asenapin

asenapin je atipični neuroleptik i jedan je od psihotropnih lijekova. Asenapin se koristi kao ljekovita tvar kod psihoza poput bipolarnog poremećaja tipa I. Lijek se proizvodi u SAD-u. U Europi se asenapin, dostupan u obliku podjezičnih tableta (koje se stavljaju pod jezik), od 2010. godine prodaje pod robnom markom Sycrest®. Lijek zahtijeva recept i može se davati samo odraslim osobama.

Što je asenapin?

Asenapin je kemijski, tetraciklički (četverostrani) spoj izrađen od ozepana i benzena, pirolidina i klora. Ljekovita tvar razvijena je u Nizozemskoj, dok se prerada u antipsihotik odvija u SAD-u.

Kao psihotropni lijek, asenapin je jedan od atipičnih neuroleptika. "Atipično" odnosi se na specifičnost nuspojava za razliku od usporedivih lijekova.

Od kraja 2010. godine, u obliku tableta s prešanom soli, droga je na tržištu Europe pod nazivom Sycrest® kao lijek na recept za odrasle. Sycrest® je propisan za psihoze s izraženim maniama kao što je bipolarni poremećaj I. Podjezična tableta Sycrest® sadrži 5 ili 10 miligrama asenapina.

Farmakološki učinak

Točan način djelovanja asenapina nije jasno dokazan u farmakološkim i medicinskim istraživanjima. Objašnjenja pokušaja znanstvenika temelje se na pretpostavkama. Prema znanstvenim istraživanjima, što asenapin pokreće gdje i zašto u mozgu se može približno shvatiti.

Može se pretpostaviti da asenapin ima neizravan, a ne izravan učinak kroz antagonistički učinak (jedna supstanca otkazuje učinak druge): Kemijski spoj poništava druge tvari koje imaju negativan učinak u mozgu. Asenapin spaja s određenim receptorima i utječe na njih.

Djelovanje glasničkih tvari poput dopamina i serotonina može se usmjeriti na željeni put signalima iz asenapina. Na primjer, neurološki signal od nemira do umora je obrnut.

Da bi mozak imao visok stupanj učinkovitosti, mora se održavati bioraspoloživost (upotrebljivost) ljekovite tvari tijekom transporta kroz tijelo: Kada se asenapin uzima oralno (gutanjem), manje od 2 posto aktivne tvari stiže do mozga kao odredišta. Bioraspoloživost se može povećati na 35 posto izravnom apsorpcijom kroz oralnu sluznicu: asenapin se prenosi brže i s manjim gubicima. Asenapin je stoga dostupan kao podjezična tableta koja se može staviti ispod jezika.

Primjena i upotreba u medicini

Asenapin se propisuje kao neuroleptik ponajprije za bipolarne poremećaje I (ranije: manično-depresivna bolest) tijekom umjerenih do teških faza manije. Nesanica i nemir ublažavaju se primjenom asenapina, kao i jakom razdražljivošću, pretjeranom aktivnošću kao i trkačkim mislima i poremećenim govorom.

Lijek se treba uzimati ujutro i navečer prema propisu liječnika. Stavite sublingvalnu tabletu ravno iz pakiranja ispod jezika suhim rukama. Sol s ljekovitom tvari prešanom u tabletu brzo se otapa u oralnoj sluzi i brzo ulazi u krvotok. Nakon gutanja, pacijent ne bi trebao jesti ili piti deset minuta kako bi poboljšao učinke.

Asenapin stupa na snagu brzo i trajno. Prema studijama, prvi pozitivni simptomi pojavljuju se drugi dan nakon gutanja i traju nekoliko tjedana.

Recept je odobren za odrasle i ne uključuje djecu i adolescente. Za starije od 65 godina, bolesnike s demencijom, trudnice i dojilje, liječnici savjetuju da ga ne uzimaju zbog nesigurnosti učinkovitosti zbog nedostatka znanstvenih studija.

Ovdje možete pronaći svoje lijekove

Rizici i nuspojave

Kao atipični neuroleptik, asenapin ima drugačije nuspojave od tipičnih neuroleptika. Motorni nemir i trzanje rijetki su nuspojave nakon uzimanja asenapina.

Pojačani nagon za jedenjem s povećanjem tjelesne težine, kao i umor i bezvoljnost vrlo su česti. Anksioznost i depresija su druge nuspojave. Mogu se javiti vrtoglavica, omamljenost u ustima i oslabljen osjećaj okusa.

Slabije nuspojave uključuju nekontrolirane pokrete, kao kod Parkinsonove bolesti, i pojačani nagon za kretanjem. Neki se pacijenti žale na ukočenost ruku i nogu i ukočene mišiće. Laboratorijski testovi pokazuju porast vrijednosti jetre uzrokovane asenapinom. Ne preporučuje se bolesnicima s teškom disfunkcijom jetre.