amifostina

amifostina, također Amifostinum ili Amifostinum trihidricum, s trgovačkim imenom Ethyol®, lijek na recept s stanično-zaštitnim učinkom, koji je uspostavljen od 1995. godine, a koristi se u kemoterapiji, zračnoj terapiji i za sprečavanje suhoće usta. Na primjer, amifostin se koristi kod uznapredovalih tumora jajnika ili u području glave i vrata tako što sadrži potencijalna oštećenja tkiva uzrokovana terapijom raka. Ta se zaštita ne širi na samo karcinomno tkivo, jer nedostaju preduvjeti da se radio-zaštitnik prokrijumčira u ćeliju. Amifostin karakterizira širok terapijski raspon i dobra podnošljivost.

Što je amifostin?

Amifostin je lijek na recept sa stanično-zaštitnim učinkom, koji je uspostavljen od 1995. godine, a koristi se u kemoterapiji, terapiji zračenjem i sprječavanju suhoće usta.

Još 1948. američki radiolog Harvey Milton Patt otkrio je da aminokiselina cistein ima radioprotektivni učinak. Za vrijeme hladnog rata, Institut za vojsku Walter Reed razvio je - za sada jedini - radio zaštitnik (WR2721) kao zaštitu od radioaktivnog zračenja u slučaju nuklearnog rata. No, s obzirom da tvar nije dostupna oralno, već samo infuzijom, ne koristi se u američkoj vojsci.

Bijeli kristalni prah je topiv u vodi. Prije intravenske primjene, otopina natrijevog klorida (fiziološka fiziološka otopina) dodaje se u prah amifostin ili etilen, ali nijedan drugi lijek za izbjegavanje interakcija. Infuzijska otopina može se čuvati šest sati na temperaturi do 25 ° C ili 24 sata između dva i osam stupnjeva Celzijusa, u obliku praha 36 mjeseci na sobnoj temperaturi.

Farmakološki učinak

Kemijski je amifostin (molekularna formula C5H15N2O3PS) matična tvar (predlijek), koja se u tkivu pretvara samo u aktivni sastojak entantiol. Amifostin ima stanično-zaštitni učinak, pa štiti od krvne slike, inače opasne po život toksičnosti kemoterapije i popravlja DNK napadnut citostaticima (lijekovi protiv raka).

Lijek štiti zdravo tkivo, ali ne i tumorske stanice, od nuspojava kemoterapije i terapije zračenjem (selektivna citoprotekcija) uklanjanjem slobodnih radikala, agresivnih kisikovih spojeva. Zbog bolje opskrbe krvlju u zdravom tkivu, amifostin se tamo može koncentrirati pedeset do sto puta veći nego u tumorskom tkivu i dostiže ovu koncentraciju u tkivu nakon deset do 30 minuta.

Samo najviše četiri posto ubrizgane količine izluči se mokraćom. Međutim, amifostin nije u stanju zaštititi središnji živčani sustav jer ne može prijeći krvno-moždanu barijeru.

Primjena i upotreba u medicini

Amifostin koji štiti tkivo koristi se u kemoterapiji i radioterapiji za napredne tumore jajnika, rak pluća, tumor glave i vrata, ali i za rak prostate. Pacijenti s karcinomom jajnika koji su podvrgnuti kombiniranoj terapiji cisplatinom / ciklofosfamidom dobivaju jednu etilnu otopinu od 910 mg / m KO na početku ciklusa kemoterapije pod nadzorom liječnika koji ima iskustva s kemoterapijom ili zračenjem.

Amifostin ili otopina etilena daju se kao 15-minutna kratkotrajna intravenska infuzija, a stvarna kemoterapija ponovo počinje 15 minuta nakon toga. U gore spomenutih bolesnika s karcinomom jajnika, aktivni sastojak smanjuje rizik od infekcije kombiniranom terapijom, izazvanom padom bijelih krvnih stanica.

Uz to, amifostin smanjuje i toksičnost za bubrege kod drugih tumora koji se liječe kombiniranom terapijom (s cisplatinom) - potrebno je paziti na osiguravanje odgovarajućeg unosa tekućine. Amifostin štiti i bolesnike s rakom glave i vrata od toksičnih učinaka zračenja.

Rizici i nuspojave

Aktivni sastojak amifostin ili sredstvo Ethyol ne smiju se davati u slučaju preosjetljivosti na aminotiološke spojeve, s niskim krvnim tlakom, nedostatkom tekućine, insuficijencijom bubrega ili jetre, ali i djeci i pacijentima starijim od 70 godina.

Trudnoća i dojenje također su isključeni jer se primjena Ethyol-a uvijek odvija u vezi s lijekovima koji oštećuju plodnost i gene. Najčešće nuspojave uključuju mučninu, povraćanje, povećanje razine jetrenih enzima, pad krvnog tlaka, smanjenje razine kalcija u krvi, osjećaj vrućine i pospanost.

Kožne reakcije su česte (105 od 10 000) kod bolesnika s zračenjem i rijetko (7 od 10 000) u bolesnika s kemoterapijom. Alergijske reakcije mogu se očitovati kao osip, zimica, bol u prsima i otežano disanje, ponekad i tjednima nakon infuzije. Da bi se nuspojave svele na minimum, osigurajte dovoljan unos tekućine prije infuzije i pratite krvni tlak tijekom i nakon tretmana. Tijekom infuzije pacijent treba ležati na leđima.

Ako padne krvni tlak, njegova zdjelica treba biti povišena (položaj Trendelenburg) i dati fiziološku fiziološku otopinu. Ako posebna kemoterapija (poput cisplatina) izazove mučninu, liječnik će kombinirati primjenu etilena sa sredstvima protiv povraćanja i pomno nadzirati ravnotežu tekućine. Liječnik koji provodi liječenje dužan je davati infuziju samo najviše 15 minuta, jer se brzina nuspojava povećava s trajanjem infuzije.