cefalosporine

cefalosporine Predstavlja skupinu antibiotika dobivenih iz Cefalosporin-C. Kao i penicilini, oni sadrže i beta-laktamski prsten, koji je odgovoran za učinkovitost ovih lijekova protiv bakterija. Cefalosporini se uglavnom dobro podnose i imaju manje nuspojava od ostalih antibiotika.

Što su cefalosporini?

Cefalosporini su antibiotici koji djeluju kroz beta-laktamski prsten. Postoje razni cefalosporini. Međutim, osnovna im je struktura ista. Sadrže beta-laktamski prsten kao najvažniji strukturni element. Razlikuju se samo skupine atoma na suprotnim krajevima molekule. Mnogo je kombinacija koje također čine osnovu za niz različitih lijekova s ​​antibioticima.

Cefalosporini se mogu podijeliti u šest različitih skupina na temelju njihovog spektra djelovanja. Svi aktivni sastojci imaju zajedničko to da narušavaju strukturu stanične stijenke bakterija. Učinkovitost pojedinih cefalosporina varira, a na njih utječu samo različite skupine atoma koje su vezane za kemijski okvir molekule.

Cefalosporini iz skupine 1 su slabo učinkoviti. Jedini predstavnik ove skupine i danas je cefazolin. Pored toga, druga skupina aktivnih sastojaka uključuje takozvane prijelazne cefalosporine koji se uglavnom koriste u borbi protiv klica Haemophilus influenzae. Treća skupina uključuje antibiotike koji su posebno učinkoviti protiv anaerobnih bakterija.

Druga skupina sadrži cefalosporine širokog spektra. Djeluju i protiv gram-pozitivnih i gram-negativnih bakterija. Cefalosporini s uskim spektrom djelotvorni su samo protiv bakterije Pseudomonas aeruginosa. Svih pet spomenutih grupa mogu se davati samo infuzijom, jer bi se mogli uništiti ako se gutaju oralno. Međutim, postoje i trajni cefalosporini koji se mogu unositi oralno i tako se grupiraju u šestu skupinu.

Farmakološki učinak

Farmakološki učinak cefalosporina rezultat je blokiranja bakterijskog enzima transpeptidaze beta-laktamskim prstenom u molekuli. Transpeptidaza je odgovorna za izgradnju mureinskog sloja bakterijske stanične stijenke. On katalizira vezu N-acetilglukozamina s N-acetilmuramskom kiselinom, što je osnova za sloj mureina.

Kad cefalosporini djeluju na transpeptidazu, otvara se beta-laktamski prsten, stvarajući vezu s aktivnim centrima enzima. Enzim je inaktiviran i stanična stijenka bakterija se ne nakuplja. Međutim, postojeće stanične stijenke nisu napadnute. Poremećena je samo struktura mureinskog sloja kada se bakterije množe. To inhibira rast bakterija.

Struktura staničnih stijenki gram-pozitivnih i gram-negativnih bakterija je različita. Iako sve bakterije tvore slojeve mureina u staničnoj stijenci, ovaj sloj je tanji kod gram-negativnih bakterija. Neke bakterije proizvode i enzim beta-laktamazu, koji uništava beta-laktamski prsten u antibioticima. Pojedinačni cefalosporini razvijaju različite djelotvornosti. Ako, na primjer, skupine bočnih atoma mogu dobro zaštititi beta-laktamski prsten protiv beta-laktamaze, odgovarajući cefalosporin također se može boriti protiv bakterija na koje su drugi antibiotici već izgubili učinkovitost.

Primjena i upotreba u medicini

Kao klasa aktivnih sastojaka, cefalosporini imaju širok spektar djelovanja. Ne djeluju svi antibiotici u ovoj skupini tvari protiv svih bakterija, ali različiti se cefalosporini mogu boriti protiv različitih mikroba. Stoga se ovi aktivni sastojci naširoko koriste u bakterijskim zaraznim bolestima.

Međutim, kako biste ga koristili, važno je znati koje su bakterije prisutne. Cefalosporini širokog spektra, ceftazidim, ceftriakson, cefotaksim ili cefodizim, između ostalog, djeluju protiv nekoliko bakterijskih sojeva. Cefsulodin je, zauzvrat, cefalosporin uskog spektra, koji je učinkovit samo protiv Pseudomonas aeruginosa. Prijelazni cefalosporini cefuroksim, cefotiam ili cefamandol koriste se u infekciji s Haemophilus influenzae.

Svi spomenuti cefalosporini mogu se ubrizgati samo jer bi se inaktivirali ako bi se apsorbirali kroz probavni trakt. Aktivni sastojci cefizim, cefalexin ili cefaclor mogu se uzimati oralno.

Najvažnija područja primjene za cefalosporine uključuju respiratorne infekcije, tonzilitis, otitisni medij, infekcije mokraćnog sustava i kožne infekcije. Ovi aktivni sastojci često se koriste i kod lajmske bolesti i meningitisa. Međutim, svi poznati cefalosporini nisu učinkoviti protiv enterokoka, jer imaju primarnu otpornost na ovu klasu aktivnih tvari.

Rizici i nuspojave

Cefalosporini se općenito dobro podnose. Za razliku od drugih antibiotika, nuspojave su rijetke. Nadalje, ova klasa aktivnih sastojaka može se bez oklijevanja koristiti i u trudnica i djece.

Unatoč tome, cefalosporini nisu u potpunosti bez nuspojava. Oko deset posto pacijenata liječenih cefalosporima žali se na simptome. Najčešće pritužbe uključuju probavne probleme kao što su proljev, mučnina i povraćanje. Međutim, ove gastrointestinalne tegobe mnogo su češće kada se koriste drugi antibiotici.

Pseudomembranski kolitis zabilježen je i u pojedinačnim slučajevima. Još nije istraženo da li se ovaj problem javlja i kod drugih antibiotika. Oko jedan posto pacijenata ima kožne probleme s osipom i svrbežom. Neurološke pritužbe poput glavobolje i hematoloških promjena su još rjeđe.

Alergijske reakcije su također vrlo rijetke kod cefalosporina. One se javljaju samo kod ljudi koji su također alergični na penicilin. Ukrštene alergije između cefalosporina i penicilina nalaze se u dva do deset posto bolesnika. Cefalosporini se ne smiju primjenjivati ​​u bolesnika koji su imali anafilaktički šok na penicilin.

Peroralno uzeti cefalosporini mogu smanjiti učinkovitost živih cjepiva i kontraceptiva.