Uz to, primjena aktivnog sastojka emtricitabina ponekad stvara hiperpigmentirana područja na koži. Opće nuspojave emtricitabina uključuju mučninu i povraćanje kao i vrtoglavicu.
Neki pacijenti također osjećaju nesanicu zbog kontinuiranog uzimanja emtricitabina. Moguće su i poteškoće u snu i spavanju. Pored toga, na koži se ponekad može razviti hiperlipidemija i svrbež. Rabdomioliza se također ponekad razvija kao rezultat primjene emtricitabina.