izofluran je isparljivi anestetik s hipnotičkim i opuštajućim efektima na mišiće. Kao isparljivi, halogenirani inhalacijski anestetik, pogodan je za indukciju i održavanje anestezije za kirurške intervencije.
Što je izofluran?
Izofluran s jedne strane spada u skupinu fluora, a s druge strane u razred aktivnih sastojaka inhalacijskih anestetika. Izofluran je isparljivi anestetik. Kao strukturni izomer enflurana koristi se za anesteziju od 1984. godine. Hipnotički i opuštajući mišići smatraju se dobrim. Međutim, učinak je samo slabo analgetski.
Izofluran ima empirijsku formulu C3H2CIF5O. Molarna masa je 184,49 g / mol. Izoflaron ima ugodan miris i nalazi se u bezbojnom tekućem stanju na sobnoj temperaturi. Tačka ključanja je 48-49 stupnjeva Celzijusa. Ima malu topivost u vodi. Spojevi dimetil sulfat i 2,2,2-trifluoroetanol tvore sintezu izoflurana.
Farmakološki učinak na tijelo i organe
Brzina metabolizma izoflurana izuzetno je niska. To ima prednost što se može koristiti i kod pacijenata koji imaju oštećenje bubrega ili jetre. Stopa je oko 0,2%.
Poznat je dobar hipnotički učinak, kao i učinak opuštanja mišića. Povećanje intrakranijalnog tlaka je neznatno. U usporedbi s drugim anestetičkim tvarima, električna aktivnost CNS-a snažnije se potiskuje. Acetilholinski receptori su potisnuti i NMDA receptori su blokirani. S druge strane, aktiviraju se GABA receptori. To podupire hipotezu da se jedan od mehanizama anestezije, barem dijelom, temelji na prigušivanju od strane kolinergičkih stanica.
Izofluran također utječe na kardiovaskularni sustav. Ovdje ima vazodilatacijski učinak. Rezultat je jasno smanjenje perifernog vaskularnog otpora i pad krvnog tlaka. Srčani rad ostaje gotovo nepromijenjen. Učinak na miokard negativan je, ali depresija miokarda je prilično manja u usporedbi s halotanom. Izofluran smanjuje potrošnju miokarda i kisika, kao i koronarni vaskularni otpor, bez značajnog utjecaja na brzinu protoka koronarne krvi.
Oštar miris može nadražiti dišne putove. To može dovesti do poriva na kašalj, izlučivanje bronha, ali i zadržavanja daha. Bilo koja respiratorna depresija koja se može pojaviti ovisi o dozi. Moramo napomenuti da se plućni vaskularni otpor povećava i proširivost pluća može privremeno smanjiti.
Smanjenje brzine disanja temelji se na središnjoj depresiji respiratornih neurona oblongata medule. S druge strane, to uzrokuje smanjenu kontraktilnost dijafragme. Povećanje arterijskog PaCO2 nastaje tijekom anestezije pri spontanom disanju. To dovodi do snižavanja arterijskog pH. To može dovesti do respiratorne acidoze.
Sniženi krvni tlak utječe i na rad bubrega. To smanjuje brzinu glomerularne filtracije kao i bubrežni protok krvi. Rezultat je smanjena proizvodnja urina. Ti su procesi reverzibilni. Automatska regulacija bubrega djeluje na čovjeka do srednjeg arterijskog tlaka od 70 mmHg. Na diurezu dakle ne utječe. Nefrotoksični učinak nije se mogao pokazati za izofluran.
Medicinska primjena i uporaba za liječenje i prevenciju
Kao hlapivi, halogenirani inhalacijski anestetik, izofluran nije pogodan samo za indukciju, već i za održavanje anestezije. Kao početna koncentracija za indukciju anestezije, koncentracija izoflurana trebala bi biti 0,5% za dovoljnu dubinu anestezije u kirurškim intervencijama. Kirurška dubina anestezije u roku od 7 do 10 minuta postiže se s koncentracijom od 1,5 do 3% u inhalacijskom zraku.
Za održavanje anestezije u kombinaciji s kisikom i dušikovim oksidom daje se koncentracija od 1,0 do 2,5%. Ako se izofluran daje samo s kisikom, doza se mora povećati za 0,5 do 1%. Mišićni relaksanti trebaju se provoditi za dodatno opuštanje mišića.
Izofluran se također može koristiti u vezi s umjetno izazvanim porođajem, uz opću anesteziju i carski rez.
Hranu ne treba konzumirati 8 do 12 sati prije operacije inhalacijskom anestezijom s izofluranom. Za anesteziju izofluranom moraju se uzeti u obzir dob, prethodne bolesti i postojeće bolesti, kao i uporaba drugih lijekova i operativno područje.
Ovdje možete pronaći svoje lijekove
➔ Lijekovi protiv bolovaRizici i nuspojave
Anestetik izofluran uzrokuje vazodilataciju. Ovisno o doziranju, to dovodi do smanjenja i porasta otkucaja srca u odnosu na arterijski krvni tlak. Smanjen je protok krvi u srce, kao i srčani rad.
Što se tiče bubrega, treba napomenuti da je njihov protok krvi smanjen, a stopa glomerularne filtracije smanjena, kao i proizvodnja urina. Sadržavan aktivni sastojak smanjuje prozračnost, zbog čega je klasificiran kao tvar koja smanjuje disanje. Sluznica se lako može nadražiti.
U Bostonu je eksperimentalna laboratorijska serija uspjela pokazati da izoflaron s jedne strane potiče taloženje amiloida u živčanim stanicama, a s druge strane povećava apoptozu. Procesi koji su karakteristični za Alzheimerovu bolest.
Da li su inhalirani narkoti odgovorni i za česte postoperativne kognitivne disfunkcije (KOPB) kod starijih ljudi, još uvijek nije u potpunosti razjašnjeno. Također, želi li se izravno izravnog štetnog utjecaja na moždane stanice još uvjerljivo neurološki dokazati, in vitro studijama.
Međutim, pokazalo se da toksičnim proizvodima ne potiče samo stvaranje amiloidnog beta proteina, već i programirana stanična smrt (apoptoza).