cimetidin

cimetidin koristi se za liječenje gastrointestinalnih bolesti. H2 antihistamin koristi se za prigušivanje stvaranja želučanog soka.

Što je cimetidin?

Cimetidin je aktivna tvar u gastrointestinalnom traktu. Pripada skupini antagonista receptora H2. Sredstvo može inhibirati učinke tkivnog hormona histamina. Iz tog razloga pogodan je za liječenje upale želuca, čira na želucu, žgaravice, upale jednjaka i duodenitisa.

Cimetidin je bio jedan od prvih H2 antagonista koji su plasirani na tržište za liječenje želučano-crijevnih čira i žgaravice. Lijek su 60-ih godina razvili farmaceutska tvrtka SmithKline i French, danas poznata kao GlaxoSmithKline. 1976. godine lansiran je proizvod pod imenom Tagamet®. Tagamet je napredovao da bi postao popularni lijek za uspjeh na farmakološkom tržištu.

Cimetidin su razvili britanski kemičari John Colin Emmett, Graham J. Durant i Robin Ganellin. Za svoja dostignuća privedeni su u Kuću slavnih Nacionalnog izumitelja.

Farmakološki učinak

Način djelovanja cimetidina temelji se na činjenici da lijek blokira H2 receptor (mjesto vezanja) tkivnog hormona histamina na stanice želučane sluznice. Histamin je važan neurotransmiter (glasnik tvar). Iz parijetalnih stanica tvori želučanu kiselinu i oslobađa je. Blokada histaminskih receptora cimetidinom uzrokuje da se hormon više ne može spojiti s receptorima, što ga čini manje učinkovitim. Na taj način dolazi do smanjenog lučenja želučane kiseline.

Cimetidin također ima svojstvo ograničavanja aktivnosti parijetalnih stanica želuca. Parijetalne stanice proizvode klorovodičnu kiselinu, čija je zadaća razgraditi hranu koja je ušla u želudac. No, prekomjerno oslobađanje želučane kiseline može dovesti do žgaravice. Cimetidin sada osigurava da parietalne stanice ne stvaraju previše kiseline. Da bi aktivni sastojak mogao razviti svoje pozitivne učinke, doza mora biti dovoljno visoka.

Nakon oralnog unošenja cimetidina u organizam, gastrointestinalno sredstvo brzo se apsorbira unutar gastrointestinalnog trakta. Potrebno je samo 90 do 120 minuta da 50 posto antihistaminika H2 napusti tijelo. Taj se proces odvija putem bubrega i mokraće.

Primjena i upotreba u medicini

Cimetidin se koristi u terapiji i prevenciji bolesti kod kojih je važno smanjenje proizvodnje želučane kiseline. Tu spadaju želučani problemi povezani sa kiselinom, žgaravica, upala jednjaka, refluksni ezofagitis (patološki refluks želučane kiseline), kao i želudac i duodenitis.

Drugo područje primjene je Zollinger-Ellison sindrom, u kojem postoji patološka prekomjerna proizvodnja želučane kiseline zbog prekomjerne hormonske parietalne stanice.

Cimetidin se obično primjenjuje u obliku tableta. Osim toga, lijek se može ubrizgati izravno u venu. Doza gastrointestinalnog sredstva varira od osobe do osobe i ovisi o konkretnoj kliničkoj slici. Funkcija bubrega također igra ulogu. U slučaju čira na probavnom sustavu, moguće je propisati 800 do 1000 miligrama cimetidina u razdoblju od četiri do osam tjedana. Uzima se noću, jer se stvara želučana kiselina, posebno noću. Međutim, pacijent ne smije premašiti maksimalnu dozu od dva grama cimetidina dnevno.

Rizici i nuspojave

Uzimanje cimetidina ponekad može izazvati nuspojave. Međutim, oni se ne javljaju kod svake osobe. Većina pacijenata pati od svrbeža]], bolova u zglobovima, nelagode u mišićima, glavobolje, vrtoglavice, gastrointestinalnih tegoba i umora.

U skoro jednom posto svih korisnika privremeno se pojavljuju osipi na koži, problemi sa spavanjem, promjene u krvnoj slici, povećanje muške mliječne žlijezde (ginekomastija), srčane aritmije i impotencija. U nekim slučajevima se bilježe i depresija, zbunjenost i halucinacije.

Cimetidin se uopće ne smije primjenjivati ​​u slučaju već postojeće preosjetljivosti na aktivni sastojak. Ako pacijent pati od oslabljene funkcije bubrega, poželjno je smanjiti dozu. Prije početka terapije cimetidinom potrebno je obaviti i liječnički pregled na zloćudne čireve ili infekciju bakterijom Helicobacter pylori. U odgovarajućem bi slučaju trebala doći do promjene u liječenju lijekovima.

Upotrebu cimetidina tijekom trudnoće treba pažljivo odmjeriti s rizikom. Razlog tome su nedovoljne informacije o tome kako djeluje gastrointestinalni agent u ovom razdoblju. Ako cimetidin pređe u majčino mlijeko, ne mogu se isključiti mogući poremećaji tijekom dojenja. Iz tog razloga, važno je prestati uzimati lijek tijekom ovog razdoblja. I kod djece i adolescenata nedostatno je znanje o učincima cimetidina tijekom rasta.

Moguće je djelovati na interakcije između cimetidina i drugih lijekova. To uključuje prije svega lokalni anestetik lidokain, antiepileptički antikonvulzivni fenitoin, benzodiazepine, antikoagulanse tipa varfarina, tricikličke antidepresive, koji u prvom redu uključuju imipramin, beta blokatore poput metoprolola i propranolola i alkohol. Dakle, i učinak i nuspojave mogu se povećati ili produžiti istodobnom primjenom ovih sredstava.

Budući da se pH u želucu također mijenja, to dovodi do apsorpcije drugih lijekova u krvotok. To uključuje u. a. gutanjem antifungalnog agensa ketokonazola. Cimetidin povećava i koncentraciju glipizida, koji ima učinak snižavanja šećera u krvi. To povećava učinak snižavanja šećera u krvi.