antihistaminici

antihistaminici, Antagonisti receptora histamina ili Blokatori receptora za histamin, su lijekovi koji se koriste za liječenje alergijskih reakcija kako bi se neutralizirali učinci tjelesnog histamina. Antihistaminici su otkriveni 1937. godine i prvi put su se terapijski koristili 1942. godine.

Što su antihistaminici?

antihistaminici koriste se u alergijskim imunološkim reakcijama u tijelu kako bi neutralizirali učinke histamina. Histaminici se vežu na receptore kako bi aktivirali imunološki odgovor u tijelu. Antihistaminici blokiraju mjesta priključenja receptora, od kojih postoje četiri različite vrste: receptori H1, H2, H3 i H4.

Histamin je hormon koji tijelo proizvodi i nalazi se u neaktivnom obliku uglavnom u mastocitima i leukocitima, koji su dio imunološkog sustava. Ako je tijelo izloženo antigenima - tvarima koje su tijelu strane i izazivaju alergije - one se lijepe na leukocite ili na takozvani imunoglobulin E, koji se nalazi na površini leukocita.

Leukociti se uništavaju i oslobađa se pohranjeni histamin u njima. Da bi se smanjile posljedice otpuštanja histamina i spriječilo daljnje otpuštanje histamina, liječnik propisuje i primjenjuje antihistaminike.

Primjena, učinak i uporaba

antihistaminici koriste se za alergijske reakcije. Antihistaminici ne samo da blokiraju receptore tako da se histamini ne mogu ponovo vezati na njih, već djeluju i protiv histamina koji su već otpustili leukociti. Receptori su podijeljeni u četiri skupine: H1, H2, H3 i H4 receptori.

H1 receptori izazivaju sljedeće reakcije u tijelu: Krvne žile se šire, što rezultira padom krvnog tlaka. Zidovi posuda postaju propusniji. Kao rezultat toga, pored crvenila kože javlja se i edem (zadržavanje vode). Kako se krvne žile šire, H1 receptori u bronhijima proizvode suprotan učinak.

Naročito su astmatičari u opasnosti, jer bronhi mogu postati opasni po život. Uz to, receptori H1 potiču prijenos podražaja na živce, tako da koža reagira preosjetljivo na dodir i nastaje svrbež.

Ako se histamini vežu na H2 receptore, to pokreće reakcije u kardiovaskularnom sustavu. Otkucaji srca se povećavaju i plućne žile se šire. Nadalje, imaju upalni učinak na želučanu sluznicu i potiču proizvodnju želučane kiseline, što može dovesti do upale želučane sluznice i žgaravice.

Kada se histamin veže na H3 receptore, događaju se samoregulirajući procesi. Otpuštanje histamina je inhibirano. Istraživanje H4 receptora još je uvijek u povojima, ali vjeruje se da oni utječu na alergijsku astmu.

Antihistaminici poništavaju djelovanje hormona histamina. Zbog toga postoje dvije vrste antihistaminika: H1 i H2 antihistaminici. H1 antihistaminici uglavnom se koriste kod sijene groznice, urtikarije (košnice) i drugih alergijskih reakcija (vodenast, svrbež u očima, curenje iz nosa, nedostatak daha itd.).

H1 antihistaminici imaju spazmolitički (antispazmodični) i vaskularni brtveni učinak. Već proširene krvne žile sužavaju se, propusnost stijenki krvnih žila smanjuje se tako da edemi, crvenilo kože i svrbež nestanu. H2 antihistaminici blokiraju H2 receptore tako da u želucu ne mogu biti izazvane upalne reakcije. H2 antihistaminici inhibiraju proizvodnju želučane kiseline.

Ovisno o tome koji aktivni sastojak se koristi, njegov učinak postavlja i. d. Obično između 30 i 60 minuta. Nakon otprilike tri sata max. Učinkovitost obično doseže i traje jedan dan, a učinak postepeno opada tijekom sati.

Uz liječenje alergijskih reakcija, antihistaminici se koriste i za liječenje čir na želucu, ADHD-a, poremećaja spavanja i Alzheimerove bolesti.

Biljni, prirodni i farmaceutski antihistaminici

antihistaminici zasad su samo na tržištu kao H1 i H2 antihistaminici i dijele se na takozvane tri generacije: antihistaminike 1. generacije, 2. generacije i 3. generacije.

