Doripenem

Doripenem je aktivni sastojak koji pripada skupini karbapenema. Doripenem je dakle antibiotik koji u. a. koristi se za liječenje zaraznih bolesti (npr. upala pluća, infekcije mokraćovoda ili trbušne šupljine). U Europskoj uniji upravlja se uglavnom infuzijom.

Što je Doripenem?

Doripenem je antibiotik iz skupine karbapenema. Ova skupina uključuje i aktivne sastojke poput ertapenema, imipenema, doripenema, tebipenema i meropenema. Svi oni imaju širok spektar antimikrobnih učinaka. Tj mogu se upotrijebiti protiv širokog spektra bakterija.

Doripenem se prodaje u Njemačkoj i Austriji pod trgovačkim nazivom Doribax®. U kemiji i farmakologiji empirijska formula C 15 - H 24 - N 4 - O 6 - S 2 koristi se za opisivanje tvari. Moralna masa Doripenema je 420,50 g / mol.

Lijek se koristi za liječenje različitih zaraznih bolesti. U medicinskoj praksi Dorpipenem se prodaje kao bijeli do blago žućkasti prah. To se prerađuje u otopinu za infuziju prije primjene, jer se primjena unutar Europske unije odvija parenteralno ("mimo crijeva"). Smatra se da se aktivni sastojak dobro podnosi.

Farmakološki učinak

Doripenem postiže svoj antibakterijski učinak onemogućujući sintezu staničnih zidova pogođenih bakterija. Aktivni sastojak otporan je na beta-laktazne maske i produžene beta-laktamaze (ESBL). To je tipično za antibiotike skupine karbapenema. Ertapenem, Imipenem i Doripenem djeluju na sličan način. Zbog svoje kemijske strukture Doripenem je sličan Meropenemu, još jednom predstavniku karbapenema.

Doripenem ima širok spektar djelovanja. Može se upotrijebiti za ubijanje i gram-pozitivnih i gram-negativnih bakterija. Sve bakterije koje oboje plavu boju pod svjetlosnim mikroskopom tijekom diferencijalnog bojenja (Gram obojenje) su gram-pozitivne. Slično tome, bakterije koje pocrvene nazivaju se gram-negativnim. Doripenem djeluje i protiv aneroba, koji uključuju brojne bolničke klice otporne na druge antibiotike.

Ipak, kao i svi drugi predstavnici karbapenema, Doripenem nije učinkovit protiv stafilokoka rezistentnih na meticilin. Studije također navode da postoji dobra učinkovitost protiv Pseudomonas aeruginosa i enterobakterija. Ovo je posebno ako drugi predstavnici karbapenema (uključujući ertapenem) nisu učinkoviti protiv tih bakterija ili imaju samo znatno smanjen učinak.

U tijelu se doripenem razgrađuje prije svega putem bubrega (bubrega). Stres na ovom organu je odgovarajuće velik. U kojoj mjeri aktivni sastojak utječe na nesmetanu trudnoću ili embrionalni ili fetalni razvoj nije dovoljno poznat. Stoga se ne smije koristiti tijekom trudnoće. Isto se odnosi i na dojenje.

Primjena i upotreba u medicini

Doripenem se daje za borbu protiv svih vrsta zaraznih bolesti. Najvažnija područja primjene kod odraslih uključuju kompliciranu (tj. Ne samo beznačajnu) infekciju mokraćnog sustava, kompliciranu intra-abdominalnu infekciju (akutne infekcije unutar trbušne šupljine) i nosokomijalnu pneumoniju (akutne ili kronične infekcije plućnog tkiva).

Doripenem se posebno propisuje kod infekcija uzrokovanih korištenjem ventilatora. To je zbog činjenice da se može dokazati razmjerno dobar učinak protiv multirezistentnih bolničkih bakterija.

Doripenem se isporučuje u obliku praha od bijele do bjelkaste boje i stavlja se u otopinu za infekciju. To je zato što je primjena obično parenteralna i traje oko sat vremena. U teško bolesnih bolesnika koji pate od upale pluća (upala pluća) vrijeme infuzije se povećava na najviše četiri sata. Standardna doza za zdravu odraslu osobu prosječne težine je 500 mg. To se mora ponavljati svakih osam sati.

Rizici i nuspojave

Doripenem također može dovesti do nepoželjnih nuspojava. U istraživanjima su se nuspojave u prosjeku pojavile kod trećine ispitanih osoba, zbog čega se aktivni sastojak obično dobro podnosi.

Do danas poznate nuspojave koje mogu biti uzrokovane doripenemom uključuju razvoj oralne kandidijaze ili mikozu vulve. Povremeno se pojave i trombocitopenija i neutropenija (manje od 1 na 1.000 bolesnika, ali više od 1 na 100).

Može se javiti i preosjetljivost. U ovom slučaju postoji kontraindikacija. To znači da ga uopće ne treba koristiti. Doripenem se također ne smije koristiti ako postoji preosjetljivost na druge karbapeneme.

Uobičajeni (manje od 1 na 100, ali više od 1 od 10 bolesnika) imali su proljev, mučninu i glavobolju. Također treba razmotriti mogućnost da doripenem može stvoriti osip.

Doripenem se teško procesuira putem enzima citokroma P450. Stoga teško postoje interakcije s drugim lijekovima. Međutim, razine seruma moraju se pratiti jer karbapenemi mogu sniziti razinu valproične kiseline u serumu.

Budući da se raspad doripenema uglavnom odvija putem bubrega, potreban je veći oprez u slučaju postojeće disfunkcije. Liječenje tada treba u potpunosti izbjegavati ili se davati samo s malom dozom.