S farmakološkom supstancom nelfinavir je lijek koji se ubraja među takozvane inhibitore HIV proteaze. Na medicinskom tržištu dostupan je pod trgovačkim nazivom Viracept®. Lijek nelfinavir indiciran je za antiretrovirusnu terapiju bolesnika zaraženih HIV-1. Posebni inhibitori proteaze koriste se u "visoko aktivnoj antiretrovirusnoj terapiji", gdje se primjenjuju zajedno s drugim antivirusnim tvarima.
Što je nelfinavir?
U osnovi, nelfinavir je inhibitor proteaze koji igra važnu ulogu u terapiji lijekovima infekcija HIV-om (virusom humane imunodeficijencije). Odobrenje lijeka nelfinavir za europsko tržište završeno je 2013. godine. Zbog smanjene potražnje za lijekom, za sada je zaustavljena njegova distribucija od strane proizvođača u ovoj regiji.
Sol metansulfonske kiseline koristi se u farmaceutske svrhe. Treba napomenuti da sinteza određenih lijekova može stvoriti kancerogene nečistoće.
To je posebno slučaj kada se određene sulfonske kiseline pretvaraju, a uvjeti proizvodnje nisu idealni. Zbog toga je lijek nelfinavir 2007. godine privremeno povučen s farmaceutskog tržišta. Zbog toga što su u nekim pripravcima s nelfinavirrom otkrivene odgovarajuće nečistoće. Međutim, moguće je osigurati relativno siguran proizvod odgovarajućim sigurnosnim mjerama tijekom proizvodnje. Važno je osigurati da se ne prijeđu navedene granične vrijednosti.
Farmakološki učinak
Lijek nelfinavir ima karakterističan mehanizam djelovanja, što ga čini pogodnim za liječenje infekcija virusom HI. Nakon gutanja, aktivna tvar nelfinavir veže se gotovo u potpunosti na proteine koji su u plazmi krvi.
Lijek se razgrađuje putem takozvanog citokromskog sustava. Ovo je sustav jetre. Ako se istodobno uzme drugi inhibitor HIV proteaze, to odgađa razgradnju lijeka nelfinavir u jetri.
Kao rezultat, povećava se trajanje djelovanja lijeka nelfinavir. Ako se lijek uzima zajedno s obrokom, to pozitivno utječe na apsorpciju aktivnog sastojka.
U osnovi, poluživot tvari nelfinavir je oko četiri sata. Svi metaboliti se tada izlučuju iz tijela u stolici. Također se može uzimati zajedno sa posebnim inhibitorima nukleozidne reverzne transkriptaze.
Aktivni sastojak nelfinavir povezan je s takozvanom virusnom HIV proteazom. Ovo igra važnu ulogu u razmnožavanju virusa. Glavna stvar je afinitet koji supstanca ima prema HIV-1 i HIV-2 proteazi. Kao rezultat toga, virusni enzim je oslabljen tako da se virusi više ne umnožavaju. Time se smanjuje virusno opterećenje za bolesnikov organizam. U osnovi, način na koji djeluje nelfinavir sličan je onome kod ostalih vrsta inhibitora HIV proteaze.
Međutim, mehanizam kojim se nelfinavir veže na odgovarajući enzim je jedinstven. To znači da ne postoji unakrsna rezistencija na ostale inhibitore proteaze. Za razliku od većine ostalih inhibitora HIV proteaze, aktivni sastojak nelfinavir u stanju je ravnomjerno smanjiti HIV-1 i HIV-2 proteaze. Virusi razvijaju samo malu otpornost na lijek. Međutim, ovaj se razvoj otpornosti može u velikoj mjeri izbjeći kombiniranjem nelfinavira s drugim antivirusnim tvarima.
Druga prednost je ta što se apsorpcija aktivnog sastojka značajno poboljšava ako se nelfinavir uzima zajedno s obrokom. U ovom se slučaju lijek gotovo u potpunosti veže na proteine u krvnoj plazmi. Tvar se metabolizira u jetri. Poluživot lijeka u plazmi prosječno je između tri i pol i pet sati.
Primjena i upotreba u medicini
Lijek nelfinavir koristi se u većini slučajeva za liječenje lijekovima infekcija HIV-om tipa 1. Koristi se prvenstveno na pozadini takozvane „visoko aktivne antiretrovirusne terapije“.
Lijek je pogodan za terapiju odraslih pacijenata, kao i djece starije od tri godine. U osnovi se koristi za antivirusnu kombiniranu terapiju za ljude zaražene HIV-om.
Rizici i nuspojave
Tijekom liječenja supstancom nelfinavir u nekim su slučajevima uočene neželjene nuspojave. Međutim, oni se ne javljaju kod svih bolesnika. Najčešće nuspojave poput probavnih smetnji nastaju tijekom uzimanja lijeka nelfinavir. To se očituje, na primjer, povraćanjem ili proljevom. Bolovi u trbuhu i mučnina također su mogući. Neki ljudi također osjećaju glavobolju i kožne reakcije. Neki pacijenti razviju hepatitis i osjećaju se vrlo umorno.
Postoje različite interakcije između lijeka nelfinavir i drugih ljekovitih tvari koje treba razmotriti. Oni uključuju, na primjer, pripravke cisaprid i astemizol, kao i benzodiazepine, antiaritmike i ergotoksine. Ako pacijent uzima takve lijekove, nelfinavir je kontraindiciran. Jer to utječe na sistem citokroma P450, koji je odgovoran za razgradnju nelfinavira.
Odgovornost je pacijenta da prijavi sve nuspojave ili druge pritužbe liječniku kako bi pronašao alternativu.
