amprcnavira je ljekovita tvar i spada u skupinu inhibitora HIV proteaze. Sredstvo se koristi za liječenje HIV infekcija.
Što je amprenavir?
Amprenavir je lijek koji se u Njemačkoj, Austriji i Švicarskoj prodaje pod nazivom Agenerase®. Lijek je inhibitor proteaze. Njegov razvoj dogodio se početkom 1990-ih od Vertex Pharmaceuticals. Amprenavir se nudi kao antivirusno sredstvo od 1995. Odobrena je od strane EMA (Europska agencija za lijekove) 2000. godine.
Oko 90 posto amprenavira veže se na proteine u krvi. Djelatna tvar se u jetri razgrađuje citokromskim sustavom. Ako pacijent uzima amprenavir zajedno s drugim inhibitorom proteaze, taj se proces može usporiti.
Tako će lijek duže trajati. Vrijeme poluraspada procjenjuje se na oko 10 sati. Pored toga, nukleozidni inhibitori reverzne transkriptaze (NRTI) mogu se istodobno primijeniti.
Farmakološki učinak
Amprenavir djeluje tako što inhibira reprodukciju virusa. Time se suprostavlja virusnoj proteazi enzima HIV proteaza. HIV proteaza je od najvećeg značaja za razvoj daljnjih virusnih čestica s infektivnim učinkom.
Međutim, ako se proteaza može inhibirati, širenje virusa u ljudskom organizmu može se smanjiti. Smanjivanjem daljnjeg umnožavanja virusa opterećenje virusa na kraju se smanjuje. Osnova djelovanja je sprečavanje cijepanja proteina prekidača virusa. Na taj način nastaju nezrele čestice virusa koje nisu zarazne.
Za razliku od starijih aktivnih tvari ove vrste, mehanizam vezivanja između aktivne tvari i enzima je različit. Na primjer, pacijenti koji negativno reagiraju na starije inhibitore proteaze ne doživljavaju unakrsnu rezistenciju na amprenavir.
Tijekom kliničkog ispitivanja, napravljena je usporedba između amprenavira i dokazanog inhibitora HIV proteaze indinavira. Učinkovitost amprenavira bila je niža nego kod indinavira.
Primjena i upotreba u medicini
Kao i svi drugi inhibitori HIV proteaze, i amprenavir se koristi za liječenje infekcija virusom HI, poput AIDS-a. Tijekom liječenja, sredstvo se kombinira s drugim antivirusima.
Amprenavir je prikladan i za odrasle i za djecu od četvrte godine života. Značajan pad virusnog opterećenja u tijelu može se primijetiti kod oko 50 posto svih bolesnika. Amprenavir se uzima oralno u obliku tableta. Odrasli uzimaju jednu tabletu od 1200 miligrama dva puta dnevno.
U djece doziranje ovisi o njihovoj tjelesnoj težini. Peroralno gutanje dovodi do brze apsorpcije u probavnom traktu. Oko 90 posto aktivnog sastojka veže se na proteine plazme u krvi. Gotovo potpuni metabolizam odvija se u jetri.
Rizici i nuspojave
Postoji rizik od nuspojava od uzimanja amprenavira. Oni ponajprije utječu na gastrointestinalni trakt, što je slučaj i s drugim inhibitorima proteaze. Pogođeni ljudi često pate od bolova u trbuhu i proljeva.
Moguće su i kožne reakcije poput osipa. Otprilike jedan posto svih bolesnika prijeti životnim komplikacijama. Možeš u. a. Stevens-Johnsonov sindrom. U slučaju nuspojava ove vrste, liječenje se mora prekinuti. Druga nepoželjna nuspojava su metabolički poremećaji, koji uključuju i pojave u preraspodjeli masti. Međutim, ove nuspojave su manje uobičajene kod amprenavira nego kod indinavira.
Kada koristite amprenavir, moguće su i interakcije s drugim lijekovima. To su lijekovi koji utječu na CNS, poput antidepresiva i benzodiazepina. Uz to, postoji rizik od značajnih nuspojava od istodobne primjene antiaritmika i antihistaminika s amprenavirom. Liječnici upozoravaju i na interakcije s ekstraktima čička. Zbog toga pada razina amprenavira u krvi.
Trudnoća, zatajenje bubrega i jetrena insuficijencija kontraindikacija su za uzimanje amprenavira. Moguća je i preosjetljivost na aktivni sastojak.
.jpg)
.jpg)
.jpg)
