linezolid

linezolid je antibiotik koji pripada razredu oksazolidinona aktivnih sastojaka. Lijek se koristi kao rezervni antibiotik.

Što je linezolid?

Linezolid je trenutno jedini MRSA učinkovit antibiotik koji je dostupan i za oralnu i intravensku primjenu.

Lijek linezolid pripada sasvim novoj skupini oksazolidinona. Oksazolidinoni imaju zasićene heterocikličke spojeve. Inhibiraju sintezu proteina u bakterijama. Za razliku od drugih antibiotika poput tetraciklina, makrolida i linkozamida, oni već inhibiraju početak sinteze.

Linezolid je antibiotik koji se uglavnom koristi za infekcije patogenima rezistentnim na vankomicin. Linezolid je posebno učinkovit protiv infekcija gram-pozitivnim bakterijama. Trenutno je jedini antibiotik učinkovit MRSA koji je dostupan i za oralnu i intravensku primjenu. Sojevi bakterije Staphylococcus aureus koji su rezistentni na sve ß-laktamske antibiotike poput penicilina nazivaju se MRSA. Ti patogeni su u pravilu multirezistentni, a otporni su i na antibiotike poput kinolona, ​​tetraciklina, eritromicina, sulfonamida i vankomicina.

Linezolid je odobren za liječenje upale pluća i teških infekcija kože i mekog tkiva.

Farmakološki učinak

Antibiotik linezolid inhibira sintezu proteina u bakterijama. U biosintezi proteina, živa bića se pretvaraju u bjelančevine. Biosinteza proteina je ključna za stvaranje novih proteina u stanicama. Bez proizvodnje proteina ekspresija gena nije moguća. To također znači da se stanice više ne mogu razmnožavati bez biosinteze proteina. Ne možete ni rasti.

Linezolid inhibira sintezu proteina u bakterijama od samog početka. Da bi se to postiglo, lijek se veže na 50S podjedinice ribosoma. Sinteza proteina se odvija u ribosomima. Linezolid sprečava sintezu proteina stvaranjem onoga što je poznato kao inicijacijski kompleks.

Međutim, na ovaj bakteriostatski učinak utječu samo gram-pozitivni patogeni. Gram-negativni patogeni otporni su na linezolid.

Primjena i upotreba u medicini

U odnosu na gram-pozitivne bakterije, linezolid je postao važan rezervni antibiotik ubrzo nakon razvoja. Rezervni antibiotici smiju se davati samo s ograničenjima. Postoje stroge indikacije. Jedan od razloga za ovo ograničenje su ozbiljne nuspojave lijeka.Osim toga, ciljano korištenje rezervnih antibiotika trebalo bi izbjegavati daljnje rezistencije.

Vankomicin je obično standardni MRSA antibiotik. U međuvremenu, međutim, postoji sve više mikroba koji su također otporni na vankomicin. U tim se slučajevima koristi linezolid. Osobito ima ulogu u liječenju teških MRSA infekcija u bolnicama i u liječenju tuberkuloze otporne na lijekove. Stafilokoki, uključujući sojeve rezistentne na meticilin (MRSA), enterokoke, uključujući sojeve otporne na vankomicin (VRE), i streptokoke, uključujući sojeve rezistentne na penicilin, osjetljivi su na linezolid.

Lijek je odobren za liječenje nosokomijalne ili upale pluća. Linezolid se koristi i kod težih infekcija kože ili mekog tkiva. Prije liječenja, međutim, potrebno je provesti mikrobiološki test kako bi se utvrdilo je li infekcija prouzročena gram-osjetljivim gram-pozitivnim bakterijama.

Rizici i nuspojave

Ozbiljna nuspojava s linezolidom je suzbijanje koštane srži. Budući da se formiranje krvi odvija u koštanoj srži, dolazi do promjena u krvnoj slici. S pancitopenijom su sve krvne stanice u krvi snažno smanjene, tako da anemija, leukopenija i trombocitopenija koegzistiraju. Neutropenija i trombocitopenija mogu se, međutim, pojaviti i usamljeno. S neutropenijom se smanjuju neutrofilni granulociti. Budući da je imunološki sustav izravno pogođen, mogu se razviti teške bakterijske infekcije s vrućicom i groznicom. Oni koji su pogođeni osjećaju se vrlo bolesno i pate od nekroze sluznice u ustima, grlu, grlu i genitalijama. S trombopenijom se smanjuje zgrušavanje krvi. Pacijenti brže pate od modrica ili imaju veće krvarenje iz nosa i / ili desni.

Još jedna nuspojava linezelida je visoki krvni tlak (hipertenzija). Pored toga, može postojati inhibicija monoamin oksidaze-A i monoamin oksidaze-B. To može negativno utjecati na živčani sustav. Uz to, pacijenti prijavljuju glavobolju i iritaciju gastrointestinalnog trakta dok uzimaju linezolid.

Linezolid se ne smije davati ako je poznata netolerancija. Trudnoća i dojenje također su kontraindikacija zbog ozbiljnih nuspojava. Linezolid se također ne smije upotrebljavati kad se istodobno uzima MAOI. MAOI su lijekovi iz skupine antidepresiva. Propisani su za Parkinsonovu bolest i depresiju, između ostalih.

Također treba napomenuti da linezolid također utječe na razinu serotonina u središnjem živčanom sustavu (CNS) inhibirajući monoamin oksidazu. Ako se lijek daje s drugim lijekovima koji povećavaju razinu serotonina u krvi, može se razviti opasni po život serotoninski sindrom. Neuromotorni i kognitivni simptomi karakteristični su za poremećaj koji je posljedica nakupljanja neurotransmitera serotonina. Oni koji pate trpe nemir, nehotično trzanje mišića, zimicu, drhtavicu, znojenje i povećanu spremnost reagiranja na reflekse.