klorfenamin je antihistamin koji se koristi za liječenje alergijskih bolesti. Inhibira djelovanje glasnik-tvari histamin i tako suzbija alergijske simptome poput svrbeža, crvenila i kožnih reakcija. Klorfenamin ima i antidepresiv i umirujuće djelovanje. Na tržištu je pod različitim trgovačkim imenima kao monopriprema, a također i kao tvar u kombiniranim pripravcima. Moguće nuspojave uključuju umor, nervozu, poremećaje suhoće usta i spavanja.
Što je klorfenamin?
Klorfenamin pripada kemijskoj skupini alkilamina. To je antihistaminik prve generacije.Lijek se koristi u humanoj i veterinarskoj medicini za liječenje alergijskih reakcija.
Lijek je dostupan pod trgovačkim imenima Trimeton® i Balkis Dr. Poznate su Henk® hladne kapsule. Sadrži se i u raznim kombiniranim proizvodima kao što su Solmucalm®, Rhinopront®, Pecto-Baby®, Migraine-Kranit® i Benical®. Klorofenamin je prisutan u medicinskim proizvodima kao što je poznato kao klorofenamin maleat. Klorfenamin maleat je bijeli kristalni prah i topiv je u vodi.
Farmakološki učinak
Klorfenamin je antagonist histaminskih receptora. Ovi aktivni sastojci umanjuju učinak tjelesne glasnike histamin ili ga čak u potpunosti ukidaju. Histamin je biogeni amin i važan je posrednik u ljudskom tijelu. On igra ulogu u proizvodnji želučane kiseline i u središnjem živčanom sustavu. Odgovorna je i za alergijske reakcije.
Nakon kontakta s alergenom, histamin se oslobađa u granulocitima i mastocitima i veže se za receptor. To može dovesti do crvenila, edema i svrbeža.
Klorfenamin djeluje na takozvani H1 receptor. H1 receptori su na endotelnim stanicama. Nakon aktiviranja dušični oksid se oslobađa zbog povećane razine kalcija. To dovodi do opuštanja vaskularnih mišića. Ta činjenica dovodi do onoga što je poznato kao vazodilatacija. Krvne žile se šire.
Ovaj postupak može dovesti do simptoma alergije poput svrbeža, crvenila kože ili anafilaktičkog šoka zbog oslobađanja histamina. Potonji je opasan po život.
Pored svog učinka na glasnik tvar histamin, klorfenamin ima i druga svojstva. Ima antidepresivno djelovanje jer smanjuje povrat norepinefrina i serotonina na živčanim završecima. Do sada, međutim, nije bilo studija na ljudima za ovo moguće područje primjene. Osim toga, klorfenamin ima naporan (sedativni) učinak.
Primjena i upotreba u medicini
Zbog svog inhibicijskog učinka na receptor histamina, klorfenamin se koristi za liječenje alergijskih bolesti. Područja indikacije su stoga bolesti dišnih putova, poput sijene groznice, curenja iz nosa, alergijskog rinitisa, kroničnih nosnica i sinusitisa. Može se koristiti i za liječenje prehlade i gripe. Lijek se također može koristiti za simptomatsku terapiju kod alergijskih reakcija kao što su osip od koprive ili konjuktivitis.
Budući da lijek ima antidepresivno djelovanje, mogao bi se koristiti za liječenje depresivnih raspoloženja. Međutim, ovaj način djelovanja još nije dokazan kod ljudi.
Zbog opuštajućeg i smirujućeg učinka medicinskog sredstva, klorfenamin se često zlouporabljava kao sedativ. To je posebno opasno u kombinaciji s drugim prigušivačima poput alkohola. Istodobno uzimanje može pogoršati neželjene učinke lijeka. Pored alkohola, moguća je interakcija između klorfenamina maleata i neuroleptika, benzodiazepina ili antidepresiva.
Klorfenamin se ne smije koristiti u medicini ako pacijent pati od preosjetljivosti, poremećaja mokrenja ili jako povećane prostate. Nadalje, tvar se ne smije koristiti za liječenje akutnih napada astme. Osim toga, lijek se ne smije koristiti tijekom trudnoće ili dojenja. Osim toga, mala djeca ne smiju se liječiti klorfenaminom.
Rizici i nuspojave
Klorfenamin ima različite nuspojave. Neželjeni efekti uključuju suha usta, grlo i nos, poremećaje spavanja, umor, nervozu, pospanost i loš vid. Lijek može izazvati i glaukom, poznat kao glaukom.
Budući da klorfenamin ima zamorni učinak, ne smijete koristiti strojeve niti voziti dok ga uzimate.
Predoziranje aktivnog sastojka može dovesti do takozvanog antiholinergičkog sindroma. Karakteriziraju je groznica, grčevi, suha usta, crvenilo kože i halucinacije.
Mišična napetost, nizak krvni tlak, cirkulacijski kolaps i respiratorna paraliza ostali su simptomi koji se mogu pojaviti ako se lijekom predozira. Ako se pogrešno koristi, ne može se isključiti smrtni ishod.
Američka kohortna studija iz 2015. također je pokazala pozitivnu povezanost između dugotrajne uporabe klorfenamin maleuta i povećanog rizika od demencije kao što je Alzheimer.