norfloksacin je baktericidni aktivni sastojak koji se koristi u nekim antibioticima širokog spektra u ljudskoj medicini i spada u skupinu takozvanih inhibitora žiraze. Norfloksacin i ostali predstavnici ove skupine aktivnih tvari ubijaju bakterije inhibirajući njihovu enzimu girazu. Mogu se koristiti pripravci koji pretežno ili isključivo sadrže norfloksacin. a. Koristi se za liječenje akutnih infekcija mokraćnog sustava (npr. Cistitis).
Što je norfloksacin?
Zbog svog djelovanja i drugih svojstava, norfloksacin je antibiotik, a tvar postiže inhibiranjem bakterijskog enzima giraza. To je od vitalnog značaja za bakterije, jer je u suštini odgovorno za takozvano super-hlađenje DNK.
Norfloksacin stoga spada u klasu inhibitora žiraze. Usko povezani antibiotici levofloksacin i ofloksacin također su dio ove klase lijekova. Pored toga, norfloksacin je također svrstan u klasu tvari fluorokinolona.
Za liječenje akutnih ili kroničnih infekcija mokraćnog sustava propisani su pripravci koji sadrže norfloksacin kao aktivni sastojak. Bezbojni do blijedožuti aktivni sastojak obično se propisuje u obliku filmom obloženih tableta, a pacijent ih uzima oralno. U kemiji i farmakologiji norfloksacin je opisan empirijskom formulom C 16 - H 18 - F - N 3 - 0. To odgovara moralnoj masi od 319,33 g / mol.
Farmakološki učinak
Norfloksacin ima snažan baktericidni učinak. Iz toga proizilazi da ciljano i učinkovito ubija zarazne bakterije. Tipičan za klasu aktivnih sastojaka žiraze inhibitora, norfloksacin uzrokuje inhibiciju (inhibiciju) enzima žiraze. Ovo je protein koji proizvode same infektivne bakterije. Potreban vam je za oblikovanje prostorne orijentacije vašeg DNK.
Zbog ogromne važnosti giraze za prekrivanje DNK (prstenasti oblik DNK), bakterije nisu održive dugo nakon što je inhibicija završena. Više se ne mogu reproducirati i umrijeti.
Budući da je norfloksacin posebno učinkovit protiv bakterija koje uzrokuju infekcije mokraćnog sustava ili gonoreju (kolokvijalno "gonoreja"), antibiotik se uglavnom koristi na ovom području.
Aktivni sastojak se obično koristi u monopreparacijama (lijekovi koji se oslanjaju na aktivni sastojak). Norfloksacin se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Tada je to 25% proteina u plazmi, a poluživot je između 5 i 7 sati. Zbog materijalnih svojstava norfloksacina moguće je da opijatni test ima lažno pozitivan rezultat.
Primjena i upotreba u medicini
Norfloksacin se smatra antibiotikom širokog spektra aktivnih tvari. Stoga je u stanju ubiti velik broj različitih bakterija na vrlo učinkovit način. Kao antibiotik koji pripada klasi inhibitora žiraze, norfloksacin se koristi za liječenje zaraznih bolesti. Indiciran je za komplicirane i nekomplicirane, kronične ili akutne infekcije mokraćnog sustava.
Lijek se može koristiti i na gornjem i na donjem mokraćnom traktu. Međutim, komplicirana upala bubrežne zdjelice i upala samih bubrega (komplicirani pijelonefritis) isključeni su. Europska agencija za lijekove i Njemački savezni zavod za lijekove i medicinske proizvode promijenili su svoju analizu rizika i koristi u 2009. godini tako da više nema naznaka za ove bolesti. Navedeni razlog bila je nedovoljno dokazana učinkovitost u kompliciranom pijelonefritisu ili upali bubrežnih bubrega.
Međutim, još uvijek postoje indikacije za infekcije mokraćnog sustava koje nastaju u vezi s kirurškim ili urološkim zahvatima. Norfloksacin se daje i za bubrežne kamence. Ostala tipična područja primjene antibiotika uključuju infekcije mokraćnog mjehura kod žena, bakterijski gastroenteritis i gonoreju.
Norfloksacin se također može propisati kako bi se spriječilo moguće trovanje krvlju koje bi moglo biti posljedica granulocitopenije. Norfloksacin se obično uzima oralno. Antibiotik se prodaje u obliku tableta i zahtijeva recept i u ljekarni.
Rizici i nuspojave
Norfloksacin se ne smije uzimati ako ste preosjetljivi (alergični na) aktivnu tvar. Postoji i kontraindikacija za alergije na druge lijekove iste klase aktivnih tvari (kvinolo antibiotici, npr. Levofloksacin, moksifloksacin, ciprofloksacin ili ofloksacin). To znači da se s medicinskog stajališta lijek ne smije uzimati jer postoje kontraindikacije.
To je slučaj i s trudnicama, djecom i adolescentima i tijekom dojenja. Tada nema prijave. Čak i ako su se pojavile komplikacije tetiva (posebno tendinitis) u vezi s terapijom kvinolo antibioticima, norfloksacin se ne smije uzimati.
Norfloksacin može izazvati neželjene nuspojave. Međutim, to nije obvezno. Većina tretmana nema nuspojava. Studije su pokazale sljedeće nuspojave:
- Uobičajeno (1 do 10 od 100 liječenih bolesnika) razvije leukopeniju (nizak broj bijelih krvnih stanica), neutropeniju (nizak broj granulocita), povećane vrijednosti jetre, glavobolju, pospanost, bol u trbuhu, mučninu i osip.
- Povremeno (zahvaća manje od 1 na 100 ljudi) liječenje uzrokuje kristaluriju (kristali u mokraći), hemolitičku anemiju, umor, tjeskobu, nervozu i pojačanu razdražljivost, euforiju (visoko raspoloženje), halucinacije, napadaje i preosjetljivost.
- Upala crijeva, praćena groznicom i bolovima u trbuhu, kao i upala Ahilove tetive rijetka je (pogađa manje od 1 na 1.000 ljudi).
- Vrlo rijetko (manje od 1 na 10 000 liječenih bolesnika) mogu se pojaviti srčane aritmije i propadanje jetrenih stanica ili mišićnog tkiva.