alprcnolola

Neselektivni beta blokator alprcnolola razvijen je krajem 1960-ih i danas se više ne prodaje na tržištu. Aktivni sastojak naziva se neselektivnim jer ne djeluje samo na ß-adrenoreceptore u tijelu, koji su izravno odgovorni za kontrolu otkucaja srca, već na sve tri poznate podskupine receptora koji preuzimaju različite funkcije u tijelu.

Što je alprenolol

Alprenolol je beta blokator kojeg je patentirala farmaceutska tvrtka AB Hässle 1969. godine i dovela na tržište. Preparat, koji je prije svega bio propisan za liječenje visokog krvnog tlaka, više nije na tržištu.

Po svojoj kemijskoj strukturi, alprenolol ima sličnu strukturu kao i oksprenolol, zbog čega je svrstan u skupinu neselektivnih beta blokatora. Ako se alprenolol daje u visokim dozama, on ima stabilizirajući učinak na staničnu membranu, i ovdje je alprenolol sličan aktivnom sastojku oksprenololu.

Aktivni sastojak je samo djelomično liposolubilan i ima poluživot u plazmi do tri sata nakon primjene. Bioraspoloživost alprenolola je samo relativno niska i iznosi deset posto. Bioraspoloživost opisuje vrijednost s kojom je pripravak dostupan nepromijenjen u cirkulaciji.

Farmakološki učinak

Kao i svi beta blokatori, i alprenolol se koristi da inhibira stimulativno djelovanje hormona adrenalina i noradrenalina. Međutim, s obzirom da alprenolol ne cilja specifično i isključivo cilja ß1 receptore, koji izravno kontroliraju i srčanu snagu i rad srca, alprenolol se naziva neselektivnim beta blokatorom.

Umjesto toga, Alprenolol djeluje na sve tri podvrste ß-adrenoceptora koji se javljaju u srcu, u masnom tkivu i u glatkim mišićima vrlo visoke gustoće. Svi ß-receptori stimuliraju adrenalin. To se proizvodi u nadbubrežnoj meduli i naziva se hormon stresa, koji se sve više oslobađa u slučaju određenog stresa i stresnih situacija.

Rezultat ovog otpuštanja hormona je porast broja otkucaja srca, porast krvnog tlaka, širenje bronha i ubrzani raspad masti kako bi se tijelo opskrbilo energijom. Ovaj mehanizam, koji je igrao vitalnu ulogu u ranim danima ljudskog razvoja, posebno ističe kardiovaskularni sustav. Beta blokatori poput alprenolola blokiraju uzroke visokog krvnog tlaka i brzog otkucaja srca na biokemijskoj razini.

Primjena i upotreba u medicini

Beta blokatori poput alprenolola uglavnom se propisuju za kronično visoki krvni tlak. Visoki krvni tlak se koristi kada je sistolni krvni tlak stalno iznad vrijednosti od 140 mmHg; granica za dijastolički krvni tlak je 90 mmHg.

Najčešći uzroci visokog krvnog tlaka su poremećaji kardiovaskularnog sustava, hormonskog sustava i oštećenja bubrega. Genetski čimbenici također mogu igrati ulogu. To značajno povećava rizik da djeca jednog dana obole od visokog krvnog tlaka ako je to već bio slučaj s njihovim roditeljima. Pored dijabetesa i prekomjerne težine, visoki krvni tlak važan je faktor rizika za razvoj arterioskleroze, što zauzvrat može nanijeti ozbiljnu štetu kardiovaskularnom sustavu, poput srčanih udara.

Ostale pritužbe za koje se daju pripravci poput alprenolola su koronarna bolest srca, terapija srčanog udara, zatajenje srca i srčana aritmija. Pored toga, postoji niz drugih bolesti kao što su hipertireoza, anksioznost ili migrene, pri čemu pripravak može pružiti olakšanje u pojedinačnim slučajevima.

Rizici i nuspojave

Skupina aktivnih sastojaka ISA sadržana u Alprenololu dovodi do poremećaja spavanja češće od beta blokatora bez ISA. Inače, kod uzimanja alprenolola mogu se pojaviti iste nuspojave kao i kod svih beta blokatora. Najčešće nuspojave uključuju usporen rad srca, zatajenje srca ili astme.

Ova nuspojava je i razlog zašto se alprenolol ne smije davati pacijentima koji pate od bronhijalne astme. Zatajenje srca, koje je poznato i samo po sebi, bolest je nesposobnost srčanog mišića da transportira količinu krvi koja tijelu treba u atriju bez povećanja tlaka.

Često se mogu javiti i drugi problemi poput umora, poremećaja periferne cirkulacije, depresivnog raspoloženja ili erektilne disfunkcije. Poremećaji kondukcije u srcu mogu se pojaviti i kao nepoželjan učinak beta blokatora. Ovo je relativno čest oblik srčane aritmije.