Antihistaminici 1. generacije uključuju a. sljedeće skupine aktivnih sastojaka: Bamipin, Clemastin i Dimetinden, Promethazine, Difenhidramin, Ketotifen i Dimenhidriant. Ovi lijekovi imaju mnogo nuspojava. Zbog toga se više ne koriste u oralnom obliku (tablete itd.). Uglavnom se koristi izvana uz pomoć masti, kapi, gelova i kreme.

Razvojem gore spomenutih antihistaminika druge generacije Nuspojave se smanjuju ili se više ne pojavljuju. Druge generacije lijekova su u. a. Azelastin, cetirizin, loratadin, levokabastin, feksofenadin i mizolastin.

Oblici doziranja su tablete, kapsule, tablete s produljenim oslobađanjem, masti, sprejevi za nos, kapi za oči i, u slučaju akutnih i teških alergijskih reakcija, otopine za ubrizgavanje ili infuziju. Neki od antihistaminika dostupni su u ljekarnama bez recepta (uglavnom 2. generacija), ali postoje i lijekovi na recept (1. generacija) koje mora propisati liječnik.

Osim kemijsko-farmakoloških proizvoda, postoje i prirodni antihistaminici koji u kombinaciji mogu smanjiti alergijsku reakciju tijela. Askorbinska kiselina, askorbat i askorbil palmitat (vitamin C) osiguravaju brži razgradnju histamina. Pantotenska kiselina (vitamin B5) važan je građevni blok u proizvodnji kortizola u nadbubrežnoj žlijezdi. Kortizol ima protuupalna svojstva. Kalcij i cink mogu blokirati priključne točke receptora tako da se histamin ne može uspostaviti. Mangan može blokirati oslobađanje histamina i ubrzati razgradnju histamina.

Flavonoidi su antioksidanti koji mogu imati protuupalno djelovanje. Flavonoidi hesperidin, rutin i kvercetin mogu imati stabilizirajući učinak na mastocite tako da ih antigeni ne mogu uništiti i histamin se ne može osloboditi.

Rizici i nuspojave

antihistaminici 1. generacija ima mnogo nuspojava. H1 antihistaminici su lako dostupni CNS-u, što znači da mogu prijeći krvno-moždanu barijeru tako da djeluju izravno u mozgu i leđnoj moždini. Kao rezultat toga mogu se pojaviti nuspojave poput umora, pada krvnog tlaka, ubrzanog rada srca, glavobolje, mučnine, povraćanja i slabljenja rada jetre i bubrega.

Budući da antihistaminici ove skupine imaju sedativni (pospano) učinak, sposobnost vožnje i upravljanja strojevima strogo je ograničena. Ako postoje srčane aritmije, glaukom (glaukom), epilepsija, astma i disfunkcija jetre i bubrega, H1 antihistaminici prve generacije ne smiju se uzimati jer pogoduju ovim bolestima. Antihistaminici se ne smiju koristiti tijekom trudnoće i dojenja.

Antihistaminici druge generacije više ne mogu prodrijeti kroz krvno-moždanu barijeru, tako da su nuspojave znatno smanjene. Međutim, o.g. Javljaju se nuspojave, ali njihova je pojava mnogo rjeđa.

Nuspojave se mogu pojaviti i s prirodnim antihistaminicima. Predoziranje vitamina i minerala može dovesti do kardiovaskularnih bolesti (uključujući infarkt miokarda) kao i do disfunkcije bubrega i jetre.

Interakcije s lijekovima

antihistaminici 1. generacija u kombinaciji s tricikličkim antidepresivima može dovesti do stvaranja glaukoma (glaukoma). Pripravci iz skupina aktivnih sastojaka azelastin i cetirizin ne smiju se kombinirati jedan s drugim, budući da zbog interakcija mogu doći do kardiovaskularnih bolesti.

Antihistaminici se ne smiju uzimati zajedno s analgeticima (sredstva protiv bolova), tabletama za spavanje i anesteticima. H1 i H2 antihistaminici ne smiju se uzimati zajedno s beta blokatorima i ACE inhibitorima (lijekovi za visoki krvni tlak) ili s koagulansima krvi (varfarin).