sakvinavir

S aktivnom supstancom sakvinavir to je inhibitor proteaze. Lijek se prvenstveno koristi za liječenje HIV infekcija. Tvar sakvinavir uglavnom se koristi u kombiniranim pripravcima. Lijek je dobio odobrenje 1995. godine. Kako je veliki broj pacijenata brzo razvio otpornost na lijek, sakvinavir se na kratko vrijeme povukao s farmaceutskog tržišta. Poboljšana priprema dostupna je od 1997.

Što je sakvinavir?

Tvar sakvinavir odlikuje se antivirusnim svojstvima i koristi se za liječenje virusa HIV-a. Sakvinavir inhibira razne virusne procese, posebno proteazu. To je uglavnom odgovorno za sazrijevanje i razmnožavanje virusa.

Daje se oralno dva puta dnevno. Tablete se uzimaju nakon obroka. U pravilu se lijek sakvinavir daje zajedno s aktivnim sastojkom ritonavirom.

Lijek je u nekim slučajevima sinonim za Saquinavirum ili Saquinavirmesilate određen. U farmaceutskoj upotrebi sakvinavir je prisutan kao sakvinavir mesilat. To je puder blago higroskopne i bijele boje. Tvar je praktički netopljiva u vodi.

Farmakološki učinak

U osnovi, aktivni sastojak sakvinavir je inhibitor HIV proteaze. Na taj način lijek utječe na HIV proteazu. Ovo je virusni enzim koji ima središnju ulogu u stvaranju novih virusa. Iz tog razloga, aktivni sastojak sakvinavir pomaže odgoditi umnožavanje virusa HI u ljudskom organizmu.

Ako se tvar sakvinavir uzima samo, bioraspoloživost je obično preniska, tako da učinak nije dovoljan. Zato što se sakvinavir u najvećem dijelu razgrađuje na relativno neučinkovite metabolite. Stoga se ovih dana lijek obično kombinira s ritonavirom. Ovo je ujedno i inhibitor HIV proteaze. Oba aktivna sastojka zajedno dovode do veće koncentracije lijekova u krvnoj plazmi, što značajno povećava njihovu učinkovitost.

Djelatna tvar sakvinavir brzo se razgrađuje u jetri. Citokromski sustav prvenstveno je odgovoran za kvar. Ako se ritonavir uzima istodobno, to usporava jetreni propad sakvinavir, tako da tvar djeluje duže. Osim toga, u nekim se slučajevima lijek kombinira s inhibitorima reverzne transkriptaze. U principu, aktivni sastojak sakvinavir dovodi do smanjenja virusnog opterećenja.

Primjena i upotreba u medicini

Sakvinavir se koristi u većini slučajeva za liječenje infekcija HIV-om. Osobito se aktivni sastojak upotrebljava u terapiji odraslih zaraženih HIV-1. Ostali antiretrovirusni lijekovi obično se koriste za povećanje učinkovitosti sakvinavira. Odgovarajuća metoda terapije naziva se HAART ili visoko aktivna antiretrovirusna terapija.

Doziranje lijeka sakvinavir odvija se prema podacima o lijeku. Unos je obično u obliku tableta koje se daju oralno. Ove se tablete uzimaju dva puta dnevno nakon jela. U većini slučajeva koristi se kombinirana terapija aktivnim sastojkom ritonavir. Ta se tvar naziva CYP inhibitor, koji usporava metabolizam sakvinavir.

Rizici i nuspojave

U sklopu terapije sakvinavirom moguće su razne neželjene nuspojave i druge pritužbe. To se mora pažljivo razmotriti kada liječnik propiše aktivni sastojak. Anamneza, tj. Rasprava o pacijentovoj medicinskoj anamnezi, igra središnju ulogu. To je zato što dežurni liječnik analizira pacijentovu povijest i obiteljske sklonosti.

Učestalost nuspojava od lijeka sakvinavir varira. Najčešći simptomi gastrointestinalnog trakta, kao što su mučnina, bol u trbuhu i proljev, javljaju se dok uzimate sakvinavir. Moguće su i periferne neuropatije i glavobolje.

Uz potencijalne nuspojave sakvinavira, postoje neke kontraindikacije kojih trebate biti svjesni prije prvog uzimanja lijeka. Ako dotična osoba pati od preosjetljivosti na aktivnu tvar sakvinavir, mora se izbjegavati terapija lijekom. U tom slučaju trebaju se pronaći moguće alternative liječenja. Lijek je također kontraindiciran u prisutnosti teške jetrene insuficijencije. Kompletne informacije o kontraindikacijama navedene su u podacima o lijeku sakvinavir.

Osim toga, prije početka terapije sakvinavirom, treba napomenuti da postoje različite interakcije s drugim aktivnim tvarima. Na primjer, trebali biste se suzdržati od istodobnog uzimanja pimozida, midazolama, stavudina, didanozina, efavirenza i klaritromicina. Budući da ove tvari međusobno djeluju s citokromskim sustavom koji je odgovoran za razgradnju sakvinavira. Kao rezultat toga, dolazi do promjena u plazmi što između ostalog dovodi do slabijeg kontroliranja učinka sakvinavira.

U osnovi, sakvinavir je supstrat tvari CYP3A4. Iz tog razloga mogu doći do interakcije s inhibitorima ili induktorima CYP-a kada se uzimaju sakvinavir.

U principu, sve nuspojave treba prijaviti liječniku kako bi se odlučio o daljnjem tijeku liječenja. Možda će biti potrebno povlačenje ako sakvinavir ima teške komplikacije.